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FARMACOLOGIA

Prof.MSc Daniele Cazoni BAlthazar

FARMACOLOGIA
O desejo de ingerir medicamentos e a principal caracterstica que distingue o homem dos animais

William Osler ( mdico canadense )

FARMACOLOGIA
Por que? MELHORAR SUA QUALIDADE DE VIDA ALIVIAR OU SE POSSVEL ABOLIR A DOR PROLONGAR A VIDA ... 1. Nem sempre logram o resultado desejado 2. Muitas vezes s alcanam o alvio ou consolo do paciente 3. Do ponto de vista histrico existem relatos muito antigos sobre o uso de drogas no tratamento de enfermidades

FARMACOLOGIA

a cincia que estuda as interaes entre os compostos qumicos com o organismo vivo ou sistema biolgico, resultando em um efeito malfico (txico) ou benfico ( medicamento ).

FARMACOLOGIA DROGA IDEAL

FARMACOLOGIA E SUAS
VERTENTES

FARMACOLOGIA E SUAS VERTENTES


Farmacogentica:

trata-se do estudo das influncias genticas sobre as respostas a frmacos. Originalmente, a farmacogentica tratava das reaes farmacolgicas idiossincrsicas familiares, em que os indivduos afetados exibiam uma resposta anormal habitualmente adversa a uma classe de frmaco. Hoje um dia, abrange variaes mais amplas na resposta a frmacos a banse gentica mais complexa.

FARMACOLOGIA E SUAS VERTENTES

Farmacogenmica: Este novo termo superpese


farmacogentica, descrevendo o uso da informao gentica para orientar a escolha da terapia farmacolgica numa base individual. A pressuposio de base a de que o possvel prever diferenas na resposta a agentes teraputicos entre indivduos a partir de sua constituio gentica. A partir deste princpio, a descoberta das variaes gnicas especficas associadas a uma resposta teraputica boa ou inadequada a determinado frmaco dever permitir a individualizao das escolhas teraputicas com base no gentipo do indivduo. A farmacogenmica , em sua essncia, um ramo da farmacogentica com boa dose de liberdade. At o momento, o conceito , em grande parte, terico; entretanto, se for comprovada a sua validade, as consequncias para a teraputica sero de longo alcance.

FARMACOLOGIA E SUAS VERTENTES

Farmacoepidemiologia: Trata-se do estudo dos efeitos


dos frmacos em nvel populacional. Ocupa-se com a variabilidade dos efeitos farmacolgicos entre indivduos de uma determinada populao e entre populaes. Constitui um tpico cada vez mais importante para as autoridades regulamentadoras, que decidem se um novo frmaco pode ou no ser aprovado para uso teraputico. A variabilidade entre indivduos ou populaes tem um efeito adverso sobre a utilidade de um frmaco, embora seu nvel de efeito mdio possa ser satisfatrio. Os estudos farmacoepidemiolgicos tambm consideram a aderncia do paciente ao tratamento e outros fatores pertinentes quando o frmaco utilizado em condies reais.

FARMACOLOGIA E SUAS VERTENTES


Farmacoeconomia:

Este ramo da economia da sade visa quantificar, em termos econmicos, o custo e o benefcio das substncias utilizadas terapeuticamente. Surgiu em decorrncia da preocupao de muitos governos em fornecer uma assistncia sade a partir dos impostos de renda. Levando questes sobre quais os tipos de procedimentos teraputicos mais convenientes em termos monetrios.

INTRODUO FARMACOLOGIA

FARMACOLOGIA BSICA

Frmaco: substncia de estrutura qumica definida que quando em um sistema biolgico, modifica uma ou mais funes fisiolgicas. Droga: matria-prima de origem mineral, vegetal ou animal que contm um ou mais frmacos.

FARMACOLOGIA BSICA

Farmacologia

Farmacodin mica

Farmacocn tica

FARMACOLOGIA BSICA

FARMACOCINTICA: ABSORO, DISTRIBUIO, METABOLISMO E EXCREO DE FARMACOS FARMACODINMICA: ESTUDA OS EFEITOS FISIOLGICOS, BIOQUMICOS E MECANISMO DE AO DOS FRMACOS

FARMACOLOGIA - DEFINIES

VECULO FARMACOLGICO: meio em que a droga se encontra dispersa

FORMA FARMACUTICA: forma como a droga se apresenta para uso EX: COMPRIMIDOS CPSULAS DRGEAS INJETVEIS LQUIDOS POMADAS OU CREMES

FARMACOLOGIA - DEFNIES

DOSE: a quantidade de droga administrada BIODISPONIBILIDADE: a frao de um frmaco administrado que evado circulao sistmica BIOEQUIVALNCIA: quando um frmaco pode ser substitudo por outro sem consequncias clnicas adversas.

FARMACOLOGIA- DEFINIES

TEMPO 1/2 VIDA: o tempo ncessrio para que a concentrao plasmtica do frmaco chegue em 50 %. utilizado para o clculo da posologia. ESTADO DE EQUILIBRIO ESTVEL: indica quando o frmaco atinge a concentrao teraputica.

FARMACOLOGIA
Atua sobre protenas-alvo:
Enzimas Transportadores Canais de ions Receptores

FARMACOLOGIA

Especificidade: Recproca entre substncias e ligantes. (subst se liga somente em determinados alvos e os alvos s reconhecem determinada substancia)

Nenhum frmaco totalmente especfico: o aumento da dose faz com que ele atue em outros alvos diferentes peovocando efeitos colaterais.

FARMACOLOGIA

Interao Frmaco Receptor:

A tendncia de um frmaco se ligar a um receptor determinada pela sua afinidade, enquanto a tendncia, uma vez ligada. De ativar o receptor indicada pela sua eficcia

FARMACOLOGIA
Ocupao Ativao regulada pela regulada pela afinidade eficcia R AR AR

Droga A
agonista

Respos ta

Droga B
antagonista

AR

Nenhums Resposta

FARMACOLOGIA

Agonistas: causam alteraes na funo celular, produzindo vrios tipos de efeitos. Antagonistas. Substncia que se liga ao receptor sem causar ativao impedindo consequentemente a ligao do agonista.

FARMACOLOGIA
Antagonismos: Antagonismo qumico: duas substncias se combinam em soluo , perdendo-se o efeito do frmaco ativo. Ex: Uso de agentes quelantes (dimercaprol)que se ligam a metais pesados reduzindo sua toxicidade

FARMACOLOGIA
Antagonismo farmacocintico: o Antagonista reduz efetivamente a concentrao do frmaco ativo em seu local de ao. Podendo ser: Atravs do aumento da velocidade de degradao do frmaco ativo. Ex: Warfarin + Fenobarbital = efeito do warfarin; Reduo da velocidade de absoro da susbstncia ativa ; Aumento na taxa de excreo renal

FARMACOLOGIA
Antagonismo competitivo: ambos os frmacos se ligam aos mesmos receptores (reversvel ou irreversvel) Antagonismo fisiolgico: substncias de aes opostas tendem anular uma o efeito da outra. Ex: histamina atua sobre os receptores das clulas parietais da mucosa gstrica estimulando a secreo de cido, enquanto o omeprazol bloqueia esse efeito ao inibir a bomba de prtons.

FARMACOLOGIA
Dessensibilizao e Taquifilaxia: Diminuio do efeito de um frmaco que ocorre gradualmente quando administrado de modo contnuo ou repetidamente.

FARMACOLOGIA
Mecanismos envolvidos Alteraes nos receptores Perda de recepores: exposio prolongada reduz o nmero de receptores expressos na superfcie celular. Aumento do metabolismo da substncia. Substncias como etanol e barbitricos quando administradas repetidamente, aparecem em concentraes plasmticas reduzidas.

FARMACOLOGIA

Exausto de mediadores : a dessensibilizao est associada depleo de uma substncia intermediria essencial. Ex: Anfetaminas atuam atravs da liberao de aminas nas termnaes nervosas, portanto apresentam elevada taquifilaxia devido depleo das reservas de aminas.

FARMACOLOGIA

Adaptao fisiolgica: Pode ocorrer uma diminuio do efeito de um frmaco, devido sua anulao por uma resposta homeosttia. Ex: Reduo de efeitos colaterias como nuseas e sonolncia de alguns frmacos quando se d a administrao contnua.

FARMACOLOGIA
Farmacocintica: Estuda quantitativamente a cronologia dos processos metablicos da absoro, distribuio, biotransformao e eliminao.

Absoro Distribuio Biotransformao Excreo

FARMACOCINTICA

MODELOS FARMACOCINTICOS: Corpo imaginado como um s compartimento, onde a droga penetra e onde eliminada

1-

2- Corpo formado por 2 compartimentos: um central representado pelo sangue e o perifrico - tecidos

MODELO FARMACOCINTICO 1

MODELO FARMACOCINTICO 2

FARMACOCINTICA

Transferncia da droga de um compartimento para o outro segue regras da cintica que esta relacionada com a velocidade de transferncia

REGRAS DA FARMACOCINTICA

REGRAS DA FARMACOCINTICA

REGRAS DA FARMACOCINTICA

FARMACOLOGIA

Fatores que podem influenciar os processos farmacocinticos Fatores relacionados ao paciente Idade Sexo Tabagismo Consumo de Alcool Uso de outros Medicamentos Estados fisiopatolgicos Anemias Disfuno heptica Doenas renais Insuficincia Cardaca Infeco Queimaduras Febre

FARMACOLOGIA
Absoro o processo pelo qual o medicamento, principalmente administrado por via oral, intramuscular ou retal, chegam, sem sofrer alteraes, ao meio tissular, de onde se distribuiro pelo corpo, em geral atrtavs do sangue.

Fatores que influenciam a absoro: caractersticas fsico-qumicas da substncia ativa, propriedades da formulao farmacutica e processos fisiolgicos caractersticos do paciente

FARMACOLOGIA

Distribuio Aps alcanar a circulao sistmica , a passagem do frmaco ou sua captao por qualquer tecido dependem de vrios fatores: propriedades fsicoqumicas, tamanho molecular, solubilidade e tamanho do tecido e fluxo sanguneo tecidual.

DISTRIBUIO DOS FRMACOS

FRMACOS LIGADOS PROTENAS E HIDROSSOLVEIS FICAM PRINCIPALMENTE NO COMPARTIMENTO PLASMTICO FRMACOS LIPOSSOLVEIS ACUMULAM-SE NO TECIDO ADIPOSO

BIOTRANSFORMAO

O fgado o principal rgo de biotransformao de medicamentos, embora algumas drogas sejam biotransformadas no plasma, intestino (como o salbutamol que biotransformado no intestino) ou outro rgo. Atualmente, tem sido criticados por alguns autores as palavras metabolismo, metabolizado, e metabolizao, referindo que devem ser substitudas por biotransformao e biotransformado. A biotransformao (metabolismo) das drogas que ocorre no fgado envolve dois tipos de reaes bioqumicas, conhecidos como reaes de fase I e de fase II (ou metabolismo I, e, metabolismo II).

BIOTRANSFORMAO
Freqentemente, elas ocorrem em seqncia, mas, no invariavelmente, e, consistem em reaes enzimticas que normalmente acontecem no fgado. O retculo endoplasmtico da clula heptica degradado em fragmentos muito pequenos. A biotransformao realizada pelo fgado menos importante para as drogas polares (ionizadas), tendo em vista que estas atravessam mais lentamente a membrana plasmtica do hepatcito do que as no polares.

BIOTRANSFORMAO

Assim, as drogas polares so excretadas em maior proporo pela urina, de forma inalterada. Enquanto os frmacos lipossolveis (ou lipoflicos ou no polares) no so excretados de modo eficiente pelo rim, pois, a maioria reabsorvida pelo tbulo distal voltando circulao sistmica.

BIOTRANSFORMAO
As reaes de fase I consistem principalmente em oxidao, reduo ou hidrlise, e, os produtos, com freqncia, so mais reativos quimicamente, entretanto, essas reaes qumicas podem resultar na inativao de um frmaco. Aps as reaes da Fase I, alguns medicamentos tambm podem se tornar mais txicos ou carcinognicos do que a droga original. Muitas enzimas hepticas participam da biotransformao das drogas da fase I, incluindo o sistema citocromo P

450 que importncia fundamental. Se o metablito (produto resultante do metabolismo) no for facilmente excretado ocorre a reao da II fase subseqente.

BIOTRANSFORMAO

O sistema citocromo P-450 contm um grupo de isoenzimas contendo ferro que ativa o oxignio molecular em uma forma capaz de interagir com substratos orgnicos, e, assim, cataliza uma quantidade diversificada de reaes oxidativas envolvidas na biotransformao do medicamento que sofre reduo e oxidao durante o seu ciclo cataltico.

BIOTRANSFORMAO
A maioria das interaes medicamentosas que ocorrem na biotransformao est relacionadas com a estimulao (induo) ou inibio do sistema citocromo P-450 microssomial heptico. Por exemplo, o frmaco fenobarbital (Gardenal) (medicamento anticonvulsivante) um potente indutor (estimulador) das enzimas do citocromo P-450 heptico, o que provoca interaes medicamentosas levando reduo das concentraes plasmticas e aumento da eliminao de vrios medicamentos, como doo cloranfenicol (frmaco antibitico), da fenitona (anticonvulsivante), e, de outros como os anticoncepcionais orais, e, dos corticosterides, assim, conseqentemente, pode reduzir os efeitos teraputicos destes frmacos.

BIOTRANSFORMAO

Enquanto a cimetidina (Tagamet) (medicamento que reduz a secreo do cido clordrico no estomago) pode provocar interaes medicamentosas porque pode inibir enzimas (inibio do metabolismo) do sistema citocromo P450 diminuindo a biotransformao, e, conseqentemente, a eliminao de outros frmacos, o que pode provocar a toxicidade destes medicamentos sendo necessrio o reajuste da dosagem (nestes casos, diminuir a dose), como por exemplo, do propranolol, diltiazem (Cardizem) (Balcor), (medicamentos anti-hipertensivos), e, de medicamentos anticoagulantes.

BIOTRANSFORMAO

As reaes de fase II envolvem a conjugao que, normalmente, resulta em compostos inativos, e facilmente excretveis, embora com excees. A glicuronidao (tambm chamada de glicuronizao) a reao de conjugao mais comum e a mais importante, embora possa ocorrer outra conjugao nesta fase que pode ser acetilao, sulfatao ou amidao. Como os recm-nascidos so deficientes deste sistema de conjugao, alm de suas funes renais que no esto completamente desenvolvidas, deve ser evitado o uso de alguns frmacos, como por exemplo, o cloranfenicol que pode se acumular no organismo provocando depresso da respirao, colapso cardiovascular, cianose e morte. Como provoca a cianose, tambm denominada de Sndrome cinzenta do recm-nascido.

ELIMINAO
Eliminao: Os frmacos so eliminados do organismo por biotransformao e excreo . Rins e fgado: Fgado: biotransformao enzimas capazes de reduzir, oxidar, hidrolisar ou conjugar compostos Rins: excreo dos frmacos e seus metablitos: frmacos excretados na bile e eliminados nas fezes

ELIMINAO DOS FRMACOS


RINS GRANDE MAIORIA DOS FRMACOS PULMES AGENTES VOLTEIS OU GASOSOS SISTEMA BILIAR EXCRETADAS PELA BILE ATRAVS DO FGADO SOFRE REABSORO INTESTINAL

FARMACODINMICA
Estuda os efeitos bioqumicos e fisiolgicos dos frmacos e seus mecanismos de ao.

VIAS DE ADMINISTRAO

VIAS DE ADMINISTRAO
SUBLINGUAL: INSTABILIDADE COM pH BAIXO DROGAS RAPIDAMENTE METABOLIZADAS PELO FGADO

VIAS DE ADMINISTRAO
ORAL DROGAS ABSORVIDAS NO ESTMAGO MAIORIA ABSORVIDA APS O ESFNCTER PILRICO. FATORES: MOTILIDADE GASTROINTESTINAL pH GASTROINTESTINAL TAMANHO DA PARTCULA INTERAO QUMICA COM CONTEDO INTESTINAL

VIAS DE ADMINISTRAO
RETAL SOFREM EFEITO DE PRIMEIRA PASSAGEM IMPOSSIBILIDADE DE DEGLUTIR FRMACOS QUE PROVOCAM IRRITAO GSTRICA

VIAS DE ADMINISTRAO
CUTNEA: M ABSORO EFEITO LOCAL

INALATRIA: VIA RPIDA DE ADMINISTRAO E ELIMINAO DROGAS QUE POSSUEM EFEITO PULMONAR E DEVE-SE EVITAR EFEITOS SISTMICOS

VIAS DE ADMINISTRAO - INJETVEIS


INTRAVENOSA: MAIS RPIDA DAS VIAS ATINGE PRIMEIRO OS PULMES SUBCUTNEA E INTRAMUSCULAR: MAIS RPIDA QUE A VIA ORAL DIFUSO ATRAVS TECIDO REMOO PELO FLUXO SANGNEO

INTRATECAL ADMINISTRADO NO ESPAO SUBARACNIDE ATRAVS DE PUNO LOMBAR EX: ANESTSICO REGIONAL ANTIBITICOS EM MENINGITE

OBRIGADA!!!! Boa Semana!!!!!

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