AINEs

INTRODUCCIN
Las drogas antiinflamatorias, analgsicas y antipirticas constituyen un grupo heterogneo de compuestos, con frecuencia no relacionados qumicamente (aunque muchos de ellos son cidos orgnicos), que a pesar de ellos comparten ciertas acciones teraputicas y efectos colaterales. El prototipo es la aspirina; por lo tanto, estos compuestos a menudo se mencionan como drogas antiinflamatorias no esteroideas (AINEs). Se produjo un proceso sustancial en la dilucidacin de los mecanismos de accin de las drogas tipo aspirina, aunque todava se carece de una comprensin precisa de sus actividades teraputicas y efectos colaterales. En general se considera que la inhibicin de la ciclooxigenasa, enzima responsable de la biosntesis de las prostaglandinas, constituyen una faceta principal del mecanismo de accin de las drogas tipo aspirina. Se considera primero algunas de sus propiedades compartidas, luego se comentaran con ms detalles las drogas mas importantes.

MECANISMO DE ACCIN
El mecanismo de accin de los AINEs se basa en la inhibicin de la produccin de un conjunto de mediadores celulares que intervienen en diferentes procesos inflamatorios, tanto patolgicos como fisiolgicos. Estos mediadores, prostaglandinas y tromboxanos, se producen por accin de la ciclooxigenasa, la COX-1 y la COX-2. La COX-1 interviene en el control de mltiples funciones fisiolgicas, como: vasodilatacin arterial, sobre todo renal, activacin plaquetaria, aumento de la secrecin de moco y reduccin de la secrecin acido gstrico. La COX-2 regula la produccin de sustancias que controlan tanto funciones patolgicas como fisiolgicas: aumento de la sensibilidad al dolor, aumento de la temperatura corporal por efecto pirgeno y vasodilatacin en las zonas donde se produce el proceso inflamatorio. Entre los AINE, algunos frmacos son inhibidores selectivos de la COX-2, otros en cambio actan sobre ambas formas de la enzima. De ello se deduce que los efectos, teraputicos o txicos, pueden ser diferentes

INDICACIONES (GENERALES)
Enfermedades Reumatolgicas
Atrofias Inflamatorias Gota Dolor Menstrual, Cabeza y Migraas Dolor Postquirrgico Dolor de Metstasis de hueso

Dolor de Torceduras y Esguinces

Fiebre Clico Nefrtico

CONTRAINDICACIONES (GENERALES)
En hepatopatas Hemocitopenias

Cardiopatas
Hipertensin grave Nefropatas

Gastritis
lceras ppticas y antecedentes de las mismas

CLASIFICACIN
(ESQUEMA)

AINEs
A. Carboxlicos
A. Saliclico A. Actico A. Propinico A. Fenmico

A. Enlicos
Pirazolonas Oxicamos

Alcalonas

Miscelaneo Inhibidores COX-2

OTROS AINEs (ANTIREUMTICOS)

A. CARBOXILICOS
A. Saliclico
Aspirina Diflunisal

A. Actico
Indometacina Sulindaco Diclofenaco Aceclofenaco Ketorolaco

A. Propinico
Ibuprofeno Naproxeno Ketoprofeno

A. Fenmico

A. SALICLICO

ASPIRINA

DIFLUNISAL

ASPIRINA
N. GENRICO: cido Acetil Saliclico N. COMERCIAL: Aspirina VIDA MEDIA: 2,5 Horas DOSIS: Nios 10 mg/kg 6h Adultos 500 mg/ 4-6-8h (no + de 4g) PRESENTACIONES: Compr 125 o 200 o 500 mg Eferve 500 mg Sup 300mg o 1 g

DIFLUNISAL
N. GENRICO: Diflunisal

N. COMERCIAL: Dolobid
VIDA MEDIA: 13 horas DOSIS: Nios No se recomienda en nios Adultos 1000 mg inicial, seguido por 250 o 500 mg/12h (max 1500 mg/ da en
comidas)

PRESENTACIONES:
Tabs 250 o 500 mg

A. ACTICO
INDOMETACINA SULINDACO DICLOFENACO ACECLOFENACO KETOROLACO

INDOMETACINA
Su uso ha sido restringido por los efectos indeseables que produce, a pesar de tener mejor efecto antiinflamatorio que la aspirina.

SULINDACO
N. GENRICO: Sulindaco N. COMERCIAL: Clinoril VIDA MEDIA: 14 Horas DOSIS: Nios No se recomienda Adultos Iniciar con 200 mg, seguido por 150/300 mg/12h. (no + de 4g/da) PRESENTACIONES: Tabs 200 mg

DICLOFENACO
N. GENRICO: Diclofenaco N. COMERCIAL: Cataflm / Doloneurobin D D.sdico: Voltaren VIDA MEDIA: 1 - 2 Horas DOSIS: Potsico Nios mayor a 1 ao: 0,5 a 2 mg/kg, en 23 dosis orales. Mayores de 14: 50/100 mg/ 12 horas Adultos 100/200 mg/ 1 o 2 veces al da (no + de 200 mg) PRESENTACIONES:

DOSIS: Sdico
Nios No se recomienda 50 mg/ 3 tomas diarias (no + de 150

Adultos mg/da)

Grag Amp Sup

25 o 50 mg 75 mg 100 mg

ACECLOFENACO
N. GENRICO: Aceclofenaco N. COMERCIAL: Bristaflam VIDA MEDIA: 6 Horas DOSIS: Nios No hay datos de uso en nios Adultos 100 mg / 12 horas PRESENTACIONES: Tabs 100 mg

KETOROLACO
N. GENRICO: Ketorolaco
N. COMERCIAL: Dolgenal / Dolten VIDA MEDIA: 5 / 6 Horas DOSIS: Nios No se debera. Mayores 3 aos: 0,75 mg/ kg/ 6h. (60 mg max/da) Adultos IM. 1 amp/ 8h max 2 das IV. 1 amp diluida/ 8h max 2 das (150 mg max/dia) PRESENTACIONES: Amp 10 o 30 mg/1ml

A. PROPINICO
IBUPROFENO

NAPROXENO

KETOPROFENO

IBUPROFENO
N. GENRICO: Ibuprofeno N. COMERCIAL: Advil

VIDA MEDIA: 2 Horas

DOSIS: Nios 5/10 mg /6-8h max 40mg/kg/da

Adultos 200 400 mg /4-6h o 600 mg /6-8h. Max 4,2 gr/da PRESENTACIONES: Caps 200 o 400 mg Suspn 100 mg/15 ml. Frasco de 60/120ml Grag 400 o 600 mg

NAPROXENO
N. GENRICO: Naproxeno (Sdico) N. COMERCIAL: Apronax

VIDA MEDIA: 14Horas

DOSIS: Nios 2,75-5,5/kg/8h

Adultos 550 mg/12h o 275/6-8. max 1375g/da (sdico) 500mg/12h o 1g/da. PRESENTACIONES: Tabs 275 o 550 mg

KETOPROFENO
N. GENRICO: Ketoprofeno N. COMERCIAL: Profenid VIDA MEDIA: 2 Horas

DOSIS:
Nios no recomendado en menores de 15 Adultos 75 mg/8h o 50 mg/6h

PRESENTACIONES:
Compr 100 mg

A. FENMICO

Han ido cayendo en desuso. Poco se los emplea como analgsicos por sus efectos colaterales, especialmente la diarrea y la potencial anemia hemoltica y porque no presentan ninguna ventaja sobre otros AINEs ms eficaces y mejores controlados

A. ENLICOS
OXICAMOS
Piroxicamo Tenoxicamo Meloxicamo

PIRAZOLONAS
Fenilbutazona Dipirona

OXICAMOS
PIROXICAM

TENOXICAMO

MELOXICAMO

PIROXICAM
N. GENRICO: Piroxicam N. COMERCIAL: Feldene VIDA MEDIA: DOSIS: Nios Adultos No ha sido establecido 10 30 mg/da . IM 20mg/da 50 Horas

PRESENTACIONES: Tabs 10 - 20 mg Amp 20 40 mg

TENOXICAMO
N. GENRICO: Tenoxicam N. COMERCIAL: Tilcotil VIDA MEDIA: DOSIS: Nios No se ha establecido Adultos 20 mg/da PRESENTACIONES: Tabs Amp 200 mg 200 mg 70 Horas

MELOXICAMO
N. GENRICO: Meloxicamo N. COMERCIAL: Mobicox VIDA MEDIA: 20 Horas DOSIS: Nios 0.25 mg/kg/da nios mayores de 2 aos Adultos 7,5 15 mg/da PRESENTACIONES: Tabs 7,5 mg

PIRAZOLONAS
FENILBUTAZONA DIPIRONA

La fenilbutazona se la usa en situaciones especiales donde no hay otra alternativa y despus de haber analizado la relacin riesgo/beneficio. La dipirona es el genrico de la novalgina el cual en el mercado ecuatoriano ya no se encuentra. Para mayor informacin sobre los derivados pirazolnicos, se puede consultar en frmacos antiinflamatorios.

ALCALONAS

NABUMETONA

NABUMETONA
N. GENRICO: cido Acetil Saliclico N. COMERCIAL: Relif VIDA MEDIA: DOSIS: Nios No se recomienda Adultos 1 g / da PRESENTACIONES: Compr 500 mg o 1g Suspn 500 mg/15ml 24 Horas

Miscelaneo InhibidoresCOX-2
NIMESULIDE

CELECOXIB

ETORICOXIB

NIMESULIDE
N. GENRICO: Nimesulide N. COMERCIAL: Mesulid VIDA MEDIA: 3 Horas DOSIS: Nios 3 - 5 mg/kg Adultos 100 mg/12h PRESENTACIONES: Tabs 100 mg

CELECOXIB
N. GENRICO: Celecoxib N. COMERCIAL: Celebrex VIDA MEDIA: 11 Horas DOSIS: Nios Adultos No indicado 200 mg/ da o 100 mg/ 2 das

PRESENTACIONES: Caps 200 mg

ETORICOXIB
N. GENRICO: Etoricoxib N. COMERCIAL: Arcoxia

VIDA MEDIA: 20 26 Horas DOSIS: Nios No en nios ni menores de 16 Adultos 60 o 120 mg/da PRESENTACIONES: Tabs 60 o 90 o 120 mg

OTROS AINEs
D - PENICILAMINA CLOROQINA SULFASALACINA INFLIXIMAB ETANERCEPT

D - PENICILAMINA
N. GENRICO: D-Penicilamina N. COMERCIAL: Cuprimine / Cupripn VIDA MEDIA: 3 8 Semanas DOSIS: Nios 50-100 mg/da aumentar hasta 10-20 mg/kg/da. Adultos 125-250 mg/da (4 primeras sem) aumentar cada 4-8 sem hasta mejora, dosis entre 500-1.000 mg/da PRESENTACIONES: Compr 250 mg

CLOROQUINA
N. GENRICO: Cloroquina N. COMERCIAL: Aralen VIDA MEDIA: DOSIS: 8 21 Horas

Nios Adultos
PRESENTACIONES: Tabs 250 mg

SULFASALACINA
N. GENRICO: Sulfasalacina N. COMERCIAL: Azulfidine VIDA MEDIA: 6 Horas DOSIS: Nios 1g/6-8h (max 6g/da) Adultos 3-4 g/da dosis divididas PRESENTACIONES: Compr 500 mg

INFLIXIMAB
N. GENRICO: Infliximab

N. COMERCIAL: Remicade
VIDA MEDIA: DOSIS: Nios no se recomienda en nios Adultos infusin endovenosa 3 mg/kg por 2 horas, repetir al cabo de 2 semanas y a las 6 semanas de la primera. 4,5 Horas

PRESENTACIONES:
Polvo para inyeccin intravenosa 100 mg/ 10 ml

ETANERCEPT
N. GENRICO: Etanercept N. COMERCIAL: Enbrel VIDA MEDIA: 70 Horas DOSIS: Nios 0,4 mg/kg una dosis Adultos 25mg 2 veces x semana, subcutnea. PRESENTACIONES: polvo y disolvente 25 mg