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FARMACOCINTICA

Absorcin, Transporte y Distribucin de Frmacos.

ANDREA. L CEVALLOS.A.

4TO "A"

Intensidad

Dinmica
Eficacia

Efecto farmacolgico.

Caracteres fsico-qumico de la droga. Interrelaciones con los tejidos del husped.

LIBERACIN

Sistema LADME
Liberacin Absorcin. Distribucin. Metabolismo . Eliminacin.

ABSORCIN DE FRMACOS
Traslado de un frmaco desde el sitio de su aplicacin hasta la sangre o linfa a travs de membranas celulares.

Depende

Caracteres propio de la sustancia.

ESTRUCTURA DE LA MEMBRANA CELULAR.


Fosfolpidos
Lecitina. Esfingomielina. Fosfatilserina. Fosfatildilcolina.

LPIDOS
Anfipticos

Glicolpidos Colesterol

Glangliosidos

E.M.C

Hidrfilo Hidrfobo helicoidal

Citocromo b-5 Glicoforina Bacteriodospina Ankirina Cittoesqueleton

PROTENAS
Globulares

I - SASM II - SAIM

Canales Inicos

Collander y Barlun

Regulan la permeabilidad interna y externa :

a) Espesamiento de la bicapa lipdica. b) Cambio en la polaridad de la interfase lipdica. c) Cambio de una fase de transicin de gel a lquido cristalino. 1 x 10
-8

TRASLADO DE FRMACOS POR LA MEMBRANA

Equilibrio dinmico

Secrecin y resorcin de tbulos renales.

Paso barrera sangre-cerebro

PROTENAS DE TRANSPORTE TRANSMEMBRANARIO DE FRMACOS.


Los modos fsico qumicos para el transporte de frmacos por las membranas requieren la participacin de sus protenas.

Flia . ABC Glucoprotena P(P-Pg)


Codificada por el gen de resistencia a mltiples frmacos. Transportador de salida.

Flia . MF Quinidina Verapamilo Folatos Metrotrexano Nucletidos.

FACTORES QUE MODULAN LA ABSORCIN

- Gradientes de concentracin

a) Frmaco

- Liposolubilidad - Grado de ionizacin . - Tamao de la molcula.

- Superficie.

- Riego Sanguneo.

a) Sitio de absorcin

- El pH del medio.

- Tiempo de contacto. - Complejidad en la barrera de transferencia.

ABSORCIN DIFERENCIADA SEGN EL SITIO DE DEPOSITO


a) Mucosa Bucal.- Pasan directamente a la circulacin general sin atravesar el hgado. Nitroglicerina , estradiol.

b) Estmago.- los cidos dbiles como la aspirina al pH cido del estmago no se ionizan sino en mnima proporcin , y como la forma no ionizada es la nica liposoluble se absorbe en buena forma.

c) Intestino Delgado. -Superficie absorbente que ofrecen las vellosidades intestinales 70m2. -Membrana lipdicas.
cidos dbiles.

-pH de 5 a 8 .

Bases dbiles. cidos y bases fuertes .

-Irrigacin intestinal mas profusa. -Prolongada permanencia del frmaco.

d) Colon y recto: cidos y bases dbiles que se absorben facilmente. El Frmaco llega a la circulacin general sin pasar por el hgado.

e) Pulmones:

Enorme superficie de absorcin 100 m2. Escaso espesor de la membrana alveolo capilar. Exquisita irrigacion. Facilidad y velocidad para absorver.

Difusin.

f) Piel:

Pobre y poco predecible.

Liposolubilidad del frmaco.

Se deja penetrar por sustancias liposolubles como los esteroides sexuales. Efectos Locales.

g) Mucosa Genito Urinaria.

Vejiga es impermeable a todas las sustancias.

h) Absorcin a travs de inyecciones.

Difusin y filtracin desde tejido cenctivo laxo y adiposo hacia los capilares venosos.

BIODISPONIBILIDAD

Test sobre calidad biolgica.

Cantidad de frmaco inalterado que llega a la sangre o lugar de accin despus de un tiempo determinado en comparacin con un stndard.

Por va venosa.

B. Absoluta.

Por a misma va de la droga de ensayo.

B. Relativa

VA DE ADMINISTRACIN DE LOS MEDICAMENTOS

1.- Vas enterales :


2.- Vas parenterales: 3.- Va inhalatoria. 4.- Va tpica.

oral y rectal .
intradrmica, sub cutnea, intramuscular, intravenosas, intraarterial, intratecal.

- Va oral
Ventajas:

- El paciente puede administrarse solo los medicamentos. Indolora y econmica.

Desventajas: -Lenta absorcin. -Inseguridad en la absorcin. -Sabor desagradable. -Efecto del primer paso.

- VA RECTAL
-Absorcin rpida. -Mucosa colnica, venas hemorroidales inferiores y por estas a la vena hipogstrica para llegar a la circulacin sin abordar el hgado. -No sufren el efecto del primer paso. -Evitan la irritacin gstrica.

VA INTRADRMICA.
Las soluciones isotnicas en un volumen siempre inferior a 1ml se inyectan en la epidermis.

Antgenos y anestsicos.

VA SUBCUTNEA.
Efecto mas lento.

No es recomendable en pacientes obesos o con enfermedades cutneas.

VA INTRAMUSCULAR
Absorcin mas rpida. Menos dolorosa q la subcutnea. Masas musculares del brazo en su regin posterior. Si el volumen a administrarse es mayor de 2 ml , se recomienda glteos en su cuadrante superior externo.

VA INTRAVENOSA.
Efectos inmediatos. El frmaco se deposita para entrega inmediata a los tejidos. Volumen de lquido grande, sustancias causticas.

Alcanza niveles plasmticos adecuados en pocos segundos.


Las dosis que se administren deben ser perfectamente conocidas. Venas superficiales plegue del codo, en el pie en la mano.

VA ITRARTERIAL.

Efectos en una rea determinada. Instantnea y en altas concentraciones. Arterioradiografas, frmacos vasodilatadores.

VA INTRATECAL.
Es una forma de administracin para obtener efectos regionales. Toma de radiografas, anestesia raqudea o pleural.

VIA INHALATORIA
La cantidad de sangre que atraviesa por la superficie de los alveolos en la unidad de tiempo es grande. La velocidad de absorcin de esta va es mayor. Gases voltiles, oxgeno y algunos medicamentos disueltos en finas partculas.

APLICACIN TPICA
Se usa para efectos locales sobre mucosas o piel.

La absorcin esta relacionada con la liposolubilidad del frmaco y la estructura de la mucosa.

TRANSPORTE DE FRMACOS.
El objetivo de la circulacin de un frmaco, es entregarlos a sus receptores en su sitio de accin, a los sitios de excrecin, eliminacin y receptores salientes ubicados en otros tejidos.

En el plasma hay tres posibilidades de circulacin del frmaco:


Disueltas en agua plasmtica.

C.S. : L doxorubicina , E- ciclosporina.


Protenas: Albumina Hemoglobina. Lipoprotena.
Bases dbiles. Probucol ciclosporina

Punto I : Warfarina. Bilirrubina Anticuagulantes orales. clorotiazida. Indometacina. ac. dbiles Furosemeda. Ac. Valproico

A -glicoprotena acida.
Punto II : Diacepam AINES Benzodiacepinas. cido etacrnico.

Consecuencias que producen la unin de las drogas con las protenas plasmticas:
Como nicamente la fraccin libre de las drogas es capaz de atravesar las membranas y ejercer efectos farmacodinamicos los complejos drogaprotena disminuyen las concentraciones plasmticas teraputicamente eficaces.

Mientras mayor es la afinidad de ligadura, mayor es el tiempo de accin de la droga. Mientras la droga no se libera de las albuminas no puede ser metabolizada ni eliminada por el rin. Algunas drogas que son insolubles pueden circular en el plasma gracias a su fijacin en las protenas. Varias drogas pueden competir entre ellas por su fijacin proteica o competir con sustancias fisiolgicas.

DISTRIBUCIN DE LOS FRMACOS.


El frmaco que llega a la sangre debe ser entregado a los distintos tejidos del organismo.

La dinmica de entrega depende de varios factores:


Irrigacin del tejido. Gradiente de concentracin. Entre sangre y tejido. Facultad del producto para atravesar membranas biolgicas. Solubilidad en los tejidos.

Factor fundamental es la PERFUSION SANGUINEA

+ -

El pasaje al liquido intersticial se hace a travs de la pared de los capilares por difusin pasiva filtracin, por hendiduras intercelulares y pinocitos.

La velocidad de esta distribucin es rpida, comienza entre 15 a 20 s luego del arribo a la sangre.

Se alcanza el equilibrio entre concentraciones plasmticas de la droga y concentracin tisular en unos 10 minutos.

VOLUMEN DE DISTRIBUCIN.
Es el volumen de lquidos en el cual debe distribuirse la droga para alcanzar una concentracin semejante a la de la sangre en un momento dado.

Vd=

Cantidad de droga en el cuerpo. Concentracin de droga en la sangre.

CONCLUSIONES:
El volumen aparente de distribucin de un frmaco es una constante de proporcionalidad que describe la cantidad de frmaco en la totalidad del organismo en relacin a la concentracin plasmtica en cualquier momento despus de su administracin.

Gracias

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