oxicams o derivados del cido enlico

Se introdujeron a finales de los aos setentas como AINE de

semivida larga, lo que permite una sola dosis diaria, algo
especialmente importante en el tratamiento de procesos
inflamatorios y dolorosos crnicos.
Los ms utilizados son :
El piroxicam (cabeza del grupo y el primero que fue introducido en
teraputica)
El tenoxicam y el meloxicam
El ampiroxicam
El droxicam (retirado)
El pivoxicam
otros, como el lornoxicam
y el cinnoxicam
Piroxicam:

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bloquea la sntesis de prostaglandinas por inhibicin de la enzima ciclooxigenasa
inhibe la migracin de polimorfonucleares y monocitos a las zonas inflamadas
disminuye la produccin del factor reumatoide, tanto sistmico (lquido sinovial)
Acta disminuyendo la hipercontractilidad del miometrio (dismenorrea primaria)
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va oral o rectal o Por va IM
vida plasmtica 50 horas, administracin nica al da;
con dosis de 10mg y 20mg alcanza el mximo 3 a 5 horas despus de la
administracin.
Se metaboliza ampliamente como metabolitos conjugados con glucuronato,
excretndose por la orina y heces menos de 5%sin modificaciones
Indicaciones.
artritis reumatoidea, osteoartritis, espondilitis anquilosante, trastornos
musculoesquelticos agudos y gota aguda. Dismenorrea primaria .
Dosificacin.
Dosis inicial recomendada 20mg, dosis nica diaria..
En casos de trastornos musculo-esquelticos agudos deber iniciarse
con 40mg/da en dosis nicas o fraccionadas durante los dos primeros
das y luego dosis de mantenimiento de 20mg/da durante 7 a 14 das;
(gota aguda y dismenorrea primaria).
La va IM es adecuada para el tratamiento de las afecciones agudas y de
las exacerbaciones agudas de las afecciones crnicas.
Reacciones
adversas.
Frecuentes: de localizacin gastrointestinal (aparicin de lceras
ppticas) Ocasionalmente, sndrome similar a la enfermedad del suero.
baja frecuencia: alteraciones neurolgicas (sedacin, somnolencia,
mareo o cefaleas).
menor frecuencia: hemorragias nasales, hipertensin, dermatitis
alrgica, dermatitis exfoliativa, sndrome de Stevens-Johnson o
necrlisis epidrmica txica. El riesgo es mayor que con la mayora de
los AINE en pacientes con alteraciones de la funcin renal.
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antecedentes de enfermedad gastrointestinal alta.
Pacientes con volumen circulatorio y riesgo sanguneo renal disminuido ya que puede
precipitarse una descompensacin renal.(insuficiencia cardaca congestiva, cirrosis
heptica y sndrome nefrtico. )
Disminuye la agregacin plaquetaria y prolonga el tiempo de hemorragia.
Puede presentarse hipersensibilidad al frmaco. especial cuidado en pacientes que
manejen vehculos o maquinarias posible aparicin de vrtigo o mareo.
Por su accin de inhibicin de la sntesis de prostaglandinas, se sostiene la relacin
entre su administracin y mayor frecuencia de distocias y retraso del parto en animales
gestantes
Aparece en la leche materna en una concentracin aproximada de 1% a 3% en relacin
con la del plasma materno, no producindose acumulacin en la leche con respecto al
plasma durante el tratamiento.
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No asociar con otro AINE , aumenta la posibilidad de reacciones adversas.
Controlar la dosificacin en pacientes tratados con frmacos unidos a las
protenas.
aumenta los niveles plasmticos estables del litio e incrementa ligeramente
su absorcin cuando se administra junto con cimetidina
Asociacin con cido acetilsaliclico produce una disminucin en los niveles
plasmticos de hasta 80% de los valores normales..
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Ulcera pptica activa. Pacientes que han demostrado hipersensibilidad al
frmaco.
No debe administrarse a pacientes a los que el cido acetilsaliclico u otros
AINE provoquen sntomas de asma, poliposis nasal, edema angioneurtico o
urticaria.
La forma en supositorios no debe utilizarse en pacientes con lesiones
inflamatorias del recto o ano
tenoxicam
Es un potente inhibidor de la biosntesis de
las prostaglandinas
Las concentraciones plasmticas mximas se alcanzan en el transcurso de las 2
horas siguientes a la administracin oral en ayunas, con una comida, su
absorcin cuantitativa es la misma, pero algo ms lenta. En la sangre, ms de
99% est ligado a la albmina.
El tenoxicam penetra bien en el lquido sinovial, pero tarda ms en alcanzar all
su concentracin mxima que en el plasma. Con la dosis recomendada 20mg una
vez al da el estado de equilibrio se alcanza en el plazo de 10 a 15 das, sin
acumulacin inesperada.
Las concentraciones mximas en el plasma se sitan entre 10mg y 15mg/ml y
no se modifican aunque se prolongue el tratamiento durante uno o dos aos. Su
vida media es de 72 horas, Administrado por va oral, hasta dos tercios de la
dosis se excretan con la orina y el resto con la bilis.
Afecciones inflamatorias y degenerativas dolorosas del aparato
locomotor: artritis reumatoidea, osteoartritis, osteoartrosis,
espondilitis deformante (enfermedad de Bechterew), afecciones de
partes blandas, como tendinitis, distorsiones y distensiones, gota
aguda.
Indicaciones.
20mg una vez al da. En los ataques de gota aguda se recomienda
una toma diaria de 40mg durante dos das, seguida de una de 20mg,
una vez al da, durante otros 5 das.
Dosificacin.
leve y transitorio, estos efectos desparecen pese a continuar la
medicacin. La incidencia de efectos secundarios es la siguiente:
aparato digestivo (gastralgias, pirosis, nuseas, diarrea,
constipacin)SNC (vrtigo y cefaleas) piel (prurito, exantema,
eritema, urticaria)vas urinarias (elevacin del nitrgeno ureico en
sangre o de la creatinina)hgado y vas biliares (aumento de GOT,
GPT, gamma GT y bilirrubina)
Efectos secundarios.
Se evitar asociar el tratamiento con salicilatos u otros
antiinflamatorios no esteroides. Tampoco se administrar con
anticoagulantes o antidiabticos orales o ambos.
Precauciones y
advertencias.
No debe administrarse en forma simultnea con frmacos
deshidratantes, ahorradores de potasio (diurticos).
Interacciones.
Hipersensibilidad conocida al preparado y pacientes pendientes de
anestesia o intervencin quirrgica, debido al elevado riesgo de
alteracin renal aguda y posibilidad de trastornos hemostticos.
Contraindicaciones.
meloxicam
potente actividad inhibitoria selectiva sobre la ciclooxigenasa-2 (COX-2)
Lograr actividad antiinflamatoria-analgsica en los pacientes reumticos (artritis reumatoidea,
osteoartritis, osteoartrosis) y excelente tolerancia con mnimos efectos gastrolesivos o
ulcerognicos.
tiene una buena absorcin digestiva y una ptima biodisponibilidad (89%).
Una de las caractersticas farmacocinticas ms destacada es su absorcin prolongada, sus
concentraciones sricas sostenidas y su larga vida media de eliminacin (20 horas) lo que
permite su administracin en una nica dosis diaria.
Luego de su absorcin digestiva, difunde fcilmente hacia la sangre y tejidos inflamados, tiene
una alta ligadura con las protenas plasmticas (> 99%) y sus metabolitos se excretan en iguales
proporciones tanto en orina como en heces.
Su farmacocintica no es afectada por insuficiencia heptica o renal leve o moderada y los
parmetros farmacocinticos son lineales para el rango de dosis de 7,5 a 30mg.
Patologas inflamatorias dolorosas o degenerativas del aparato
osteomioarticular, artritis reumatoidea, osteoartritis, osteoartrosis,
reumatismos extraarticulares (tendinitis), tenosinovitis, bursitis,
distensiones miotendinosas. Procesos inflamatorios dolorosos agudos
y crnicos.
Indicaciones.
15mg en toma nica diaria. En afecciones crnicas o como dosis de
mantenimiento 7,5mg en toma nica diaria. Se aconseja emplear la
menor dosis posible que permita lograr una respuesta teraputica
satisfactoria. La dosis diaria mxima no debe ser superior a 15mg
diarios y la dosis mnima 7,5mg.
Dosificacin.
ocasionalmente dispepsia, nuseas, vmitos, epigastralgias,
constipacin, flatulencia, diarrea. A nivel cutneo prurito, exantema,
urticaria, reacciones de hipersensibilidad. Adems cefaleas,
palpitaciones, edema, vrtigo, acufenos, mareos, cefaleas,
somnolencia. En raras oportunidades anemias, leucopenia, alteracin
transitoria de las enzimas hepticas y de los parmetros renales (urea,
creatinina). Se han descripto reacciones de hipersensibilidad cruzada
con otros AINEs y produccin de crisis asmticas.
Efectos
secundarios.

Antecedentes de enfermedades gastrointestinales o que reciben
anticoagulantes orales. Debido a que este agente antiinflamatorio
puede modificar el funcionalismo heptico y renal deber ponerse
una atencin especial en pacientes aosos, deshidratados, nefrpatas,
cardacos, cirrticos. En pacientes con insuficiencia renal o sometidos
a hemodilisis la dosis no debe superar 7,5mg diarios. No es necesario
reducir la dosis en pacientes con insuficiencia renal leve o moderada
Precauciones
y
advertencias.
Anticoagulantes orales, Metotrexato: puede aumentar su
hematotoxicidad, litio, puede aumentar sus concentraciones sricas;
por ello, se debe controlar su posologa. Colestiramina: al unirse con
el meloxicam puede eliminarlo ms rpidamente. Antihipertensivos
(diurticos, calcio antagonistas, IECA, beta bloqueantes), pueden
disminuir sus efectos por inhibicin de las prostaglandinas
vasodilatadoras; dispositivos intrauterinos (DIU), se ha informado que
los antiinflamatorios pueden disminuir su eficacia.
Interacciones
.
Ulcera gastroduodenal activa, insuficiencia heptica o renal severa,
embarazo y lactancia. Antecedentes de hipersensibilidad al frmaco o
de asma, angioedema, urticaria, plipos nasales, relacionado con
agentes antiinflamatorios no esteroides. No se aconseja en pacientes
menores de 15 aos.
Contraindica
ciones.