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Farmacologa CLINICA

FARMACOCINETICA Absorcin, distribucin, Metabolismo y excrecin De las drogas

ABSORCION DE LAS DROGAS


Pasaje de una sustancia desde el exterior al interior (circulacin).
Va de absorcin: es el lugar de penetracin de la droga. Va de la administracin: Lugar por donde se los suministra.

MEDICAMENTO

EJEMPLO
HIGADO
ABSORBE

ESTOMAGO
INTESTINO DELGADO

CIRCULACIN SISTMICA

VAS DE ADMINISTRACION
VA TPICA VA PARENTERAL VA ENTRICA

Va Endovenosa Va Intramuscular Va Subcutnea Va Intradrmica


OTRAS FORMAS DE ADMINISTRACIN PARENTERAL

Va Oral Va sublingual

VA PERCUTNEA
Va Intratecal Va Epidural Va Intrarterial Va Intrarticular Va Intraperitoneal VA INHALATORIA

1.2.2 VA ENTERICA
La Va entrica se clasifica en: - Va oral - Va sublingual - Va rectal

1.2.2.3 V a Rectal Consiste en la colocacin del medicamento en el interior del recto. Esta va se emplea con el objetivo de ejercer accin local.

a) Caractersticas Existe rica vascularizacin lo que hace que el proceso de absorcin sea rpido y el hecho de que las venas hemorroidales inferiores drenen hacia la vena cava inferior hace que se evite el efecto del primer paso heptico En caso de preparaciones liquidas estas pasan estn pasan al colon y pueden alcanzar el ilion. b) Formas farmacuticas para la va rectal - Supositorios - Soluciones y dispersiones rectales - Pomadas

VIA PARENTERAL
La va parenteral o directa con efraccin del epitelio. Permite la administracin de medicamentos en los tejidos, mediante una jeringa.

VIA PARENTERAL
CLASIFICACIN
Endovenosa

Intramuscular

Subcutnea Intradrmica

VIA PARENTERAL
Niveles de profundidad

Intradermica

Subcutanea Endovenosa Intramuscular

1.2.1 V A TPICA
Consiste en la aplicacin directa del medicamento sobre la piel y mucosas de orificios naturales. a) Obj etivo El objetivo de esta va es de obtener efecto local en el sitio de aplicacin.

Cules son los factores que rigen la velocidad y grado de absorcin de las drogas?

Solubilidad La superficie de absorcin Accin de los coloides Circulacin local Gradientes de concentracin

TIPOS DE TRANSPORTE
Transporte Pasivo
Difusin simple Difusin facilitada Filtracin

Transporte activo
T. A. P.D. Pinocitosis

TIPOS DE TRANSPORTE
Transporte Pasivo
Difusin simple Difusin facilitada Filtracin

Es el pasaje de sustancias y gases a travs de una membrana, por diferencias de gradientes de concentracin. ( cuesta abajo, sin gasto de energa, sigue leyes fsicas).

TRANSPORTE PASIVO
Difusin simple La mayor parte de sustancias utilizan este tipo de transporte (TGI). Difusin Facilitada Este tipo utiliza los CARRIES para sustancias no son Liposolubles. Ej. Glucosa ( Glucosa 6 fosfato).

TIPOS DE TRANSPORTE
Transporte activo
Es el pasaje de sustancias y gases a travs de una membrana que se caracteriza por que va en contra de gradientes de concentracin, con gasto energtico y no sigue las leyes fsicas.
T. A. P.D. Pinocitosis

TRANSPORTE ACTIVO
Transporte Activo propiamente dicho Caracterizado pro en intercambio de Sodio y potasio. Pinocitosis Englobamiento de algunas macromolculas que no pueden ser absorbidas por otros mecanismos.

DISTRIBUCIN
Las drogas una vez absorbidas o depositadas, se distribuyen mediante la circulacin sangunea con o sin unin a las protenas plasmticas, Albmina. Existen tres fases de distribucin de las drogas en el organismo: A) Primera fase B) 2da Fase C) 3era Fase

DISTRIBUCIN
Primera fase Determinada por el flujo sanguneo regional y el gasto cardiaco, es decir llegan a los rganos mas perfundidos (Cerebro, corazn, pulmones, hgado, rin, etc.).

DISTRIBUCIN
Segunda fase Determinada por el flujo sanguneo regional y el gasto cardiaco, pero las drogas demoran en llegar a rganos menos irrigados como el msculo y la piel.

DISTRIBUCIN
La unin de la droga con las protenas hace:
Sirven de reservorio. No puede ser excretada No se biotransforma Equilibrio entre fraccin combinada y fraccin libre.

Factores que pueden influir en la unin a las protenas


Hipoalbuminemia 3er trimestre del embarazo Insuficiencia renal Ejercicio fsico Interaccin entre los frmacos

Parmetros farmacocinticos
Biodisponibilidad Fraccin de frmaco que llega a la circulacin sistmica, despus de su administracin por cualquier va. Expresa en que grado accede el frmaco inalterado al torrente circulatorio y a que velocidad lo hace.

Parmetros farmacocinticos
Volumen Aparente de distribucin Es un parmetro que permite relacionar la concentracin plasmtica con las dosis administrada. Vd Dosis Concentracin inicial

Parmetros farmacocinticos
Vida Media Tiempo necesario para reducir a la mitad la cantidad de frmaco.

BIOTRANSFORMACIN DE LAS DROGAS


La transformacin de los frmacos total o parcial a travs de diferentes procesos, que tienden a aumentar la polaridad para facilitar su excrecin.

La biotransformacin puede:
producir inactivacin de la droga Activacin de la droga (prodroga)

BIOTRANSFORMACIN DE LAS DROGAS


Los procesos de biotransformacin tienen fases. Fase I Que pueden o no llevar a la activacin. Oxidacin: ganancia de oxigeno y la perdida de hidrogeno (Hidroxilacin, desalquilacin desaminacin oxidativa)

BIOTRANSFORMACIN DE LAS DROGAS


Fase I Reduccin ( ganancia de Hidrogeno y perdida de oxigeno) Hidrlisis (Descomposicin de la droga mediante el agua) Ej. Procaina.

BIOTRANSFORMACIN DE LAS DROGAS


Fase II Llevan a la inactivacin Conjugacin con la glicina, acido glucuronico, acido sulfrico. Acetilacin Metilacin

LUGARES DE LA BIOTRANSFORMAION
Los rganos de metabolizacin son: Hgado, Rin y plasma sanguneo.

La biotransformacin estar influenciada por la edad, sexo, factores genticos y la especie.

BIOTRANSFORMACIN DE LAS DROGAS


Induccin enzimtica Disminuye la accin farmacologica Inhibicin enzimtica Aumenta la accin farmacologica

EXCRECIN DE LAS DROGAS


Pasaje de sustancias desde la circulacin hacia el exterior del organismo.

Los principales rganos de excrecin son el rin, pulmn y el colon.


El rin lo realiza por: Mecanismo de filtracin glomerular, reabsorcin tubular y secrecin tubular. El pulmn tiene una extensa superficie 50m2, donde se toma en cuenta el coeficiente de particin Sangre/aire. Cuanto mas elevado este, mayor tiempo permanece la droga en la sangre.

EXCRECIN DE LAS DROGAS


Tambin se excreta en pequeas cantidades por: bilis, saliva, sudor y la leche materna.

EXCRESIN DE LAS DROGAS


La concentracin plasmtica es importante, debido a que ella, controla la filtracin glomerular y la secrecin tubular. De tal manera a mayor nivel palsmatico de droga, mas rapida sera su excrecin .

GRACIAS
Dra. Cinthia Flores