ANTAGONISTAS Y

ANTDOTOS
Frmaco , toxico o agente qumico,
con afinidad para algn receptor
biolgico que provoca una
modificacin de su actividad
fisiolgica.
Su potencia depende.
Afinidad: capacidad fisicoqumica para
unir al receptor
ficacia: capacidad para producir
cambios o acciones sobre el receptor
!efectos".
AGONISTA O EFECTOR
#F$%$&$'
%

Frmaco que
se oponga a la
accin de los
agonistas
(
mecanismo
s:

&ompiten por el
receptor

stimulan una
actividad orgnica
contraria a la
inducida por el
toxico.
( tipos:

A. specficos

A.
$nespecficos
ANTAGONISTAS
A. S)&*F$&'S
Actan en el mismo receptor,
prevalece el que se +alle en
ma,or cantidad.
-loque el receptor o la
despla.a evitando la accin
toxica.
A. $%S)&*F$&'S
%o actan en el mismo
receptor, actan en otro
diferente
/erce accin que opone a la
originada por el toxico.
ANTAGONISTA
Sustancia que se opone al efecto toxico
$nactivan e impiden la conexin del toxico
con los receptores.
0eali.a neutrali.acin tipo acidobasica
#estruir un compuesto por oxidacin
$mpedir el paso a la sangre por la
adsorcin o absorcin
ANTDOTO
Antagonism
o qumico:
)or inactivacin o destruccin del toxico !antdoto"
/m. &ompuestos bsico d1biles frente a cidos, oxidantes
etc.
Antagonism
o
toxicocinetic
o:
2odifica algunas de las fases toxicocin1ticas
Absorcin
#istribucin
-iotransformacin
liminacin del toxico.
/m. #iureticos, laxantes, quelantes etc.
MECANISMOS DE ACTUACIN DE !OS
ANTAGONISTAS
ANTAGONISMO COM"ETITI#O
&ompite con el toxico por el
mismo receptor o lo despla.a.
/m. '( para el &'
ANTAGONISMO FISIO!GICO
Acta sobre otros receptores
, provoca efectos distintos a
los del toxico,
contrarrestandolos.
/m. Atropina frente a
in+ibidores de la acetilcolina.
MECANISMOS DE ACTUACION DE !OS
ANTAGONISTAS
"RINCI"IOS GENERA!ES "ARA E! EM"!EO DE
ANTDOTOS Y ANTAGONISTAS$
"RINCI"IOS GENERA!ES "ARA E! EM"!EO DE
ANTDOTOS Y ANTAGONISTAS$
"RINCI"IOS GENERA!ES "ARA E! EM"!EO DE
ANTDOTOS Y ANTAGONISTAS$
)rincipales antagonistas
3a
mercaptopurina
anloga a la base
purica
+ipoxantina
compite con esta
en la cadena
metablica
de sntesis de los
cidos nucleicos
l fluouracilo
derivado fluorado
de la
correspondiente
base pirimidinica
compite con esta
en la biosntesis
de los cidos
nucleicos
bien por
in+ibicin de la
en.ima timilidato4
sintetasa
o por la
formacin de un
cido
ribonucleico
anmalo
que interrumpe la
cadena
biosint1tica
Bloquea la
encima
triptofanohidroxila
sa interfiriendo la
conversin de
tripofano en 5-
hidroxitriptofano;
Impide la
formacin de
serotonina
La alfa-
metilparatirosina,
acido fusarico
afectan a la
enzima
tirosinahidroxilasa
,
interrumpiendo la
biosntesis de
dopamina
noradrenalina
los f!rmacos que
bloquean los
receptores de la
dopamina
me"oran los
efectos de la
privacin de
morfina
#e pens
$%&'
&uede
utilizarce
tto de
Morfino y
anfetaminodepe
ndientes
la nalorfina es
la (-
alilnormorfina,
derivado de la
morfina)

*s un
anta+onista
competitivo de
la morfina)

,uando se
administra a
un individuo
sometido a los
efectos de la
morfina)
#uprime la
maor parte de
la
sintomatolo+a)

#I( *%B$-./
cuando se
aplica a
individuos
morfinoindepe
ndientes;

Induce
r!pidamente
un sndrome
de abstinencia

*n personas
normales
ori+ina accin
similar a la
morfina)
0epresion
respiratoria)

'ambien un
e+onista
parcial)

*l levalorfan,
derivado alilico
del levorfanol
12-hidroxi-
(3metil-
morfinano4

$nta+onista de
la morfina)
MAYOR
POTENCIA
0esde la
vista
terap5utic
a; resulta
6til contra
los
efectos de
la
pentazoci
na
#ea utilizado con
precaucin, puede
precipitar el
sndrome de
abstinencia en
dro+odependientes
$nta+onista,
posee el
naloxone 1(-
alilnoroximorfona
4
'ambi
5n
desen
caden
a ;
sndro
me de
abstin
encia )
$nta+
onista
puro
de
opiace
os es
la
naltrex
ona
(i7os
reci5n
nacido
s de
dro+ad
ictas
$ si mismo
el
(almefe
ne
*fecto de
maor
duracin que
el del
naloxone;
(/ tiene
actividad
a+onista
opioide)
l descubrimiento
ncefalinas ,
ndorfinas en el
cerebro
Farmacodinamia
Similar a la morfina
!moderadores de la
neurotransicin"
Sndrome de
abstinencia
Se produce porque
el uso de la morfina
antagoni.a la
formacin de
endorfinas.
)0$%&$)A3S A%5A6'%$S5AS

Al cesar la administracin de la droga se producen

trastornos neurales por la deficiencia de la endorfina.
Antagonistas de
gran inter1s
terapetico
'7$2AS
)ralidoxima
!)A2"
0egeneradoras
de
acetilcolinesteras
a
5A7'6'%*% u
'-$#'7$2A
stas sustancias
despla.an
&ompuestos
organofosforado
s !plaquicidas"
#e su unin con
la
acetilcolinesteres
a
sta unin
$n+ibe la en.ima
en la sinapsis
A pesar
de su
afinidad
por la
oxima
luego se
libera de
ella ,
queda
regenera
da
)roduce
graves
trastorno
s en la
conducci
n
nerviosa
3a
acetilcoli
na no es
destruida
8 su
presenci
a

$n+ibicin ,
regeneraci
n de la
acetilcolina
'7$2A
S
Antagonistas especficos de
rganos fosforados
5ratamiento efectivo en las
primeras +oras de la
intoxicacin
)revio a la fosfatasin
irreversible de la en.ima
nve/ecimiento de la
in+ibicin.
'7$2A
S
)osteriormente es til
-loquea al rgano
fosforado que se
redistribu,e
5ambi1n se emplea la
atropina
&omo antagonista
funcional o inespecifico
2ecanismos de
evitacin de la
formacin de
metabolitos txicos
-iotransforacin del
etanol , el etilenglicol
por una misma
en.ima
Alco+ol
des+idrogenasa
ETANO!

Se transforma en cido
frmico.
ETI!ENG!ICO!

Se transforma en cidos:
6liclico.

6lioxlico.

'xlico.
sto puede evitarse proporcionando a la
en.ima un sustrato competitivo como son el
etanol o el
94metil4piro.ol.
)roduce
vasocostriccin
generali.ada
spaso coronario !gran
palide. por falta de
sangre perif1rica"
Antagonistas:
)ropanolol ,
bloqueantes de calcio
no cardiodepresores.
!nitrendipina"
COCAINA
2ecanismos
+epatotxicos
Formacin de
metabolitos de
cocana
#e distinta toxicidad
segn la
concomitancia de
otros compuetos.
COCAINA

2&A%$S2'S
:)A5'5;7$&'S:
l %e&a'ami(o se +a ensa,ado como
antagonista inespecfico de la
amit&i'ti(ina
-loqueador de canales de calcio que
permite controlar los efectos cardiotxicos
del antidepresivo
n esta intoxocacin no existen
beneficios con el na(oxone
)roduce efectos favorables en la
sobredosis de ben.odiacepinas, etanol ,
fenotia.idas.
G(ucag)n o
Insu(ina *
g(ucosa
$ntoxicacin por
betabloqueantes ,
bloqueadores de
canales de &a<<
Oct&eoti+e
Sobredosis con
antidiab1ticos
orales
5iene un efecto
similar a la
somatostatina
&ausa efectos
secundarios e
interacciones
medicamentosas
$ntoxicacin
por -=

s mu,
efica. una
imidaben.odi
a.epinona
F3>2A=%$3

&apa. de
revertir los
efectos
agonistas
puros como
los inversos
Se ensa,a:

n la
intoxicacin
etlica pues
afecta al
6A-A ,
desarrolla
tolerancia a
las -=
?acobsen: +a, pocos
antagonistas
absolutos como la
naloxona , el
fluma.enil algunos son
coad,uvantes, pero no
sustitutivos de la
terapia de
mantenimiento.
60A&$AS@