ESCUELA SUPERIOR POLITECNICA DE CHIMBORAZO FACULTAD DE CIENCIAS ESCUELA DE BIOQUMICA Y FARMACIA

Ansiolticos e hipnticos
Integrantes: Lizeth Calero Tatiana Valle Luis Villaroel Mauricio Orna

Del latn anxietas, 'angustia, afliccin'

Aspectos subjetivos o cognitivos de carcter displacentero

Es una respuesta emocional o conjunto de respuestas que engloba:

Aspectos corporales o fisiolgicos caracterizados por un alto grado de activacin del sistema perifrico Aspectos observables o motores que suelen implicar comportamientos poco ajustados y escasamente adaptativos

La ansiedad, al igual que otros sentimientos (placer, exaltacin, euforia, xtasis, tristeza, ira, rabia y calma), son fundamentales en la vida de las personas; regulan la interaccin con los dems y ofrecen un sistema de alarma que, en el caso del miedo, sirven para afrontar situaciones de peligro o riesgo.

Apresi n

Los nios suelen manifestar una necesidad constante de seguridad y atencin, y quejarse reiteradamente.

Sntomas

Tensin muscul ar

Hiperactivi dad vegetativa

Tratamiento

Benzodiazepinas (ansiolticos)

Inhibidores selectivos de la receptacin de serotonina (ISRS). Antidepresivos tricclicos e inhibidores selectivos de la monoaminooxidasa (MAO).

INSOMNIO

Dura menos de tres semanas y en su origen intervienen numerosos factores, como los ambientales y relacionados con el estilo de vida, ciertas enfermedades y los frmacos con los que se tratan.

Un trastorno que consiste en la incapacidad para conciliar el sueo o permanecer dormido.

Causas
Cambios fisiolgicos Estilo de vida Frmacos Patologas fsicas o psicolgicas. Trastornos cardiovasculares Trastornos pulmonares Trastornos de la conducta alimentaria (TCA) Trastornos endocrinos Trastornos neurolgicos

Transitorio Crnico

Qu es?

Tipos de Insomnio
Supera las tres semanas de duracin. Patologa

No ir a la cama hasta tener sueo Practicar ejercicio fsico regular, pero nunca antes de acostarse Tratamiento Separacin mnima de una hora entre la ltima ingesta y acostarse Evitar las comidas copiosas No ver la televisin, leer o comer en la cama

Reducir el consumo de cafena y tabaco.

TRATAMIENTO FARMACOLOGICO

En el primer caso se administran hipnticos antes de acostarse y en el segundo ansiolticos, antidepresivos o neurolpticos.

FRMACOS ANSIOLTICOS E HIPNTICOS

FRMACOS ANSIOLTICOS E HIPNTICOS

HIPNTICOS BENZODIZEPINICOS

HIPNTICOS NO BENZODIZEPINICOS

BARBITRICOS

Benzodiazepinas

Se han convertido en los frmacos de mayor prescripcin en el tratamiento psicofarmacolgico de la ansiedad

No benzodiazepnicos

Perfil ansioltico y/o sedativo como antihistamnicos . Ej. difenhidramina), buspirona y barbitricos

BARBITRICOS

Fueron las drogas de mayor prescripcin como ansiolticos y sedativos durante la primera mitad del siglo XX

Ao 1950 :El meprobamato de estructura similar al carisoprodol (relajante muscular con efecto sedativo).

En 1960 se patent el metaminodiazepxido, nombre genrico que luego se modific a clordiazepxido.

En 1963 se patent el diazepam, frmaco de mayor potencia ansioltica y mayor efecto relajante muscular que el clordiazepxido.

Actualmente se encuentran disponibles en el mercado farmacutico varios derivados benzodiazepnicos adems del clordiazepxido y el diazepam, como el alprazolam, clonazepam, bromazepam y lorazepam entre otros.

Mecanismo de accin
Gaba receptores

Ionotrpico

Metabotrpicos

GABA A
Beta(3) GABRB

psilon(2) GABRE

Gamma(3) GABRG

Subunidades

Alfa(6) GABRA

Delta(1) GABRD

Nivel presinptico
Inh los canales de Ca2+, disminuye la excitabilidad

Nivel postsinptico (Hiperpolariza)

Cinco subunidades proteicas que forman el receptor, el canal de cloro (Cl - ) de iones de poro del canal en el centro, los dos sitios de unin activos de GABA en las interfaces 1 y 2 y el sitio de unin de la benzodiazepina (BZD) alostrico en la interfaz 1 y 2.

GABA B

Localizacin: en la membrana plasmtica tanto del terminal presinptico como del terminal postsinptico. Funcin: modulan canales de calcio y de potasio. Agonista + receptor GABA-B presinptico= entrada de calcio (menor liberacin de glutamato y de monoaminas). Agonista + receptor GABA-B postsinptico= la salida de potasio al medio extracelular produciendo un potencial inhibitorio lento.

Benzodiazepinas

Farmacocintica de las Benzodiazepinas

Cefalea
Efecto paradojal

Alprazolam* SO
Alteraciones

Clonazepam* Cognitivas y motoras SO.

Fatiga

Efectos Adversos

Clordiazepxido

Midazolam* Somnolencia LP

Triazolam

Vrtigo

Sedacin

Diazepan

MECANISMO DE ACCION
potencian el efecto inhibitorio del cido gamma aminobutrico (GABA) sobre las neuronas del SNC por unin a los receptores de las benzodiazepinas.

Traquilizante Ansioltico

Comprimidos 5 mg Comprimidos 10 mg Solucin inyectable 10 mg/ml Solucin inyectable 5 mg/ml Solucin inyectable 10 mg/2 ml

Embarazo y lactancia
Debate con ms de veinte aos de Se recomienda no usar benzodiazepinas durante el embarazo a menos que sea estrictamente necesario.

antigedad

10 semanas

BZD pasan a la leche materna

Sobredosis
BZD poseen alto ndice de seguridad no son letales, a menos que se combinen con otros depresores del SNC

Flumazenil* VP 0.1mg/mL

HIPNOTICOS NO BENZODIAZEPINICOS

ZOPICLONA

ZOLPIDEM

ZALEPLO N

ZOPICLONA
Ansioltica, anticonvulsiv ante y relajante muscular

MECANISMO DE ACCION

Demora el comienzo del primer perodo REM(no afecta la duracin ), y aumenta el perodo no REM (estadios 3 y 4)

se basa :unin a sitios del complejo receptor para benzodiazepinas y facilitan funcin del cido GABA

Se absorbe rpidamente (va oral), 0,5 a 1,5 h de

ZOPICLONA

FARMACOCINETICA

Biodisponibilidad oral es de un 80 % (rpida distribucin tisular )

Unin a protenas es cercana al 50 % (en leche materna en escasa proporcin 1.5%) Es metabolizada en gran parte a Nxido. Solo un 4 a 5 % es eliminado sin variaciones por orina.

metabolizacin heptica: carboxilacin y la desmetilacin.

Su vida media de eliminacin y la de su metabolito activo es de aproximadamente 3,5 a 6,5 horas.

ZOPICLONA

EFECTOS ADVERSOS
Sabor metlico, trastornos gastrointestinal es, sedacin residual,

CONTRAINDICA CIONES Y PRECAUCIONES

Disminucin de la memoria visual, aprendizaje

Discontinuacin: efecto rebote del insomnio Precaucin a pacientes adictos

Aparicin: temblor, ansiedad, sudoracin, insomnio marcado.

ZOPICLONA

INTERACCIONES

TERATOGENICIDAD

DOSIFICACION

alcohol y otros depresores del SNC

Categora C segn la FDA

5 a 15 mg/noche (ingesta 30 min antes de dormir)

ZOLPIDEM
estructuralment e=benzodiazepi nas insomnio a corto plazo

MECANISMO DE ACCION se une a los receptores benzodiazepnicos BZ1. Acorta comienzo REM y prolonga los estadios 3 y 4.

Se absorbe rpidamente (va oral), 1.5 y 2 h

FARMACOCINETICA

ZOLPIDEM

Biodisponibilidad del 70 %

Alta unin a protenas (92 %), el infante absorbe 0.02 %

Se metaboliza a nivel heptico

Por oxidacin de grupos metlicos y por hidroxilacin del grupo imidazopiridnico. . Vida media de aproximadamente 2.5 horas.

ZOLPIDEM

EFECTOS ADVERSO S

CONTRAINDI CACIONES Y PRECAUCION ES

Trastornos gastrointestinale s, resaca, sequedad de boca y amnesia.

mareos, fatiga, cefaleas, ansiedad e irritabilidad

Dependencia a este frmaco=altas dosis y perodos largos.

Discontinuacin= rebote del insomnio

ZOPICLONA

INTERACCIONES

TERATOGENICIDAD

DOSIFICACION

alcohol y otros depresores del SNC (aumentan potencia)

Categora C segn la FDA

10 a 20 mg/noche, ingesta 30 min antes de dormir

ZALEPLON
tratamiento a corto plazo del insomnio , bajo efecto ansioltico

MECANISMO DE ACCION

agonista del receptor BZ1, Reduce REM pero no aumenta el tiempo total del mismo

FARMACOCINETICA

Se absorbe rpidamente (va oral), 1 h mas tarde Biodisponibilidad es del 30 %.(absorcin disminuye en presencia de alimentos) Unin a protenas del 60 %. Se metaboliza en el hgado a travs de la aldehdo oxidasa y de isoenzimas CYP3A Tiene vida media corta, de alrededor de 1 hora.

ZALEPLON

ZALEPLON

EFECTOS ADVERSOS

CONTRAINDI CACIONES Y PRECAUCION ES

Trastornos gastrointestinale s, sequedad de boca y deterioro de la memoria.

No produce resaca (mareos, temblores )

Discontinuacin= rebote del insomnio

ZOPICLONA

INTERACCIONES

TERATOGENICIDAD

DOSIFICACION

alcohol y otros depresores del SNC (aumentan potencia)

Categora C segn la FDA

10 mg/noche, ingesta 30 min antes de dormir

FRMACOS ANSIOLTICOS E HIPNTICOS

HIPNTICOS BENZODIZEPINICOS

HIPNTICOS NO BENZODIZEPINICOS

BARBITRICOS

DEPRESORES DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL

ANSIEDAD O TENSIN. ANTICONVULSIVOS EN EPILEPSIA. INSOMNIO

DROGAS MS ADICTIVAS SUSTITUTO PARA EL ALCOHOL EUFORIA Y RELAJACIN

DERIVADOS DEL CIDO BARBITRICO,1863

EL PRIMER INTRODUCIDO EN TERAPIA FUE EL BARBITAL

SEDANTES, HIPNTICOS, ANESTSICOS, Y ANTICONVULSIVOS

ACCIN ULTRACORTA

Media hora

ACCIN CORTA CLASIFICACIN ACCIN INTERMEDIA

3 horas

3-6 horas

ACCIN PROLONGA

6-12 horas

A DOSIS BAJAS Sensacin de tranquilidad Conciliar el sueo Estado de euforia (borrachera barbitrica) Trastornos del equilibrio

A DOSIS ELEVADAS Disminuye los reflejos adormecimiento muscular Estados prximas al coma.

1
MEMBRANA PLASMATICA

2
MEMBRANA PLASMATICA

Hiperpolarizaci n Inhibe la propagacin del impulso nervioso

MEMBRANA PLASMATICA

Calma y reduce la actividad de las neuronas

EFECTOS A CORTO PLAZO

Sedantes e hipnticos en bajas dosis
Alivio de la tensin y la ansiedad Somnolencia borrachera Discurso poco claro Inhabilidad para controlar funciones corporales Disminucin de la memoria Inestabilidad Emocional

EFECTOS A LARGO PLAZO

Cansancio crnico Falta de coordinacin Problemas de visin Mareos Disminucin de los reflejos Disfuncin sexual Irregularidades menstruales Desordenes respiratorios

Depresin del centro respiratorio

Depresin cardiovascular en altas dosis provoca un colapso cardiaco

CASO CLINICO: INSOMNIO PRIMARIO

Mujer de 22 aos de edad, estudiante de ciencias polticas. Nivel intelectual medio-alto. Vive con sus padres y una hermana menor. Tiene pareja desde hace dos aos. A los 18 aos comenz a tener dificultades para conciliar el sueo, mantener su ritmo con normalidad y padecer despertares nocturnos. Acude a la consulta del mdico de familia acusando sntomas de insomnio y malestar fsico. Este le receta hipnticos que tom durante 3 meses, sin presentar mejora por lo que acude a la consulta. En la evaluacin del caso, se detectan sntomas de malestar fsico, cansancio, apata, irritabilidad, inseguridad, sentimientos de inutilidad, dificultades para concentrase y para dormir. Este malestar empez cuando estaba cursando bachillerato. La paciente informa sobre la preocupacin constante ante los estudios. Le provoca gran nerviosismo y a veces siente presin en el pecho. Afirma que a veces, cree que estas preocupaciones no la dejan dormir, por lo que al da siguiente se siente cansada para continuar estudiando. Manifiesta un alto nivel de exigencia y superacin en sus estudios y una falta de confianza en si misma.

OBJETIVOS DEL TRATAMIENTO

Reducir el nivel de alerta previo al sueo y la ansiedad anticipatoria Reemplazar hbitos de sueo desadaptativos. Corregir las ideas irracionales y los pensamientos recurrentes que perturban el sueo. Reforzar la habilidad del paciente para quedarse y permanecer dormido.

DIAGNSTICO

Disomnia. Esta paciente manifiesta insomnio primario caracterizado por la dificultad para iniciar o mantener el sueo, o la sensacin de no haber tenido un sueo reparador durante al menos un mes.

Consiste en administrarse 5 a 15 mg/noche de ZOPICLONA

TRATAMIENTO

Durante el tiempo que se cree conveniente