Propiedades qumicas:

Anillo benceno (A)

Anillo Diazepina de 7 miembros (B)

Un sustitutivo 5- aril (C)

EN FORMA NO IONIZADA Todas tienen coeficientes altos de distribucin en lpidos y agua

LIPOFILIDAD
Varia segn polaridad y electronegatividad de constituyentes

 Todas la benzodiazepinas se absorben por completo EXCEPTO Clorazepato

CLORAZEPATO Se descarboxila en jugo gstrico

Hasta Ndesmetildiazepan

Este se absorbe por completo

ACCION ULTRABREVE

ACCION BREVE, SEMIVIDA MENOR DE 6h

Traizolan Zopiclona

DE ACCION INTERMEDIA (6-24h)

Estazolam Temazepan
Flurazepam Diazepam

ACCON PROLONGADA (> 24h)

MECANISMO DE ACCIN

alterar rpidamente la excitabilidad de las neuronas aferentes primarias, siendo capaz de regular el tono de fondo de la respuesta neuronal

CORTEZA CEREBRAL

HIPOCAMPO

SISTEMA NIGRESTRIADO

CEREBELO
transmisor de los circuitos inhibidores locales a lo largo de todo el SNC

OLIVA CEREBELOSA INFERIOR CON EL NCLEO VESTIBULAR

ESTRIADO CON EL GLOBO PLIDO LATERAL Y LA SUSTANCIA NEGRA

postsinptico

presinptico

GABA A o complejo receptor GABA A (CRGA)

GABA B

activado por el agente antiespstico baclofeno

agentes sedantes y ansiolticos

IONOTRPICOS

ensamblan

Canal de cloruro integral

Especficamente en SNC

t-butilbiciclofosforotionato
TBPS

Receptor con mayor nmero de ligandos para distintos frmacos

Aumenta la permeabilidad a un in negativo, el cloruro

Neurona

Hace ms negativo el interior de la neurona

La entrada del in tiene lugar a travs de un poro o canal en la protena.

F A R M A C O D I A N M I A

Aumenta la permeabilidad a un in negativo, el cloruro Hace ms negativo el interior de la neurona

receptor benzodiacepnico de tipo central (BZC)

Ca2+

AMBOS
Tipo I (omega 1) El CL 218872, quazepam, zolpidem, CGS 8216 y beta-CCE

Receptor benzodiacepnico central(BZC)

Tipo II (omega 2)

linfocitos y mastocitos

en la membrana externa de las mitocondrias Omega - 3 corteza suprarrenal y del testculo, eritrocitos, plaquetas

Receptor benzodiacepnico de tipo perifrico o mitocondrial (BZM) Rin pulmones hgado corazn

clulas gliales del SNC(elevadas concentraciones en el bulbo olfatorio y los plexos coroideos)

RECEPTORES BENZODIACEPNICOS PERIFRICOS

RESPIRATORIO Ca2+

CARDIOVASCULAR Ca2+

DIGESTIVO Ca2+

VASODILATACIN

VASODILATACIN

Ventilacin pulmonar Ventilacin alveolar

P. A
efecto mecnico

ATPasa H+ /K+ secrecin de H+

BENZODIAZEPINAS

SEDACION

HIPNOSIS EFECTOS RELEVANTES SNC

ACTIVIDAD ANTICONVUL SIVA

ANSIEDAD

RELAJACION MUSCULAR

 Durante anestesia. Con la administracin de opioides

Deprimen ventilacin alveolar. Causan acidosis.

APNEA

IMPULSO HIPOXICO

AFECTA EL CONTROL DE MUSCULOS DE VIAS RESPIRATORIAS SUPERIORES

DISMINUYE TONO MUSCULAR DE VIAS RESPIRATORIAS SUPERIORES

En pacientes con enfermedad pulmonar obstructiva cronica

En pacientes con apnea obstructiva durante sueo

EN DOSIS PREANESTSICAS
PRESION ARTERIAL FRECUENCIA CARDIACA

DIAZEPAN
FLUJO SANGUINEO CORONARIO EFECTOS IONOTROPICOPS NEGATIVOS

A GRANDES DOSIS
FLUJO SANGUINEO CEREBRAL ASIMILACION CEREBRAL DEL OXIGENO

Mejora trastornos gastrointestinales relacionados con ansiedad

secrecin gstrica nocturna

Protege contra lceras por estrs

CUANDO LA CONCENTRACIN PLASMTICA ES MXIMA, ENCONTRAMOS GRADOS VARIABLES DE:

Aturdimiento, incoordinacin motora. Trastorno de las funciones mentales y motoras. Confusin, amnesia retrgrada, SOMNOLENCIA RESIDUAL.

Otros:
Debilidad, cefalea, visin borros, vrtigos. Nauseas, malestar epigstrico, diarrea.

EFECTOS PSICOLOGISCOS ADVERSOS

REACCIONES DE DESCONTROL: Hostilidad, Furia

INTOXICACIN (raras)

producen

FLUMAZENIL

Depresin moderada del SNC Somnolencia Estupor Ligera del nivel de conciencia Coma, hipotensin e hipotermia infrecuentes

Alcohol, anestsicos generales, barbitricos, antipsicticos Levodopa Cimetidina, disulfiram, eritromicina y anticonceptivos orales Tabaco

potencian

Efectos depresores del SNC De sus efectos Metabolismo heptico de BZD => los niveles sricos Metabolismo de Diazepam => su eficacia Eliminacin del Diazepam Eliminacin del Diazepam Colapso y paro respiratorio Absorcin de BZD

inhibicin

disminuyen

acelera acelera

Rifampicina
Isoniazida Clozapina Anticidos

inhibicin
riesgo disminuye