FARMACOLOGA

Jos Dario Angel Arango A.P.H. UNAC Instructor SENA Estudiante Fsica UdeA

FARMACOLOGA

Ciencia que estudia el origen, las acciones y las propiedades que las sustancias qumicas ejercen sobre los organismos vivos. Se considera la farmacologa como el estudio de los frmacos, sea que sas tengan efectos beneficiosos o bien txicos.

La farmacologa tiene aplicaciones clnicas cuando las sustancias son utilizadas en el diagnstico, prevencin, tratamiento y alivio de sntomas de una enfermedad.

APLICACIN

La farmacologa es una de las ciencias farmacuticas principales, siendo una aplicacin qumica de una mezcla entre biologa molecular, fisiologa/fisiopatologa, biologa celular y bioqumica.

DESTINO DE LOS FRMACOS EN EL ORGANISMO

Cualquier sustancia que interacta con un organismo viviente puede ser absorbida por ste, distribuida por los distintos rganos, sistemas o espacios corporales, modificada por procesos qumicos y finalmente expulsada.

FRMACO
Etimologa.

Se utilizaba tanto para nombrar a los frmacos y a los medicamentos y tena varios significados: remedio, cura, veneno, antdoto, droga, receta, colorante artificial, pintura, entre otros.
Los frmacos pueden ser sustancias idnticas a las producidas por el organismo o sustancias qumicas sintetizadas industrialmente que no existen en la naturaleza.

Para que una sustancia biolgicamente activa se clasifique como frmaco, debe administrarse al cuerpo de manera exgena y con fines mdicos.

Principio activo. Es aquella sustancia que realiza la actividad farmacolgica.

Excipiente. Es una sustancia inactiva usada para incorporar el principio activo, NO tiene efecto farmacolgico; ayuda, por ejemplo, a cambiar color y sabor del frmaco.

OTROS TRMINOS
Estupefacientes o frmacos alucingenos , mal llamados drogas. Son sustancias que poseen actividad biolgica pero carecen de utilidad clnica o mdica y que son medios para alcanzar distintos estados de conciencia. Algunas de estas generan adiccin o dependencia fsica; otras no generan dependencia fsica pero si psicolgica o emocional.

Txico. Es toda sustancia qumica que, administrada a un organismo vivo tiene efectos nocivos.

Veneno. Es cualquier sustancia txica, que puede producir efectos nocivos a un organismo vivo.

FARMACOCINETICA

Estudia los procesos a los que un frmaco es sometido a travs de su paso por el organismo. Es lo qu sucede con un frmaco desde el momento en el que es administrado hasta su total eliminacin del cuerpo.

Pasos que atraviesa el frmaco en el organismo

Liberacin del producto activo, Absorcin del mismo, Distribucin por el organismo, Metabolismo (biotransformacin) o inactivacin, al ser reconocido por el organismo como una sustancia extraa al mismo, y Eliminacin del frmaco o los residuos que queden del mismo.

LADME

Liberacin. Es el primer paso del proceso en el que el medicamento entra en el cuerpo y libera el contenido del principio activo administrado.

Absorcin. Significa atravesar algn tipo de barrera, diferente segn la va de administracin usada, pero que en ltimo trmino se puede reducir al paso de barreras celulares; es la interaccin de la molcula con una membrana biolgica.

Distribucin: Puede definirse como la llegada y disposicin de un frmaco en los diferentes tejidos del organismo. Es un proceso muy importante, toda vez que, segn su naturaleza, cada tejido puede recibir cantidades diferentes del frmaco, el cual, adems, pasar all tiempos variables.

Abarca todos aquellos procesos que involucran el transporte de este por el organismo hasta el espacio intersticial e intra celular.

 Metabolismo (biotransformacin) o inactivacin: Muchos frmacos son transformados en el organismo debido a la accin de enzimas. Puede consistir en la degradacin, donde el frmaco pierde parte de su estructura, o en la sntesis de nuevas sustancias con el frmaco como parte de la nueva molcula.

Excrecin. Los frmacos son eliminados del organismo inalterados (molculas de la fraccin libre) o modificados como metabolitos a travs de distintas vas.

IV

ORAL

PULMONAR

OTRAS

UNION A PROTEINAS PLASMA UNION A TEJIDOS

CIRCULACION SISTEMICA

ABSORCION

HIGADO METABOLISMO
METABOLITOS

SITIO DE ACCION
REABSORCION

ELIMINACION

BIODISPONIBILIDAD

La fraccin del frmaco que alcanza la circulacin sistmica del paciente; es el porcentaje de frmaco que aparece en plasma.

De=BxDa (en donde De es la dosis eficaz, B la biodisponibilidad y Da la dosis administrada).

Tenemos un frmaco cuya biodisponibilidad es de 0.8 (o del 8o%) y se administra una dosis de 100 mg, la ecuacin se resolvera: De = 0,8 x 100 mg = 80 mg

Esto quiere decir que de los 100 mg suministrados, solo 80 mg tienen capacidad para realizar su efecto

FARMACODINAMIA
Qu es?

FARMACODINAMIA

Es el estudio del mecanismo de accin de los frmacos y sus efectos bioqumicos y fisiolgicos sobre un organismo; es el estudio de lo que le sucede al organismo por la accin de un frmaco.

Mecanismo de accin: conjunto de acciones y efectos que generan una modificacin molecular al unirse un frmaco, txico o medicamento con su estructura blanco (sitio de accin
Efecto: Consecuencia final de esa unin, que es clnicamente apreciable y a veces cuantificable. Modo de accin. Serie de eventos que enlazan el mecanismo de accin con el efecto

EFECTOS EN EL ORGANISMO

Efecto primario: Es el efecto fundamental teraputico deseado de la droga. Efecto placebo: Son manifestaciones que no tienen relacin con alguna accin realmente farmacolgica.

Efecto indeseado: Cuando el medicamento produce otros efectos que pueden resultar indeseados con las mismas dosis que se produce el efecto teraputico. Colateral.
Efecto indeseado consecuencia directa de la accin principal del medicamento. Secundario. Efecto adverso independiente de la accin principal del frmaco. Txico. Generalmente consecuencia de una dosis en exceso.

DOSIS

Es la cantidad de una droga que se administra para lograr eficazmente un efecto determinado.
El estudiar o estimar la dosis efectiva y la forma correcta de administracin del frmaco se le llama dosificacin.

LA DOSIS SE CLASIFICA EN

Dosis subptima o ineficz. Es la mxima dosis que no produce efecto farmacolgico apreciable. Dosis mnima. Es una dosis pequea y el punto en que empieza a producir un efecto farmacolgico evidente.

Dosis mxima. Es la mayor cantidad que puede ser tolerada sin provocar efectos txicos.

Dosis teraputica. Es la dosis comprendida entre la dosis mnima y la dosis mxima

Dosis txica: concentracin que indeseados.

Constituye una produce efectos

Dosis mortal: Dosis que inevitablemente produce la muerte.

DL50. Denominada Dosis Letal 50 o Dosis Mortal 50%, es la dosis que produce la muerte en 50% de la poblacin que recibe la droga.

DE50. Denominada Dosis Efectiva 50 es la dosis que produce un efecto teraputico en el 50% de la poblacin que recibe la droga.

SELECTIVIDAD

Algunos medicamentos tienen una muy baja selectividad por lo que ejercen sus efectos sobre muchos rganos y tejidos, mientras que otros son altamente selectivos y ejercen sus efectos sobre rganos y tejidos especficos.

TEORA DE RECEPTORES

La mayora de los frmacos actan mediante la asociacin con molculas especficas, alterando sus actividades biolgicas

RECEPTOR
Componente de una clula que interacta con una molcula, iniciando una cadena de eventos bioqumicos que generan efectos moleculares de respuesta. Son el principal objeto de estudio de la farmacodinamia.

Los receptores farmacolgicos pueden ser:

Protenas reguladoras (neurotransmisores, hormonas, etc.) Enzimas (dihidrofolato reductasa) Protenas de transporte (p. ej. Na/K ATPasa) Protenas estructurales (p. ej. tubulina)

Las interacciones entre un frmaco y un receptor pueden darse por:

Enlaces inicos, puentes de hidrgeno, interacciones hidrofbicas o uniones covalentes.

Las interacciones frmaco receptor generan una respuesta molecular, la cual es diferente segn el tipo de unin:
Agonista completo Agonista parcial Antagonista competitivo (reversible) Antagonista no competitivo (irreversible) Agonista inverso Antagonista qumico

TIPOS DE AGONISTAS
Agonista completo: aquel que se une a un receptor especfico e induce una respuesta mxima Agonista parcial: aquel que acta sobre un receptor especfico induciendo una respuesta submxima. Acta como antagonista de un agonista completo Agonista inverso: frmaco que desestabiliza el sistema llevndolo a un nivel de actividad por debajo del basal

TIPOS DE ANTAGONISTAS:
Antagonista no competitivo: Frmaco que evita que el agonista en cualquier concentracin produzca un efecto, puede ser reversible o irreversible. Antagonista competitivo o superable: frmaco que evita que el agonista acte sobre el receptor especfico dependiendo de la concentracin del agonista, puede ser reversible o irreversible.

POTENCIA Y EFICACIA

Potencia o concentracin de dosis efectiva: Cantidad de frmaco que se requiere para inducir una reaccin determinada, mientras menor sea la dosis, mayor ser la potencia. Eficacia: Reaccin mxima que produce un agente. Depende del nmero de complejos Frmaco-Receptor formados y de la eficacia intrnseca del agente.

POTENCIA Y EFICACIA

VARIABILIDAD INDIVIDUAL

Variabilidad De Los Medicamentos En Los Humanos (Campana de Gauss):

Tolerancia taquifilaxia (necesidad de consumir dosis cada vez mayores de un medicamento para conseguir los mismos efectos)

NDICE TERAPUTICO

Es la relacin que existe entre una dosis que produce toxicidad y la que genera la respuesta clnica deseada o efectiva en una poblacin especfica de individuos.

Constituye una medida de la seguridad de un frmaco. Mientras mayor sea el ndice teraputico, ms separadas son las dosis teraputicas y las dosis txicas