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SULFONILUREAS

son los medicamentos de segunda lnea despus de fallo


en el tratamiento no farmacolgico.

Decremento de HbA1c 1.5 2%
No son costosas
Monitoreo: Glucosa en ayuno a las 2 meses
HbA1c a los 3 meses
GENERALIDADES
Caractersticas
qumicas
Derivados de las sulfamidas son arilsulfonilureas
sustituidas.


Actan sobre los receptores asociados a los canales de
K
}
sensibles a ATP (KATP), fijndose a la protena SUR1
adjunta a dicho canal la conductancia causando
despolarizacion de la MB y entrada de Ca
2+
.

Pueden insulina al reducir la depuracin de la hormona
en el higado.

Estimulan la liberacin de somatostatina y suprime
levemente la secrecin de glucagon.
Mecanismo de accin
Absorcin, biotransformacion y excrecin
Se absorben en tubo digestivo en diferentes velocidades. [
alimentos e hiperglucemia reducen la absocion].
Mas eficases 30 min antes
90 a 99% unidas a proteinas, albumina.
Volumen de distribucin de 0.2L/kg
Los medicamentos de 2 generacion son 100 veces mas
potentes.
Semivida breve (3 5 h), efectos 12 24 hrs.
Se metabolizan en el higado, se excretan en orina.



1955
1969
Aplicacin terapeutica.
Hiperglucemia en DM tipo 2.
Glibenclamida es el prototipo de las sulfonilureas potentes; la
tolbutamida lo es muy poco, por lo que puede ser preferible
utilizarla en ancianos; la clorpropamida es de accin muy
prolongada, til en pacientes reacios al cumplimiento
teraputico.


Embarazo.
DM I
Lactancia.
Cetoacidosis o coma hiperosmolar
Alergicos a sulfas
En situaciones de mucho estrs.
traumatismos y en pacientes con intensa insuficiencia
heptica o renal.

Contraindicaciones.
Reacciones adversas
4% de los que toman de 1 G y < en las de 2 .
Hipoglucemia mas frecuente coma principalmente anciano.
Aumento de peso.
Glibenclamida 20 30% de Px, defensa homeosttica,
glucagon.
Glimepirida 2 4% de Px.
Clofibrato y salicilato [plasma]
Etanol efecto.
Otros: nauseas, vomitos, ictericia colesttica, agranulocitosis,
anemia aplasica y hemolitica, reacciones de hipersensibilidad y
dermatologicas hiponatremia al potenciar ADH (clorpropamida).
0
1
2
3
4
5
6
1
2.2
4.8
5.3
Incidencia de hipoglucemia severa
Serie 1
Edad avanzada
Mala alimentacin
Nefropata
Disfuncin Heptica
Interaccin con otros farmacos( Tabla 3)
Intoxicacin alcohlica

Factores que precipitan la hipoglucemia
severa
Repaglinida
Secretagogo de insulina PO, de la clase de meglitinida.
Derivado del ac benzoico.
Se absorve en tubo digestivo.

Secretagogo de insulina PO.
Derivado de la D-fenilalanina.
Secrecion mas rapida pero menos sostenida de insulina.
glucemia posprandial. 1 10 min antes 120 mg



Repaglinida

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