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Biodisponibilidad

VELAZQUEZ Concepto que indica la cantidad y la forma en que un frmaco llega a la circulacin sistmica y, por lo tanto esta disponible para acceder a los tejidos y producir un efecto. GOODMAN

Grado fraccionario en que una dosis de frmaco llega a su sitio de accin, o un liquido biolgico desde el cual tiene acceso a dicho sitio.
FLOREZ

Indica la velocidad y la cantidad de la forma inalterada de un frmaco que accede a la circulacin sistmica y, por lo tanto esta disponible para acceder a los tejidos y producir un efecto.

Vas de administracin y curva de concentracin plasmtica.


VIA
Intravenosa Intramuscular Subcutanea Oral Rectal Inhalacion transdermica

BIODISPONIBILIDAD (%)
100 75 a <= 100 75 a <= 100 5 a < 100 30 a < 100 5 a < 100 80 a < = 100

TIPOS DE BIODISPONIBILIDAD
Los estudios pueden ser:

Biodisponibilidad absoluta (BA) Es el resultado del cociente entre la cantidad de la droga que alcanza el torrente sanguneo, administrada de manera extravascular y la de manera intravascular.
Biodisponibilidad relativa (BR) Resultado del cociente entre la cantidad que alcanza el torrente sanguneo de la droga administrada de manera extravascular y la misma dosis de frmaco, que se considerara de referencia y administrada por una va diferente a la intravascular

Principio Activo
Sustancia que cura

Excipientes

Ej:

Sustancias para que las pastillas tengan una forma determinada, una textura, un color y/o para que se distribuyan por nuestro cuerpo de una forma determinada

Acido acetilsalicilico Ej: Diluyentes


Solubilizante Desgregante Aglutinante

Aspirina
Aumentan el tamao del principio activo hasta 1.000 veces Favorece que se disuelvan Deshacen el comprimido Permiten que un comprimido sea compacto

Principio Activo + Excipientes


Med. De marca

Principio Activo + Excipientes


Med. generico

La cantidad de medicamento genrico que el cuerpo absorbe y la velocidad con que llega al lugar donde tiene que hacer su funcin curativa (biodisponibilidad) tiene que ser equivalente a la del medicamento de marca.

Idntico principio activo Misma eficacia teraputica

Misma cantidad y calidad que el frmaco de marca Es decir, que curen igual

Biodisponibilidad equivalente

Que dentro de nuestro cuerpo se comporten igual

CRITERIOS:
Calcular: ABC (del producto de prueba)/ ABC (del producto de referencia) para cada sujeto del ensayo. La media y el intervalo de confianza del 90% de este cociente, deber estar contenido dentro de un rango de bioequivalencia del 0,80 al 1,25 o lo que corresponde en porcentaje del 80% al 125% Calcular: Cmax (del producto de prueba)/ Cmax (del producto de referencia) para cada sujeto del ensayo. Mismos valores anteriormente mencionados.

Art 4: Estudios de Bioequivalencia. Se exigirn estudios de Bioequivalencia para los medicamentos que se comercializan en Colombia bajo denominacin genrica o de marca, cuando el productor interesado solicite la certificacin de intercambiabilidad con el innovador en el mercado.

Pruebas de aseguramiento de calidad de medicamentos

Estudios de Bioequivalencia

Biodisponibilidad Relativa

Biodisponibilidad Absoluta

Funcion hepatica

Factores geneticos

Edad

Estado de mala absorcion


RESPUESTA FARMACOLOGICA

Peso

Sexo

Factores hemodinamicos Estado nutricional

Factores geneticos
Enfermedades

Equipos empleados. Tipo de forma (liquido, solido) Caracteristicas Variables del proceso de manufactura de forma Velocidad de desilucion farmaceutica Tamao de las particulos Forma y geometria Tipo y cantidad de exceppientes Tiempo de desintegracion Estado amorfo o cristalino Polimorfismo Estado de solvatacion Caracteristicas Caracteriticas de ionizacion del farmaco Coeficiente de participacion liquido/agua Estado de sal, acido o base libres Estado de complejo, solucin slida o mezcla eutctica. Inactivacin antes de la absorcin Selectividad en sitio de absorcin

RESPUESTA FARMACOLOGICA

Equivalentes qumicos: Medicamentos que contienen el mismo principio activo o frmaco en la misma sal, ster o derivado qumico y son idnticos en potencia o concentracin y forma de dosificacin. Equivalente farmacutico: Medicamentos que contienen el mismo principio activo o frmaco en la misma sal, ster o derivado qumico y son idnticos en potencia o concentracin, forma de dosificacin y va de administracin. Bioequivalencia Dos productos farmacuticos son equivalentes si ellos son farmacuticamente equivalentes y su Biodisponibilidad (velocidad y grado de disponibilidad) luego de su administracin en la misma dosis molar son similares en tal grado que puede esperarse que sus efectos sean esencialmente los mismos.

Alternativas Farmacuticas: Medicamentos que contienen el mismo principio activo. En forma de diferentes derivado, dosificacin.

Alternativas Teraputicas: Medicamentos que tienen diferentes principios activos que estn indicados para el mismo objetivo teraputico.

Estudio de Biodisponibilidad Tipo de estudio que se realiza en humanos y que permite determinar la velocidad de absorcin y la cantidad de un principio activo en la circulacin sistmica o en la orina despus de la administracin de un medicamento.

Estudio de Bioequivalencia Es un estudio de biodisponibilidad comparativo, entre un producto farmacutico en estudio y uno de referencia.

Un estudio de bioequivalencia tpico consiste en administrar a voluntarios dos medicamentos el de estudio y el de referencia en dos tiempos separados por un perodo denominado de lavado, para asegurar que el primer medicamento es eliminado y no interfiere con el segundo. Antes y despus de comenzar con la administracin de los medicamentos, y durante perodos definidos, se toman muestras de sangre y/o orina (Etapa Clnica) que son analizadas en el laboratorio para determinar su concentracin. El aumento y la cada de las concentraciones en el tiempo, en cada sujeto del estudio, proveen la informacin acerca de cunto principio activo del medicamento de prueba y de referencia es absorbido por el cuerpo (Etapa Analtica). Con los datos obtenidos se construyen curvas de concentracin/ tiempo y se calcula el rea bajo la curva (AUC); stas se elaboran para cada sujeto del estudio y los valores son calculados estadsticamente (Etapa Estadstica).

Los estudios de BIODISPONIBILIDAD son tiles para definir en trminos del medicamento cmo su formulacin y manufactura Los estudios de BIOEQUIVALENCIA son indispensables en la comparacin de Biodisponibilidad de un frmaco en diferentes medicamentos. Juegan un papel fundamental como criterio de calidad, para garantizar la eficacia y seguridad de todos los medicamentos comercializados.

Hay ciertas interacciones farmacolgicas que afectan la absorcin de los medicamentos y reducen su biodisponibilidad. Por ejemplo, a) la formacin de complejos entre las tetraciclinas y los iones metlicos polivalentes, b) la hidrlisis debida al cido gstrico o a las enzimas digestivas en la penicilina y el palmitato de cloramfenicol, c) la sulfo-conjugacin del isoproterenol en la pared intestinal,d) la adsorcin de la digoxina por la colestiramina, y el metabolismo por la microflora intestinal.

La administracin concomitante de suplementos vitamnicos que contienen hierro y calcio, interfieren con la absorcin de levotiroxina, tetraciclinas, ciprofloxacina, captopril y cido flico. Adems, hay un sistema de protenas ubicadas en las membranas de las clulas intestinales, conocidas como glucoprotenas P, que acta como un sistema de expulsin rpida del frmaco que cruza la membrana celular. Estas glucoprotenas pueden reducir la biodisponibilidad de frmacos como corticosteroides, digoxina y celiprolol.

Formacin de complejos no absorbibles:

Quelacin: La presencia de cationes di o trivalentes origina una quelacin de algunos frmacos, dificultando su absorcin. Una segunda posibilidad es la unin a protenas. Algunos frmacos, como el sucralfato tienen la propiedad de unirse a protenas, sobre todo si son de alta biodisponibilidad. Finalmente, otra posibilidad es que el frmaco sea "secuestrado" en la luz intestinal, formando grandes complejos que impiden su absorcin. Es el caso de la colestiramina si se asocia a sulfametoxazol, tiroxina, warfarina o digoxina.

Solubilidad del frmaco: Algunos frmacos disminuyen de forma importante su absorcin si se administran de forma conjunta con alimentos ricos en grasas. Es el caso de los anticoagulantes orales y el aguacate. Actuando sobre la glicoprotena P del enterocito: Parece ser que ste es uno de los mecanismos del zumo de pomelo para aumentar la biodisponibilidad de varios frmacos, al margen de su demostrada actividad inhibidora sobre el metabolismo de primer paso.

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