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ENMA TINEO
ANTIBITICOS II
OBJETIVOS ESPECFICOS
Describir las propiedades qumicas, clasificacin, mecanismo
de accin, espectro antimicrobiano, farmacocintica, dosis,
indicaciones terapeticas y principales efectos adversos de:
Carbapenmicos
Monobactmicos
Inhibidores de betalactamasas
Glucopptidos
Macrlidos
Aminoglucsidos
OTROS BETA LACTMICOS
CARBAPENMICOS
IMIPENEM
MEROPENEM
ERTAPENEM
MONOBCTAMICOS
AZTREONAM
IMIPENEM
GENERALIDADES
Primer miembro antibitico tienamicnico
Combinado con cilastatatina inhibe degradacin
por una dipeptidasa en los tbulos renales
Imipenem cilastatina sdica en proporcin 1:1
Asegura concentraciones urinarias eficaces
Previene la acumulacin de imipenem a nivel renal
Evita la nefrotoxicidad
IMIPENEM
MECANISMO DE ACCIN
Inhiben la sntesis de pared
bacteriana al unirse a PBP
Es bactericida
Muy resistente a la hidrliis
por betalactamasas
grampositivas/gramnegativas
IMIPENEM
ESPECTRO ANTIMICROBIANO
Similar al de los betalactmicos, incluyendo bacterias
resistentes a aminoglucsidos y cefalosporinas
Excelente efectividad contra la mayora de micoorganismos
aerobios y anaerobios tanto grampositivos y gramnegativos
Acta principalmente contra bacterias gramnegativas
Ineficaz contra estafilococos meticilinoresistentes, clamidias y
micoplasmas
IMIPENEM
ABSORCIN, DISTRIBUCIN Y EXCRECIN
No se absorbe por VO
Vida media 1h
Distribucin adecuada en todos los tejidos y lquidos,
parecida a las cefalosporinas de 3 generacin, excepto LCR
Eliminacin renal por filtracin glomerular , en orina se
recupera 70% del frmaco activo
IMIPENEM
INDICACIONES TERAPETICAS
Tratamiento emprico de infecciones graves en pacientes
hospitalizados (bacterias resistentes a penicilinas o cefalosporinas)
Infecciones urinarias que no responden a terapia convencional
Neumonas nosocomiales
Infecciones intraabdominales y plvicas
IMIPENEM
POSOLOGA
GRUPO DE EDAD
VA
DOSIS
Neonatos < 7 das
Neonatos > 7 das
Lactantes > 3 m y nios
IV/IM
IV/IM
IV/IM
40 mg/kg/da c/12h
60 mg/kg/da c/8 h
60-100 mg/kg/da c/6 h
Administrar en 30-60 min. cada 250 mg contiene 0,8 meq de Na
IMIPENEM
EFECTOS ADVERSOS
NEUROLGICOS
Convulsiones (1,5%)
INMUNOHEMATOLGICOS
Urticaria, prurito, eosinofilia, granulocitopenia y tiempo de
protrombina prolongado
GASTROINTESTINALES
Colitis pseudomembranosa, diarrea, nuseas, elevacin de
aminotransferasas y bilirrubina
MEROPENEM
GENERALIDADES
Segundo antibitico tienamicnico
Estable a la hidrlisis por la dipeptidasa renal no
requiere unin a cilastatina
Mecanismo de accin igual a Imipenem
Es estable contra la mayora de las betalactamasas
MEROPENEM
ESPECTRO ANTIMICROBIANO
Similar a Imipenem
Menos activo contra estafilococos y enterococos
Mas activo contra Pseudomonas y enterobacteriaceas
En la prctica clnica se combina con glucopptidos para cubrir
estafilococos meticilinoresistentes
MEROPENEM
ABSORCIN, DISTRIBUCIN Y EXCRECIN
Similar a Imipenem
Mejor penetracin en SNC, alcanza concentraciones efectivas
para la mayora de los grmenes patgenos
Excrecin renal tanto secrecin tubular y filtracin glomerular.
Se recupera 83% de la dosis en orina
MEROPENEM
POSOLOGA
GRUPO DE EDAD
VA
DOSIS
< 7 das
Lactantes y nios
Meningitis
Infecciones graves
IV *
IV
IV
20 mg/kg/dosis c/12 h
60 mg/kg/da c/8 h
120 mg/kg/da c/8 h
* Administrar en 15 a 30 min
MEROPENEM
INDICACIONES TERAPETICAS
SIMILARES A IMIPINEM
EFECTOS ADVERSOS
SIMILARES A IMIPINEM
Menos neurotxico (convulsiones 0,5 vs 1,5% de Imipenem) y
nefrotxico
ERTAPENEM
GENERALIDADES
Difiere del imipenem y meropenem en su vida media mas
larga
Puede ser administrado una vez al da
Menor actividad contra Pseudomona aeruginosa
Dosis: 30 mg/kg/da c/12 h, en > de 12 aos c/ 24 h
AZTREONAM
GENERALIDADES
Antibitico sinttico, consiste en una molcula monocclica
unida con un radical de cido sulfnico
Bactericida contra bacterias aerobias gramnegativas
Resistente a la hidrlisis por betalactamasas
No reaccin de hipersensibilidad cruzada con penicilinas
AZTREONAM
MECANISMO DE ACCIN
Inhiben la sntesis de la pared bacteriana al unirse a las PBP-3 de
las bacterias Gram negativas sensibles
ESPECTRO ANTIMICROBIANO
Aerobias gramnegativas, no para grampositivos y anaerobios
Similar a la cefotaxima y ceftazidima y mejor que aminoglucsidos
y ureidopenicilinas contra la mayora de las enterobacterias
Efecto sinrgico con aminoglucsidos contra P aeruginosa
AZTREONAM
ABSORCIN, DISTRIBUCIN Y EXCRECIN
No se absorbe por VO
Vida media de 1,6 a 1,7 h
Distribucin amplia en tejidos y lquidos corporales
La penetracin en LCR es similar a la de betalactmicos
No se metaboliza, se elimina por excrecin renal recuperando
en 12 horas 66% del frmaco sin cambios
AZTREONAM
INDICACIONES TERAPETICAS
Alternativa de los aminoglucsidos en infecciones graves
por gramnegativos
Sepsis neonatal
Infeccin de vas urinarias
Infecciones nosocomiales
Neutropenia febril
Infecciones intraabdominales
Infecciones seas y articulares
AZTREONAM
POSOLOGA
GRUPO DE EDAD
VA
DOSIS
< 7 das
>7 das
Lactantes y nios
Inf. P aeruginosa
IM/IV *
IM/IV
IM/IV
IV
20 mg/kg/dosis c/12 24 h
30 mg/kg/da c/12 h
30 mg/kg/dosis c/6 h
50 mg/kg/dosis c/6 h
* Infusin en 30 min
AZTREONAM
EFECTOS ADVERSOS
GASTROINTESTINALES
Diarrea, dolor abdominal, nuseas, vmitos, alteracin de
enzimas hepticas
HEMATOLGICOS
Eosinofilia, trombocitosis y neutropenia
INHIBIDORES DE BETALACTAMASAS
GENERALIDADES
Son molculas que inactivan las betalactamasas, actan
como sustrato para estas enzimas
Impiden la hidrlisis de los antibiticos betalactmicos
Efectivos contra betalactamasas codificadas en el plsmido,
no contra las cromosmicas de tipo I (enterobacterias)
No tienen actividad antimicrobiana intrnseca, es un ligador
irreversible con estructura similar al antibitico inhibidor
suicida
CIDO CLAVULNICO
COMBINACIONES
Amoxacilina
Ticarcilina
MECANISMO DE ACCIN
Restaura la actividad de los beta
lactmicos contra bacterias
productoras de betalactamasas
Tipos II a IV
CIDO CLAVULNICO
ESPECTRO ANTIMICROBIANO
Efectivo contra Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae. Enterobacter
Aerogenes, Haemophilus influenzae, Moraxella catharralis, especies
de Proteus, Acinetobacter, Bacteroides fragilis, estreptococos
anaerobios y Streptococcus pneumoniae
CIDO CLAVULNICO
ABSORCIN, DISTRIBUCIN Y EXCRECIN
Buena absorcin oral, an con alimentos
Distribucin similar al antibitico combinado
Concentraciones subterapeticas en LCR
Vida media de 1,17 a 1,46 h
Metabolismo heptico (17 a 28%)
Eliminacin por va renal en forma activa (70%)
Las propiedades farmacocinticas del inhibidor y del beta
lactmico son similares
CIDO CLAVULNICO
POSOLOGA
FRMACO
VA
DOSIS
Amoxacilina + clavulanato
Ticarcilina + clavulanato
VO
IV
IV
40 mg/kg/da c/8-12 h
80-100 mg/kg/da c/6-8 h
200-300mg/kg/da c/4-6 h
Dosis en base a amoxacilina y ticarcilina
CIDO CLAVULNICO
INDICACIONES TERAPETICAS
Infecciones por microorganismos sensibles productores de beta
lactamasas: otitis media aguda, sinusitis aguda, neumona,
infeccin urinaria, infeccin odontolgica.
EFECTOS ADVERSOS
Bien tolerado, los mas frecuentes son gastrointestinales: nuseas,
vmitos y diarrea
SULBACTAM
COMBINACIONES
AMPICILINA
CEFOPERAZONA
MECANISMO DE ACCIN
Restaura la actividad de los beta
lactmicos contra bacterias
productoras de betalactamasas
Tipos II a VI
SULBACTAM
ESPECTRO ANTIMICROBIANO
Idntico al del cido clavulnico
ABSORCIN, DISTRIBUCIN Y EXCRECIN
Por va oral en forma de profrmaco, la sultamicilina
Despus de absorberse libera sulbactam y ampicilina
Farmacocintica de ambos frmacos muy similar
Excrecin renal en forma activa (75-80%)
Concentraciones en LCR, 30% de los valores plasmticos
SULBACTAM
POSOLOGA
FRMACO
VIA
DOSIS
Ampicilina + sulbactam
VO
IV
50 mg/kg/da c/6-8 h
100-200 mg/kg/da c/6 h
Dosis en base a ampicilina
Dosis mxima diaria 4 g
SULBACTAM
INDICACIONES TERAPETICAS
Iguales a las del cido clavulnico
Adems en sepsis intraabdominal, peritonitis, osteomielitis y
como profilctico en ciruga abdominal
EFECTOS ADVERSOS
Bien tolerado, los mas frecuentes son gastrointestinales: nuseas,
vmitos y diarrea.
TAZOBACTAM
COMBINACIONES
Piperacilina
MECANISMO DE ACCIN
Inhibidor de la sulfona de la beta
lactamasa del cido penicilnico
Esta asociacin no incrementa la
accin de la piperacilina contra
Pseudomona aeruginosa
TAZOBACTAM
ESPECTRO ANTIMICROBIANO
Pseudomona aeruginosa, Serratia, enterobacterias, Bacteroides
fragilis, peptoestreptococcus.
Actividad sinrgica de piperacilina-tazobactam y aminoglucsidos
contra Pseudomona aeruginosa.
No acta contra las bacterias productoras de betalactamasas
cromosmicas de tipo I, si contra las de espectro expandido
TAZOBACTAM
ABSORCIN, DISTRIBUCIN Y EXCRECIN
Solo administracin parenteral
Vida media de 1 h
Adecuada distribucin en lquidos corporales
Eliminacin por filtracin glomerular y secrecin activa
Se recupera en orina 69% de la dosis administrada sin cambios
POSOLOGA
200-300 mg/kg/da c/6-8 h IV Clculo en base a piperacilina
TAZOBACTAM
INDICACIONES TERAPETICAS
Infecciones por Pseudomona aeruginosa o proteus indol negativo:
otitis media crnica, sepsis, peritonitis e infeccin urinaria.
EFECTOS ADVERSOS
Bien tolerado
La mas frecuente diarrea (3,8%).
GLUCOPPTIDOS
VANCOMICINA
Glucopptido tricclico
complejo de alto PM
Espectro restringido
Inhibidor de la sntesis
de pared celular
VANCOMICINA
MECANISMO DE ACCIN
Se fija a los pptidos que contienen D-alanil-D-alanina a nivel
del extremo carboxlico libre.
Inhiben la sntesis de pared en un paso anterior a la etapa en
que actan las penicilinas y cefalosporinas.
Posee efecto bactericida en microorganismos en fase de
divisin
No hay competencia por el sitio de unin entre vancomicina y
penicilinas.
VANCOMICINA
ESPECTRO ANTIMICROBIANO
Activa fundamentalmente contra bacterias grampositivas
Staphylococcus auresus y Staphylococcus epidermidis meticilino
resistentes, enterococos, Streptococcus pneumoniae, S viridans,
S pyogenes, Clostriduim difficile y Corynebacterium
No acta contra bacterias gramnegativas y hongos
VANCOMICINA
ABSORCIN, DISTRIBUCIN Y EXCRECIN
Solo administracin IV
No se absorbe por VO y la IM es muy dolorosa
Vida media de casi 6 h
Adecuada distribucin en lquidos corporales
Cifras suficientes en meninges solo si estn inflamadas
Se excreta por filtracin glomerular (90% de la dosis)
Ajustar en pacientes con afectacin renal
VANCOMICINA
POSOLOGA
GRUPO DE EDAD
VA
DOSIS
< 7 das
Entre 7 y 28 das
Lactantes y nios
Infecciones SNC
IV
IV
IV
30 mg/kg/da c/12 h
45 mg/kg/da c/8 h
40 mg/kg/da c/6-8 h
60 mg/kg/da
Administrar en 30-60min. Dosis mxima/da: 2g
VANCOMICINA
INDICACIONES TERAPETICAS
Infecciones graves por S aureus y S epidermidis resistentes a
meticilina, penicilinas y cefalosporinas.
Colitis pseudomembranosa por Clostridium difficile.
Infecciones por Streptococcus pneumoniae resistentes a
betalactmicos
VANCOMICINA
EFECTOS ADVERSOS
Cutneos
Sndrome de cuello rojo (administracin rpida), erupciones
maculopapulares eritematosas.
Gastrointestinales
Nuseas y vmitos.
Hematolgicos
Eosinofilia y neutropenia transitoria.
Otros
Fiebre de origen farmacolgico y otoxicidad (sobredosificacin)
TEICOPLANINA
Glucopptido mezcla de
6 compuestos similares
Espectro restringido
Opcin de la vancomicina
Inhibidor de la sntesis de
pared celular
TEICOPLANINA
MECANISMO DE ACCIN
Inhibe la polimerizacin del peptidoglicano al unirse a la
terminal D.alanil-D alanina de las unidades precursoras de
pared
ESPECTRO ANTIMICROBIANO
Igual al de la vancomicina
Los enterococos son mas sensibles
Por su naturaleza polar no atraviesa la membrana lipdica
externa de bacterias gramnegativas
TEICOPLANINA
ABSORCIN, DISTRIBUCIN Y EXCRECIN
Solo administracin parenteral IM/IV
Unin a protenas entre 90-95%
Vida media extralarga (hasta 100h con funcin renal normal)
Excelente distribucin en todo el organismo, excepto LCR
Eliminacin total por va renal
TEICOPLANINA
POSOLOGA
GRUPO DE EDAD
VA
DOSIS
Nios < de 12 aos
IM/IV
6-10 mg/kg/dosis c/24 h
Al inicio debe indicarse 6-10 mg/kg/dosis c/12 h por 3 dosis.
En infeccin severa: 12 mg/kg/dosis c/12 h por 3 dosis y luego
12mg/kg/da c/24 h
TEICOPLANINA
INDICACIONES TERAPETICAS
Iguales a la vancomicina
EFECTOS ADVERSOS
Cutneos
Exantema y dolor en el sitio de administracin
Inmunolgicos
Broncoespasmo y reaccin anafiltica
Menos ototxica y nefrotxica que la vancomicina
MACRLIDOS
ESTRUCTURA QUMICA
Anillo lactnico macrocclico
unido a varios desoxiazucares
aminados.
Se clasifican segn el nmero
de carbonos en el anillo:
14: eritromicina y claritromicina
15: azitromicina
16: espiramicina, miocamicina
MACRLIDOS
MECANISMO DE ACCIN
Se fija a la subunidad 50 S del ribosoma bacteriano e
inhibe la sntesis proteica dependiente del RNA.
Son bacteriostticos o bactericidas segn:
Especie bacteriana, fase de crecimiento, densidad del
inculo y concentracin del frmaco
Las modificaciones estructurales mejoran el espectro
de accin, la penetracin hstica, estabilidad en medio
cido y menos efectos adversos
ESPECTRO ANTIMICROBIANO
Grampositivos
Estreptocos de los grupos A, B, C y G. Streptococcus pneumoniae,
Streptococcus viridans, Streptococcus pyogenes ,Streptococcus
faecalis, Clostridium tetani, Corynebacterium diftheriae, Listeria
monocytogenes y algunas cepas de Staphylococcus aureus
Gramnegativos
Moraxella catharralis, Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae
Campylobacter yeyuni
Otros
Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Chlamydia
pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum y
Helycobacter pylori (Claritromicina)
ABSORCIN, DISTRIBUCIN Y EXCRECIN
ERITROMICINA
Administracin VO (estolato) /IV(lactobionato)
Absorcin oral parcial, alimentos retrasan la absorcin
por incremento de la acidez
Buena penetracin en lquidos corporales, excepto LCR
Atraviesa la barrera placentaria
Vida media de 1 a 2 h
Eliminacin principalmente heptica, solo 2-5% orina
ABSORCIN, DISTRIBUCIN Y EXCRECIN
CLARITROMICINA
Absorcin rpida por va oral, no interfiere alimentos
Se metaboliza en el hgado hasta generar metabolitos
Junto con su metabolito activo, 14-hidroxiclaritromicina
se distribuye en todos los tejidos y lquidos, excepto
LCR
En tejidos su concentracin es mayor que la plasmtica
Vida media de 3 a 7 h y su metabolito 5 a 9 h
Eliminacin heptica principalmente, renal 20 a 40%
ABSORCIN, DISTRIBUCIN Y EXCRECIN
AZITROMICINA
Absorcin rpida por va oral, no interfiere alimentos
Distribucin hstica amplia, excepto LCR
Concentraciones intracelulares y en secreciones
mayores que las plasmticas
Semivida de 40 a 68 h (secuestro tisular)
Metabolismo heptico hasta metabolitos inactivos
Eliminacin heptica y renal, alcanzando altas
concentraciones en orina
POSOLOGA
FRMACO
VA
DOSIS
ERITROMICINA
CLARITROMICINA
AZITROMICINA
VO
VO/IV
VO/IV
30 a 50 mg/kg/da c/6-8 h
15 mg/kg/da c/12 h
10 mg/kg/da c/24 h
Los esquemas con azitromicina VO son de 3 a 5 das
INDICACIONES TERAPETICAS
CLARITROMICINA
Infecciones de vas respiratorias superiores e inferiores
Infecciones por Mycoplasma pneumoniae
Infecciones por Chlamydia
Infeccin por H pylori y Campilobacter yeyuni
Tos ferina
AZITROMICINA
Otitis media aguda y sinusitis
Infecciones por Mycoplasma pneumoniae
Neumona adquirida en la comunidad
Faringoamigdalitis por Streptococcus pyogenes
EFECTOS ADVERSOS
ERITROMICINA
Gastrointestinales
Dolor epigstrico, nuseas, vmitos, diarrea y colestasis
Reacciones de hipersensibilidad
Exantema, fiebre o eosinofilia
Ototoxicidad
En pacientes con afectacin heptica o renal
Interaccin farmacolgica
Teofilina, carbamazepina, cumarnicos y digital
EFECTOS ADVERSOS
CLARITROMICINA
Gastrointestinales
Nuseas, vmitos y diarrea
Cutneos
Exantema y prurito
AZITROMICINA
Gastrointestinales
Eventualmente nuseas
AMINOGLUCSIDOS
Estreptomicina
Gentamicina
Tobramicina
Kanamicina
Neomicina
Paramomicina
Amikacina
Netilmicina
MECANISMO DE ACCIN
Inhiben la sntesis proteica
al fijarse a la unidad 30s de
las bacterias gramnegativas
Inhiben el comienzo de la
sntesis proteica
Impiden alargamiento de la
cadena polipeptdica
Alteran la traduccin del
RNAm, produciendo protenas
anormales
ESPECTRO ANTIMICROBIANO
FUNDAMENTALMENTE BACILOS AEROBIOS GRAM
NEGATIVOS (ENTEROBACTERIACEAS)
Escherichia coli, Enterobacter, klebsiella, Proteus, Salmonella,
Shighella y Serratia.
INACTIVO CONTRA BACTERIAS GRAMPOSITIVAS
Excepto en el efecto sinrgico que ejerce contra el S.aureus
al asociarse a una penicilina antiestafilococcica.
EFECTO POST-ANTIBITICO O ACTIVIDAD BACTERICIDA
RESIDUAL
ABSORCIN
ADMINISTRACIN IDNEA PARENTERAL IM o IV
Absorcin nula por VO, son cationes muy polares y se
inactivan con el pH cido.
ABSORCIN PARENTERAL EV COMPLETA
Concentracin plasmtica mxima 30 a 60 minutos. La
velocidad de infusin no debe ser inferior a 20 minutos.
ABSORCIN PARENTERAL IM DEPENDIENTE
Masa muscular
Estado de perfusin tisular
Contraindicados en estados de choque
VIDA MEDIA CON FUNCIN RENAL NORMAL DE 2 a 3 HORAS
DISTRIBUCIN
SE FIJAN POCO A PROTENAS, DISTRIBUCIN 25% VEC
EXCLUIDOS DEL SNC Y OJO POR SU NATURALEZA POLAR
CONCENTRACIONES BAJAS EN SECRECIONES Y TEJIDOS
Cifras elevadas nicamente en corteza renal, endolinfa y
perilinfa del odo interno
DIFUSIN LENTA EN LQUIDO PLEURAL, PERICRDICO,
PERITONEAL Y SINOVIAL
10% de las plasmticas, 25% si estn inflamadas
ACUMULACIN EN PLASMA FETAL Y LQUIDO AMNITICO
En el III trimestre de la gestacin.,relacionado con sordera
EXCRECIN
SIN METABOLIZARSE POR FILTRACIN GLOMERULAR
Alcanza elevadas concentraciones en orina
NEFRODEPURACIN ES CASI 2/3 DE LA DEPURACIN DE
CREATININA
Ajustar dosis en pacientes con funcin renal alterada para
evitar nefrotoxicidad y ototoxicidad
A PARTIR DE LOS 6 MESES EXCRECIN IGUAL QUE EN
ADULTOS
La semivida es mayor en recin nacidos
INDICACIONES TERAPETICAS
INFECCIONES GRAVES POR GRAMNEGATIVOS AEROBIOS
INFECCIONES ENTRICAS
INFECCIONES URINARIAS
INFECCIONES POR PSEUDOMONAS EN ASOCIACIN CON
PENICILINA ANTIPSEUDOMONA
INFECCIONES GRAVES POR ESTAFILOCOCOS EN
ASOCIACIN CON PENICILINA ANTIESTAFILOCCCICA
PARTICULARIDADES TERAPETICAS
AMIKACINA Y NETILMICINA
Menor toxicidad
Mas frecuentemente utilizadas
Menor resistencia bacteriana
ESTREPTOMICINA
Droga antituberculosa en combinacin con otras
No utilizada en los esquemas peditricos
POSOLOGA
AMINOGLUCSIDO
AMIKACINA
NETILMICINA
GENTAMICINA
TOBRAMICINA
< DE 7 DAS
7,5 mg/kg/dosis c/12h
5 mg/kg/da c/12 h
5 mg/kg/da c/12 h
4 mg/kg/da c/12 h
> DE 7 DAS
7,5 mg/kg/dosis c/8
5 mg/kg/da c/8 h
5-7 mg/kg/da c/8 h
6 mg/kg/da c/12 h
EFECTOS ADVERSOS
NEFROTOXICIDAD 12 a 25%
Acumula en los tbulos contorneados
Afecta concentracin renal, proteinuria leve y cilindruria
Reversible
OTOTOXICIDAD 3 a 31%
Altas concentraciones plasmticas
Disfuncin vestibular y auditiva
Presentacin inmediata o semanas despus
BLOQUEO NEUROMUSCULAR AGUDO y APNEA
Inhibicin de la liberacin postsinptica de acetilcolina