ALDO LOPEZ TICONA

SEGUNDA ESPECIALIDAD EN FARMACOLOGA CLINICA 2012

INH DE LA HMGCoA reductasa

LOVASTATINA FLUVASTATINA PRAVASTATINA SIMVASTATINA ATORVASTATINA ROSUVASTATINA

Todas terminan en la palabra STATINA

ACCIONES FARMACOLOGICAS
acciones sobre los lpidos

Reduccin en conc. de LDL

Baja el colesterol en 25 a 45 % de lo que haba

Poderosa accin: reductora de LDL

Si tena 300..lo podra bajar hasta 180

TB puede reducir los TRIGLICERIDOS

Puede elevar tb el HDL: en un 10 % aprox

Bajarlo entre 10 y 30 %

Mecanismo de accin
Acetil CoA
2a3 reacciones

HMGCoA
HMGCoA reductasa

COLESTEROL

2a3 reacciones

LANOSTEROL

PERO QUE OCURRE?

Primeros das de tratamiento: baja la sntesis de colesterol Luego de un tiempo: se produce mucho ms colesterol por aumento en produccin de enzima

Aumentan los receptores de LDL en el hgado: mayor captacin de LDL : mayor reduccin

Dentro del hepatocito: zona donde se inh la enzima y no hay aumento en la produccin

La accin hipolipemiante dura mientras se tome la medicacin

Acciones pleiotrpicas
Colesterol normal: efecto protector CV Porque las estatinas bajan la frecuencia de IMA?
El colesterol no es la nica causa Pacientes con colesterol normal que tomaron estatinas Otras acciones de las estatinas

ACCIONES PROTECTORAS. PLEIOTROPICAS

Efecto antiinflamatorio a nivel del subendotelio

Reduce la formacin de placas ateroescleroticas

Estabilizan la placa ateromatosa

FARMACOCINETICA
Eficaces via oral Metabolismo hepatico Duracin de efectos : 24 h Administrada por la noche

Metabolismo mayor del colesterol durante el sueo

EFECTOS ADVERSOS

Gastritis

Cefalea

Hepato toxicidad

Dao muscular

Hepatotoxicidad
Elevacin de transaminasas Triple del valor basal

Dao muscular
Mialgias Necrosis muscular con mioglobinuria Solicitar CPK: cada 2 3 meses

INDICACIONES

DISLIPIDEMIAS:
HIPERCOLESTEROLEMIAS

FIBRATOS
Tres drogas

Gemfibrozil

Bezafibrato

Ciprofibrato

ACCIONES FARMACOLOGICAS

Reduccin de Triglicridos
Estimulan actividad de LIPOPROTEINLIPASA LDL Y QUILOMICRONES: CARGAN TG

Los triglicridos:
producen ateroesclerosis Pancreatitis aguda: ms de 500

Accin antitrombtica
Reducen la agregacin plaquetaria

Disminuye asi la formacin de trombos

FARMACOCINETICA
Va oral Eliminacin renal 70% de gemfibrozil es excretado en la orina Resto metabolizado en el higado

Duracin: 24 h

Administracin nocturna

INDICACIONES

Tratamiento de hipertrigliceridemias

Tambin en dislipidemias mixtas

EZETIMIBE
TERCERA DROGA DEL GRUPO HIPOLIPEMIANTE Origen sintetico Reduce la absorcin intestinal del colesterol Factor tipo NIEMAN PICK: Absorcin intestinal del colesterol EZETIMIBE. Inhibe este factor Baja el LDL y en menor grado los TG Combinacin con ESTATINAS: puede bajar el LDL hasta en 60 %

Va oral

Una dosis diaria

No hay mayor riesgo al combinarse

Tratamiento de hipercolesterol emias severas

EZETIMIBE Metabolismo heptico Por la noche 10 MG CON ESTATINAS 20 -40 MG

 Gracias por su atencin