Las cefalosporinas originales se derivan del hongo
Cephalosporium acremonium, que fue descubierto por
Giusepe Brotzu en los sistemas de drenaje en la ciudad italiana de Cerdea. Las cefalosporinas son antibiticos betalactmicos.
Poseen un anillo - lactmico, y en vez del anillo pentagonal de tiazolidona de las penicilinas, tienen un anillo hexagonal de dihidrotiazina.
Unin a protenas fijadoras de penicilinas (PBPs). Efecto tiempo-dependiente. La actividad depende de la integridad del anillo. Actividad: Gram (+) y Gram () por Lisis celular. Son pocas las cefalosporina de VO. No se recomiendan las vas SC e IM. Todas las cefalosporinas son eliminadas por va renal. Estas puedes alcanzar un nivel teraputico en un lapso de 30 a 60 minutos despus de su administracin. Las cefalosporinas se biotransforman a nivel heptico.
FARMACOCINETICA Acta contra los grampositivos incluidos las penicilasas. No penetran al SNC.
PRIMERA GENERACIN Cefalexina Cefradina Cefadroxil Cefazolina Cefalotina Cefapirina Tiene una biodisponibilidad del 75%. Esta indicada en tratamiento de piel, respiratorias, tejidos blandos, mastitis y osteomielitis.
DOSIS. Vacas: 7-10mg/kg/6-8hrs/VO. Perros y gatos: 11-33mg/kg/6-8hrs.
Cefalexina Su administracin es solo por VO. Se utiliza para infecciones que incluyen otitis, pioderma, prevencin y tratamiento de infecciones posquirrgicas y tratamientos prolongados de osteomielitis.
DOSIS. Perros y gatos: 10-25mg/kg/6-8hrs/VO. Caballos: 25mg/kg/6-8hrs/VO. Cefradina Biodisponibilidad del 68%. Se excreta por va renal. Se utiliza en infecciones del tracto genitourinario, infecciones de piel y tejido blando.
DOSIS. Perros y gatos: 11-33mg/kg/8hrs./VO. La duracin del tratamiento varia segn el caso.
Caballos: 10-20mg/kg/12hrs. Segn el progreso clnico.
Cefadroxil Cefalosporina semisinttica. Se elimina un 64% por va renal.
DOSIS. Perros y gatos: 11-33mg/kg/8hrs/IV. Caballos: 11mg/kg/12hrs./IV o IM. Vacas ovejas y cabras: para mastitis 15- 20mg/kg/8-12hrs/ va intramamaria. Cefazolina Es la mas estable de la primera generacin contra las B-lactamasas. Se metaboliza en hgado.
DOSIS. Perros y gatos: 10-30mg/kg/6-8hrs/IM o IV. Vacas: 55mg/kg/6hrs/ IM o IV. Caballos: 11-18mg/kg/6hrs/IM o IV.
Cefalotina La nica va para efecto sistmico es la IM. Tiene una biodisponibilidad del 94%.
DOSIS. Perros y gatos: 10- 30mg/kg/4-8hrs/IM. Vacas: para tratamiento de mastitis. 200-300mg/cuarto/12hrs. Caballos: 20mg/kg/8-12hrs/IM Cefapirina Su actividad tiene contra los grmenes gram negativos. NO cruzan la barrera hematoencefalica (inflamacin)
SEGUNDA GENERACIN Cefaclor Cefuroxima Loracarbef Cefamandol Cefonicida Ceforanida Cefoxitina Cefotetan Cefaclor es un antibitico cefalospornico semi- sinttico. Activo por va oral. Inhibe la sntesis de pared celular bacteriana.
Cefaclor Es un derivado semisinttico. Se une un 50% a protenas plasmticas.
DOSIS.
Perros y gatos: 10-22mg/kg/8hrs./VI. Caballos: 20mg/kg/4-6hrs./VI. Vacas: 20mg/kg/4-6hrs./VI.
Cefoxitina Derivado semisinttico. Unin a protenas plasmticas de un 55%.
DOSIS. Perros y gatos: 30mg/kg/8hrs./VI. Bovinos: tratamiento de mastitis clnica. 250mg/cuarto Cefotetan Gran actividad contra N. gonorreae, anaerobios y pseudomonas. Llegan al SNC. TERCERA GENERACIN Ceftibuteno Cefoperazona Cefotaxima Ceftazidima Cefmenoxima Ceftizoxima Ceftriaxona Moxalactam Polvo blanco cristalino, soluble en agua hasta casi 350 mg/ml Se excreta por va biliar, orina y en cantidades pequeas por leche. Se utiliza contra infecciones graves respiratorias, mastitis y es una buena excelente opcin en neumonas y diarreas.
DOSIS. VACA: 5-10 mg/kg/1-2veces/da. CABALLOS: 30-50mg/kg/8-12h por va IM.
Cefoperazona Se aplica nicamente por va parenteral. Se distribuye bien en: Hueso. Lquido prosttico. Bilis. Tejido pulmonar y pleural. Es de gran utilidad en infecciones, tiene un buen ingreso a SNC.
DOSIS. PERROS: Desde 10 hasta 50mg/kg/8-12h por va IV, IM o SC. GATOS: Desde 10 hasta 80mg/kg/6h por va IM, IV o SC. POTROS: Desde 10 hasta 30mg/kg/6h por va IV.
Cefotaxima Aplicacin nicamente por va IV. Se elimina por va renal.
DOSIS. PERROS Y GATOS: 10-20 mg/kg/12h/7-10 das. CABALLOS: Desde 10 hasta 50 mg/kg/12h por va IV o IM. CERDOS: 5-10 mg/kg. BOVINOS: 5 mg/kg
Ceftriaxona Se usan para infecciones por aerobios gran negativos.
CUARTA GENERACIN Cefditoren Cefdinir Cefepime Cefpiroma Cefquinoma Se absorbe rpidamente y los niveles sanguneos teraputicos se alcanzan en pocos minutos.
DOSIS. Bovinos: Enfermedades respiratorias e infecciones podales: 1 ml/25 kg cada 24 hs, por 3 a 5 das. Mastitis aguda: 1 ml/25 kg cada 24 hs, por 2 das. Septicemia en terneros: 2 ml/25 kg cada 24 hs, por 3 a 5 das. Porcinos: Enfermedades respiratorias: 2 ml/25 kg cada 24 hs, por 3 das. Sndrome MMA: 2 ml/25 kg cada 24 hs, por 2 das. Meningitis, artritis epidermitis: 2 ml /25 g cada 24 hs, por 5 das. Cefquinoma Tiene actividad contra grampositivas, es deficiente contra pseudomona sp. Mantiene su potencia por siete das a temperatura de 2-8C y por 12h a temperatura de 15-30C. Su color varia de blanquecino a levemente oscuro. Por su amplio espectro es un recurso de gran valor contra las infecciones de los tejidos blandos.
DOSIS. Bovino: 1.1 2.2 mg/kg/3-5 das/ va IM Pollo: 0.08 - 0.2 mg/ave/1 da/ va SC, a la recepcin. Pavo: 0.17- 0.5 mg/ave/1 solo da, va SC. Perro:2.2 mg/kg/5 das, va SC. Caballo y potro:0.5 2.2 mg/kg/no mas de tres das, va IM. Cerdo:3-5 mg/kg/24 hrs/1-3 das, va IM.
Ceftiofur No se recomienda la administracin conjunta con otros antibitico ya que pueden ser antagnicos La asociacin teraputica con aminoglucsidos es sinrgica. El probenecid disminuye el aclaracin renal de todas las cefalosporinas a excepcin de la ceftazidima y la cefaloridina. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Las cefalosporinas son nefrotoxicas, su efecto es evidente cuando coexiste una lesin previa. En cuanto a la hipersensibilidad es poco comn en veterinaria, pero pueden presentarla pacientes con antecedentes de alergia a otros b-lactamicos. Las dosis muy altas o el uso prolongado puede producir neurotoxicosis, hepatitis, nefritis intersticial y necrosis tubular. TOXICIDAD.