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ESCRIPCION La amitriptilina es un antidepresivo tricclico activo por va oral y parenteral. Despus de su administracin, se metaboliza a nortriptilina, un metabolito activo.

La amitriptilina es utilizada para tratar los estados depresivos, el dolor de origen neurognico y la falta de atencin relacionada con la hiperactividad. Mecanismo de accin: No se conoce con exactitud el mecanismo de accin de los antidepresivos tricclicos, anque se cree que est relacionado con una reduccin en la recaptacin de la norepinefrina y serotonina. La amitriptilina es metabolizada a nortriptilina que tambin posee actividad antidepresiva. El aumento de las concentraciones de neurotransmisores sinpticos que se observa despus de la administracin de la amitriptilina ocasiona un reajuste en los receptores lmbicos. La amitriptilina no afecta a la monoaminaoxidasa ni tampoco acta sobre la recaptacin de dopamina. La amitriptilina posee una potente actividad anticolinrgica que explica una buena parte de sus efectos secundarios. Farmacocintica: aunque la amitriptilina se absorbe muy bien por el tracto digestivo, existen considerables variaciones interindividuales. Los efectos mximos se consiguen despus de varias semanas de tratamiento, aunque los efectos adversos pueden manifestarse a partir de la primera dosis. La amitriptilina se une fuertemente a las protenas de las plasma y de los tejidos. La semivida de eliminacin es de 10 a 50 horas para la amitriptilina y de 20 a 100 horas para la nortriptilina. Ambos compuestos se distribuyen en el hgado, pulmones y cerebro y ambos experimentan una importante circulacin enteroheptica. Despus de una dosis nica, entre el 25 y 50% de la dosis se excreta en la orina y una pequea parte en las heces. INDICACIONES Y POSOLOGIA Tratamiento de la depresin (incluyendo pacientes con esquizofrenia o psicosis depresiva): y Va oral o Adultos y adolescentes entre 13 y 65 aos: iniciar el tratamiento con dosis de 25 a 75 mg/da en una sla dosis a la hora de acostarse. Esta dosis inicial puede aumentarse en incrementos de 25 mg/dia semanales hasta 200 mg/da. La mxima dosis a administrar, en pacientes hospitalizados es de 300 mg/da. o Adultos > 65 aos: Inicialmente una dosis de 10 a 25 mg a la hora de acostarse, aumentando paulatinamente la misma hasta 150 mg/dia o Nios: las dosis iniciales son de 1 mg/kg/dia en tres administraciones hasta un mximo de 1.5 mg/kg/da y Administracin intramuscular (Nota: raras veces se requiere la va i.m. salvo en la personas incapaces de ser tratadas por va oral) o Adultos: 20 a 30 mg tres veces al da o Nios: las dosis no han sido establecidas Tratamiento de la neuropata diabtica: Va oral y Adultos: iniciar el tratamiento con dosis de 25 mg 1 a 2 horas antes de acostarse. Esta dosis inicial puede aumentarse en incrementos de 10 a 25 mg semanales hasta 150 mg [1] Tratamiento de la neuralgia postherptica: y Va oral o Adultos: la amitriptilina se ha administrado en dosis crecientes a la hora de acostar. Se han observado buenas respuestas con dosis medias de 75 mg/da [2] o Nios: las dosis iniciales son de 0.1 mg/kg a la hora de acostarse. Esta dosis pueden ser aumentadas si se toleran bien hasta 0.5 a 2 mg/kg a la hora de acostarse. Tratamiento del pnico y fobias: y Via oral o Adultos: inicialmente dosis de 25 mg tres veces a da. Aumentar las dosis gradualmente hasta un mximo de 200 mg/da en incrementos semanales de 25 a 50 mg/da Tratamiento de deficit de la atencin asociado a un sndrome de hiperactividad: y Adultos: iniciar el tratamiento con 25 mg tres veces al da por va oral. Aumentar las dosis en incrementos de 25 a 50 mg/da semanales dependiendo de la respuesta y de los efectos secundarios hasta un mximo de 200 mg/da. Se han observado buenas respuestas con dosis medias de 75 mg/da [2] y Nios de 6 a 12 aos: 10 a 30 mg/da o 1 a 5 mg/kg/dia en dosis divididas por va oral Profilaxis de la migraa: y Adultos: se han utilizado dosis entre 10 y 300 mg/dia por va oral [3] Tratamiento de la enuresis nocturna [4] y Nios menores de 6 aos: 10 mg al acostarse y Nios de 6 a 12 aos: 10 a 20 mg al da al acostarse y Nios de 12 a 16 aos: se pueden administrar dosis entre 20 y 25 mg/da Tratamiento del hipo persistente: La amitriptilina en dosis de 10 mg p.os. tres veces al da fu eficaz en el tratamiento del hipo idioptico persistente resistente a la clorpromazina y la metoclopramida [5]

No existen directrices especficas para los pacientes con insuficiencia renal. Sin embargo, parece que sean necesarios hacer reajustes en las dosis CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS La amitriptilina est contraindicada en pacientes alrgicos al frmaco o, debido a la posibilidad de sensibilidades cruzadas, a los antidepresivos tricclicos. Los pacientes alrgicos a la carbazepina, maprotilina o amoxapina pueden tambin mostrar alergia a los antidepresivos tricclicos. La amitriptilina est contraindicada para su uso concomitante con inhibidores de la monoaminaoxidasa y no se deber utilizar por lo menos en las dos semanas siguientes a interrumpir el tratamiento con un IMAO con objeto de que la monoaminooxidasa recupere sus niveles normales. La amitriptilina puede transformar la depresin en mana en algunos pacientes predispuestos (por ejemplo en pacientes con desrdenes bipolares). Si un paciente muestra sntomas manacos se deber discontinuar la amitriptilina e iniciar un tratamiento adecuado. La amitriptilina produce sedacin y por lo tanto los conductores y pacientes que tengan a su cargo maquinaria debern ser adecuadamente advertidos. El alcohol puede potenciar los efectos sedantes de la amitriptilina. Los pacientes de la tercera edad son particularmente sensibles a los efectos anticolinrgicos de la amitriptilina y debern ser observados cuidadosamente, reduciendose las dosis de forma apropiada. Adems, las cadas pueden ser ms frecuentes en los ancianos tratados con este frmaco. Los antidepresivos tricclicos deben usarse con precaucin en pacientes con enfermedades cardiovasculares (insuficiencia cardaca, infarto de miocardio) y no se debern administrar en pacientes que muestren alargamiento del QT o problemas de conduccin (arritmias cardacas, bloqueo A-V, etc,). Tampoco se deben administrar antidepresivos tricclicos a pacientes en fase de recuperacin de un infarto reciente ya que pueden ocasionar la muerte sbita. Los antidepresivos tricclicos deben ser utilizados con suma precaucin en los pacientes con epilepsia dado que pueden rebajar el umbral convulsivo. Si se producen convulsiones al comenzar un tratamiento con amitriptilina, esta debe ser discontinuada. De igual forma, los antidepresivos tricclicos debern ser usados con prudencia en pacientes con Parkinson. Aunque raramente, se han descrito sntomas extrapiramidales que aparecen o empeoran con los antidepresivos tricclicos. Adems pueden aparecer movimientos involuntarios como los que se observan en la diskinesia tarda. En alguna ocasin se han observado agranulocitosis, trombocitopenia, eosinofilia, leucopenia, o purpura en pacientes tratados con antidepresivos tricclicos. Los pacientes con historia de enfermedades hematolgicas anteriores debern ser tratados con precaucin. Los pacientes tratados con antidepresivos tricclicos son ms propensos a las quemaduras solares. Antes de tomar el sol, estos pacientes debern usar filtros solares con factores de proteccin elevados o usar sombrero y mangas largas. No se recomienda el uso de los antidepresivos tricclicos durante el embarazo, salvo que los beneficios superen ampliamente los posibles riesgos. La amitriptilina est clasificada dentro de la catergora D de riesgo para el embarazo. La amitriptilina se excreta en la leche materna y, por consiguiente, su uso durante la lactancia est contradicado. Los diabticos que inicien un tratamiento con amitriptilina debern ser vigilados estrechamente: los antidepresivos tricclicos tienen muchos efectos endocrinos que afectan el metabolismo de la glucosa. Puede ser necesario un reajuste de las dosis de antidiabticos orales o insulina. INTERACCIONES Los barbitricos y la carbamazepina inducen las enzimas hepticas microsomales y aceleran el metabolismo de los antidepressivos tricclicos. Se pueden reducir las concentraciones plasmticas de los mismos siendo necesario aumentar las dosis para conseguir la misma respuesta teraputica. Adems, el uso concomitante de antidepresivos tricclicos y anticonvulsivantes puede requerir un aumento de las dosis de estos ltimos para controlar las convulsiones. Se ha observado de que la amitriptilina puede bloquear los efectos hipotensores de la clonidina, de la guanetidina y del guanabenz, producindose hipertensin, en particular durante la segunda semana de tratamiento con el antidepresivo. Se deber controlar frecuentemente la presin arterial en los pacientes hipertensos tratados con bloqueantes a en los que se instaure un tratamiento con amitriptilina. Tambin se reduce la eficacia antihipertensiva de la reserpina y del levodopa habindose informados de casos de severa hipertensin en pacientes tratados con levodopa, probablemente debida a una biodisponilidad disminuda de la l-dopa. Los ansiolticos, sedantes e hipnticos pueden producir efectos aditivos si se administran concomitantemente con antidepresivos tricclicos. Puede producirse, en consecuencia, hipotensin o depresin respiratoria. Los antidepresivos tricclicos pueden potenciar los efectos farmacolgicos de los simpaticomimticos de accin directa (epinefrina y norepinefrina) pero reducir la respuesta presora de los que actan indirectamente (por ejemplo, las anfetaminas). Por este motivo, se deber evitar en principio el uso simultneo de frmacos simpaticomimticos y antidepresivos tricclicos. Los mdicos debern tener en cuenta que los efectos presores de los vasoconstrictores nasales u oftmicos, pueden ser potenciados por los antidepresivos tricclicos. Los frmacos con propiedades antimuscarnicas (atropina; antihistamnicos como mesoridazina, promazina, tioridazina, triflupromazina, otros antidepresivos tricclicos como amoxapina, clomipramina, protriptilina; y otros sustancias con propiedades antimuscarnicas como la clozapina, ciclobenzaprina y disopiramide) administrados conjuntamente con la

amitriptilina puede ocasionar efectos secundarios a nivel del msculo liso gastrointestinal y afectar la funcin de la vegija, ojos y a la regulacin de la temperatura. Los opiceos pueden ocasionar efectos aditivos sobre la motilidad intestinal o la funcin de la vejiga adems de somnolencia. El uso concomitante de inhibidores de la aminooxidasa (IMAOs) como furazolidona, linezolid, fenelzina, procarbazina, selegilina, o tranilcipromina) con los antidepresivos tricclicos puede producir hiperpirexia, hipertensin y convulsiones y est contraindicado. Se recomienda un perodo de lavado de al menos 14 das antes de iniciar un tratamiento con amitriptilina en pacientes previamiente tratados con IMAOs y viceversa. La hormonas tiroideas aumentan la sensibilidad de los receptores e incrementan la actividad de la imipramina y de otros antidepresivos tricclicos. Se han observado, por este motivo, arritmias cardacas y toxicidad cardiovascular, debiendose reducir las dosis de ambos tipos de frmacos La asociacin de la amitriptilina con disulfiram puede ocasionar delirium tremens. La utilizacin de la amitriptilina con el tramadol puede inhibir el metabolismo de este ltimo, reducindose su eficacia y pudiendo aumentar los efectos secundarios debido al aumento de la concentracin de tramadol en la sangre y a la reduccin de su metabolito activo. El metilfenidato inhibe el metabolismo de la imipramina in vitro aunque se desconoce la significancia clnica de este hallazgo y si la amitriptilina puede actuar de la misma manera. El modafinilo inhibe la isoenzima microsomal heptica CYP2C19 a bajas concentraciones y puede interferir con frmacos como los antidepresivos tricclicos que son metabolizados por esta va (por ej., la amitriptilina, la clomipramina y la imipramina) aumentando sus concentraciones plasmticas. Dado que el modafinilo puede ser prescrito concomitantemente con los antidepresivos tricclicos para el tratamiento de la catalexia en los pacientes narcolpticos, ser necesario reducir las dosis dosis estos ltimos en caso de prescripcin del modafinilino. Los clnicos debern tener presente que otros antidepresivos selectivos de la recaptacin de serotonina (fluoxetina, sertralina, etc) que tambin inhiben las isoenzimas CYP2D6 y CYP3A4 pueden incrementar la toxicidad de los antidepresivos tricclicos. Se ha informado al menos de una muerte ocasionada por la administracin concomitante de amitriptilina y fluxetina. Adems hay que tener en cuenta que, debido a la larga semivida de eliminacin de la norfluoxetina, metabolito activo de la fluoxetina, esta interaccin puede prolongarse considerablemente en el tiempo (7 a 9 das). La cimetidina puede inhibir el aclaramiento sistmico de los antidepresivos tricclicos, lo que resulta en un aumento de los niveles plasmticos de estos ltimos. Se ocasiones, se han observado sntomas clnicos de toxicidad. Se recomienda vigilar estrechamente a los pacientes tratados con amitriptilina a los que se aade cimetidina. No parece que otros antagonistas H2 afecten de forma similar la farmacocintica de la amitriptilina. Se han comunicado aumentos de los valores del INR en pacientes estabilizados con warfarina despus de iniciarse un tratamiento con amitriptilina. De igual forma, se han observado aumentos de los niveles plasmticos de dicumarol cuando se ha aadido amitriptilina al tratamiento. No se conoce el mecanismo de esta interaccin aunque puede deberse a los efectos anticolinrgicos de la amitriptilina que disminuyen la motilidad gastrointestinal y pueden aumentar la biodisponilidad del anticoagulante. La administracin concomitante de un antidepresivo tricclico y dofetilida debe ser evitada por el riesgo de aumentar el intervalo QT y producir torsade de pointes. Deben extremarse las precauciones en los pacientes tratados con amitriptilina que vayan a recibir la metrizamida como medio de contraste para la obtencin de radiografas. La metrizamida puede inducir convulsiones en estos pacientes. El tratamiento con la amitriptilina se deber interrumpir al menos 48 horas antes de la mielografa y no se deber reanudar hasta por lo menos 24 horas despus. La cisaprida est contraindicada en pacientes tratados con frmacos que prolongan el QT como la amitriptilina y otros antidepresivos tricclicos. Adems, el efecto antimuscarnico de los antidepresivos tricclicos puede inteferir con los efectos de los agentes procinticos como la metoclopramida o la eritromicina. La agencia alemana y otras autoridades advierten que las sustancias que actan sobre el sistema nervioso central, incluyendo los antdepresivos y ansiolticos pueden interaccionar con fitomedicinas como la kava-kava (Piper methysticum), la hierba de San Juan (Hypericum perforatum) o la valeriana, (Valeriana officinalis). Estos efectos pueden ser debido a interacciones farmacodinmicos o simplemente aditivos REACCIONES ADVERSAS Efectos cardiovasculares: los efectos secundarios a nivel cardiovascular mostrados por los antidepresicos tricclicos se deben a su parecido estructiral con la quinidina, a sus propiedades anticolinrgicas y a su capacidad para potenciar los efectos de la norepinefrina. Los efectos secundarios ms frecuentes son taquicardia ventricular, palpitaciones, hipertensin e hipotensin ortstica. La imipramina y otros antidepresivos tricclicos prolongan el intervalo QT y PR, por lo que es posible que la amitriptilina tenga un comportamiento similar. Aunque la amitriptilina est includa enmtre los frmacos que pueden ocasionar torsades de pointes por su efecto sobre el QT, a las dosis terapeticas este efecto has sido muy raramente observado. Raramente han sido observados efectos cardiovasculares graves como infarto de miocardio, insuficiencia cardaca o ictus.

Efectos sobre el SNC: la modorra o somnolencia es el efecto adverso ms frecuente observado durante el tratamiento con los antidepresivos tricclicos en general y con amitriptilina en particular. Aunque la sedacin puede ser un efecto beneficioso por la noche, puede producir graves trastornos durante el da. Los mareos estn relacionados con la hipotensin ortstatica y pueden minimizarse advirtiendo al paciente que no realice cambios bruscos de posicin. En algunos pacientes, sobre todo de la tercera edad, la amitriptilina puede ocasionar confusin. A nivel del sistema nervioso perifrico se observan temblores, seudoparkinsonismo y ms raras veces sntomas extrapiramidales. En los nios o jvenes se observan con mayor frecuencia consulsiones y cambios en el EEG. Los pacientes con epilepsia pueden necesitar un reajuste en las dosis de los anticonvulsivantes. En raras ocasiones se ha comunicado un sndrome parecido al sndrome neurolptico maligno al iniciar o aumentar las dosis de amitriptilina con sntomas de rigidez muscular, fiebre, diaforesis, taquicardia y temblores. Debidos a sus efectos anticolinrgicos pueden aparecer sequedad de boca, visin borrosa, midriasis y un aumento de la presin intraocular, que habr que vigilar en pacientes con glaucoma. Efectos sobre el aparato digestivo: los ms frecuentes son constipacin, estomatitis, dolor abdominal o retortijones, diarrea, leo paraltico e ictericia. La constipacin se observa con mayor frecuencia en los ancianos. Reacciones alrgicas: se han descrito rash cutneo, fotosensibilizacin, urticaria, vasculitis, fiebre y prurito Reacciones hematolgicas: depresin de la mdula sea, leucopenia, prpura y trombocitopenia son algunas de las reacciones adversas que se pueden presentar Reacciones endocrinas: los efectos endocrinos de los antidepresivos tricclicos incluyen disfuncin sexual (disminucin de la lbido), impotencia, inflamacin de los testculos y disfuncin en la eyaculacin. En las mujeres se han descrito galactorrea y aumento del tamao de las mamas y en el hombre ginecomastia. En metabolismo de la glucosa puede ser alterado por lo que se deber comprobar en los diabticos el control glucmico. Tambin se ha comunicado el sndrome de secrecin inapropiada de la hormona antidiurtica. La interrupcin brusca del tratamiento despus de la administracin prolongada puede producir un efecto rebote con nausea, cefalea y malestar. La reduccin gradual de la dosis puede ocasionar en las dos primeras semanas intranquilidad, irritabilidad y alteracin del sueo. PRESENTACIONES y TRYTIZOL, 10 mg, 25 mg, 50 mg y 75 mg MERCK SHARP DOHME y DEPRELIO, 25 mg ESTEDI y MUTABASE Grag. 2/10 # SCHERING PLOUGH y MUTABASE Grag. 2/25 # SCHERING PLOUGH y MUTABASE Grag. 4/10 # SCHERING PLOUGH y MUTABASE Grag. 4/25 # SCHERING PLOUGH

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