ANTIINFLAMATORIOS

AINES Y ESTEROIDES

 Qu es la COX y cuales son las que estan involucradas en la inflamacin? Mecanismo de un AINEs? Mecanismos de un antiinflamatorio esteroideo? Efecto adverso de AINES Efecto adverso de antiinflamatorio esteroideo

MECANISMO DE ACCION
FOSFOLIPIDOS Fosfolipasa A2 ACIDO ARAQUIDONICO Ciclooxigenasa (COX) AINES

Glucocorticoides

ENDOPEROXIDOS

PROSTAGLANDINAS Vasodilatacin
TROMBOXANO Incremento de la agregacion plaquetaria vasocontricin

PROSTACICLINAS Desagregacin plaquetaria vasodilatacin

Clasificacin de los AINE Salicilatos Derivados indol-acticos Acemetacina Glucametacina Indometacina Proglumetacina Oxametacina Sulindac Tolmetin Difenpiramida Derivados arilo-acticos Aceclofenaco Diclofenaco Etodolaco Fentiazaco Ketorolaco Bufexamaco Lonazolaco Alclofenaco Zomepiraco cidos enlicos Pirazolonas: Fenilbutazona Mofebutazona Oxifenbutazona Clofezona Kebuzona Metamizol (Dipirona) Feprazona Nifenazona Suxibuzona Aminofenazona

cido acetilsaliclico Clonixinato de lisina Benorilato Diflunisal Salicilamida Etersalato Salsalato o cido saliclico

Oxicanes: Droxicam Meloxicam Piroxicam Tenoxicam Oxaprocina

Aspirina Sulindac Derivados Arilpropinicos Ketoprofeno Dexketoprofeno Pirprofeno Indoprofeno Naproxeno Oxaprozina Tiaprofeno Dexibuprofeno Fenoprofeno Flunoxaprofeno Alminoprofeno

Etodolaco Fenematos

Piroxicam
Otros Varios Nabumetona Glucosamina Diacerena Nimesulida Proquazona Azapropazona Benzidamina (tpico) Orgotena Feprazona Morniflumato Tenidap Glucosaminoglicano, polisulfato Nimesulida

Fenilbutazona

Butibufeno Fenoprofeno Fenbufeno Flurbiprofeno Benoxaprofeno Suprofeno Ibuprofeno Ibuproxam

cido meclofenmico cido mefenmico cido flufenmico cido tolfenmico cido niflmico Etofenamato (tpico)

Coxibes: Celecoxib Rofecoxib Parecoxib Valdecoxib Etoricoxib Para-aminofenol: Paracetamol (Acetaminofen)

(S)-Ibuprofeno

Naproxeno

cido mefenmico

Valdecoxib

Caractersticas farmacolgicas de los AINE Grupo Va Alimentos y absorcin Salicilatos Oral Paraaminofen Derivados oles pirazlicos Parenteral Parenteral Derivados del Oxicanes c. propinico Digestiva Digestiva Derivados del c. actico Parenteral Inhibidores de Fenamatos la COX-2 Oral Digestiva

Disminuyen

Disminuyen
75%-90%

No influyen
--

No influyen
--

No influyen
--

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---

---

Biodisponibilid 100% ad Unin a protenas plasmticas 99%

Variable

98%

99%

99%

90%

--

--

Atraviesa barrera SI hematoencefl ica

--

--

--

--

--

--

--

Metabolismo

Heptico saturable Hidrlisis.

Heptico Glucuronidazi n Sulfurizacin

Heptico Hidroxilacin Desmetilacin Glucuronidazi n

Heptico Hidroxilacin Glucuronidazi n

Heptico Odesmetilazin Reductasas Ncitoslicas desacetilacin CYP2C9 Glucuronidazi n -1-6 h -17 h

3hidroximetilaci n 3carboxilacin

Excrecin Semivida
Los

Orina 20 m.

90% orina inalterado 2-2.5 h

-1-1.5 h

-2-4 h

--

-2-4 h

parmetros que caracterizan la farmacocintica de una sustancia son muy variables, an entre los miembros de una misma familia. Por ello, a la hora de realizar esta tabla de sntesis se ha incluido fundamentalmente el frmaco ms representativo de cada grupo.

Antiinflamatorios de uso ms frecuente Nombre ASA Ibuprofeno Naproxeno Ketoprofeno Flurbiprofeno Diclofenaco Aclofenaco Etodolaco Indometacina Sulindaco Piroxican Tenoxican Meloxican Nebumetona Tolmetina Fenilbutazona Droxican Oxaceprol Presentacin oral Dosis total/da

100 y 500 mg 2-3 g 200, 400, 600, 800 mg 2-4 g 200, 250, 500, 750 mg 1g 100 y 200 mg 200 mg 50, 100, 300 mg 200-300 mg 50, 75, 100 mg 200 mg 100 mg 200 mg 300 mg 600 mg 25, 50, 75 mg 200 mg 200 mg 400 mg 10, 20, 40 mg 40 mg 20 mg 20 mg 7,5, 15 mg 15 mg 500 mg 1g 400 mg 1 200 mg 200 mg 400 mg 20 mg 20 mg 200 mg 20 mg

Antiinflamatorios inhibidores de la COX2 Nombre Celecoxib Rofecoxib Presentacin oral 100-200 mg 15 mg Dosis total/da 200 mg 15 mg

Contraindicaciones Ancianos Alergia Embarazo y lactancia Defectos de la coagulacin. Alteraciones de la funcin renal Alteraciones de la funcin cardaca Antecedentes de patologa gstrica Uso simultneo de corticoides

Frmacos que interaccionan con los AINE Frmaco AINE implicados Metrotexato Todos Digoxina Todos Aminoglicsidos Todos

Resultado de la interaccin Disminuye la excrecin Aumento de la concentracin plasmtica Aumento de la concentracin plasmtica Disminuye el metabolismo y el aclaramiento de los Probenecid Todos AINE Quinolonas Todos Aumenta el riesgo de convulsiones Ciclosporina, Tacrolimus Todos Aumenta el riesgo de nefrotoxicidad Antihipertensivos Todos Antagonismo del efecto antihipertensivo - Aumenta el riesgo de nefrotoxicidad - Disminuye el Diurticos Todos efecto diurtico IECA Todos Riesgo de insuficiencia renal y de hipercalemia Clopidogrel Todos El riesgo de hemorragia aumenta Pentoxifilina Todos Aumento del riesgo de hemorragia Litio Todos menos el AAS Disminuye la excrecin de litio Anticoagulantes Fenilbutazona Aumenta el efecto anticoagulante Antidiabticos orales Fenilbutazona Disminuye el metabolismo de las sulfonilureas Fenitona Fenilbutazona Aumento de la concentracin plasmtica Colestiramina Meloxicam La excrecin del meloxicam aumenta