MECANISMO DE ACCIN DE ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDALES (AINE)

VAS ENZIMTICAS
Ciclooxigenasa (Endoperxido sintetasa) Biosntesis de Prostanoides Isoformas: COX-1 y COX-2

Lipooxigenasa Leucotrienos (5-Lipooxigenasa) Lipoxinas A y B (15 y 5-LP)

EICOSANOIDES

Este trmino agrupa a una serie de compuestos derivados de cidos grasos poliinsaturados de 20 tomos de carbono

se clasifican en funcin de las enzimas que intervienen en su sntesis: Si son productos de la ruta de la ciclooxigenasa: prostaglandinas y tromboxanos Si son productos de la ruta de la lipoxigenasa: leucotrienos

COXIB: INHIBIDORES DE LA COX-2 Ciclo- oxigenasa Enzima relacionada con mltiples procesos biolgicos, se describen dos subgrupos: Cox-1: relacionada con proteccin de la mucosa gstrica Cox-2: relacionada con inflamacin y dolor

 Los

frmacos denominados antiinflamatorios no esteroidales (AINE) son uno de los ms usados en la prctica mdica

Para

su estudio, los AINE dividen en familias:

Grupo Farmacolgico
CIDOS

Frmaco Prototipo

Salicilatos

........................ cido acetilsaliclico

Enlico Pirazolonas ........................ Metamizol (Dipirona) Pirazolidindionas ...................... Fenilbutazona Oxicams ...................... Piroxicam y Meloxicam Actico Indolactico ....................... Indometacina Pirrolactico ....................... Ketorolaco Fenilactico ...................... Diclofenaco

Propinico Antranlico Nicotnico

NO CIDOS

............. Naproxeno, Ketoprofeno ............. cido mefenmico ............. Clonixina

Sulfoanilidas ............... Nimesulida Paraaminofenoles ............... Paracetamol COXIB Sulfonamidas ............... Celecoxib

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Mecanismo de accin general

AINE
Inhiben

CICLOOXIGENASA
Sntesis
COX-1 COX-2

PROSTAGLANDINAS
Efectos Teraputicos Reacciones Adversas

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A) ANALGSICO

Las prostaglandinas liberadas localmente son mediadores del dolor por accin directa sobre terminales nerviosas nociceptivas

activan otros mediadores locales del dolor e inflamacin (Histamina)

Los AINE al bloquear la sntesis de prostaglandinas, controlan el dolor

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Efectivos para el control de dolores perifricos de intensidad leve a moderada A dosis altas, algunos AINE pueden controlar dolores ms intensos, como dolor postoperatorio, clico renal, clico biliar

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B) ANTIPIRTICO

La accin de sustancias pirgenas en hipotlamo Estimula neuronas termorreguladoras, fiebre Esta funcin est mediada por prostaglandinas Los AINE bloquean este efecto, normalizando la t(slo si es alta)

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D) OTROS EFECTOS

Algunas prostaglandinas estn involucradas en el proceso de coagulacin

Tromboxano (vasoconstrictor, agregante plaquetario) y la Prostaciclina (vasodilatador ,antiagregante
plaquetario)

Algunos cuadros clnicos requieren cierto predominio antiagregante, logrado con el uso de AINE (ej. profilaxis del AVE, C. coronaria)

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