BIOFARMACIA

BIOFARMACIA
FORMAS
FORMASFARMACUTICAS
FARMACUTICASSLIDAS
SLIDAS

LOGRO DE APRENDIZAJE:
Al finalizar la sesin los alumnos identifican y clasifican las
diferentes formas farmacuticas slidas y su importancia en la
biofarmacia.

CONTENIDOS
CONOCIMIENTO

PRODUCTO
DESEMPEO

Formas Farmacuticas Identifica y clasifica las

Slidas: clasificacin, diversas formas
caractersticas.
farmacuticas slida.
Elabora un esquema
que relacione los
factores del diseo y la
formulacin de
medicamentos que
influyen en el efecto
farmacolgico.

Diseo de la sesin
de aprendizaje.

NSIDERACIONES ANATOMICAS Y FISIOLOGICAS

Pulmn

Otros tejidos
Rin
Excrecin

RENAL

Mucosa GI
Luz intestinal
Excrecin fecal y descomposicin

g
a
d
o

Sangre venosa

Sangre arterial

Corazn

Metabolismo

I. Forma farmacutica
Trminos semejantes
Producto farmacutico

Definicin
Frmaco o ingrediente activo
Ms

Ingredientes inactivos
Excipients
Adyuvantes
Aditivos

Formas farmacuticas
Lquidas
Solucin, suspensin, emulsin

Slidas
Polvo, tabletas, cpsulas, supositorios

Semi-slidos
Cremas, pomadas, geles

Aerosoles
Sistemas transdrmicos
Ajuste a las necesidades del paciente

Factores afectan la seleccin de

la forma farmacutica
Propiedades fisicoquimicas del frmaco
Va de administracin
Relacionados con el paciente
Ej. edad, condicin clnica

Formas solidas orales:

Definicin:
La va oral es la ms utilizada para la administracin de
medicamentos debido a que es la va ms fisiolgica.
Las formulaciones slidas para administracin oral ms
habituales son los comprimidos y las capsulas.
Entre las ventajas pueden destacar su gran estabilidad
fsica, qumica y biolgica, la exactitud en la dosificacin

Formas solidas orales:

Las formas slidas, presentan una mayor estabilidad
qumica debido a la ausencia de agua, lo que les confiere
tiempos de reposicin ms largos. Adems, estas formas
galnicas permiten resolver posibles problemas de
incompatibilidades, enmascarar sabores desagradables e
incluso regular la liberacin de los principios activos.

TIPOS DE COMPRIMIDOS Y APLICACIONES

Los comprimidos pueden clasificarse en funcin de su presentacin y de la
forma de administracin recomendada.

COMPRIMIDOS OBTENIDOS POR COMPRESIN

DIRECTA
La importancia del proceso tecnolgico en la elaboracin de comprimidos,
hace que estos puedan clasificarse segn el mtodo de obtencin en
comprimidos obtenidos por compresin directa del frmaco o de una
mezcla del frmaco con excipientes y comprimidos obtenidos por
compresin de un granulado.
Por compresin directa se entiende la compresin de frmacos
pulviniformes o de mezclas de estos coadyuvantes, sin tratamiento previo.
Solo un pequeo nmero de sustancias pueden comprimirse directamente
con buenos resultados (bromuro y cloruro sdico, yoduro potsico, cido
brico, cido acetilsaliclico).

COMPRIMIDOS OBTENIDOS POR COMPRESIN DE

UN GRANULADO
La granulacin tiene como objetivo la transformacin de partculas de polvo
cristalizado o amorfo en agregados solidos ms o menos resistentes y porosos
denominados granulados. Las partculas se unen mediante enlaces
interatmicos e intermoleculares de diferente naturaleza: fuerzas de van der
Waals, enlaces por puentes de hidrogeno, puentes solidos de sustancias
cristalinas, etc. El granulado constituye un estado intermedio, no solo en la
fabricacin de comprimidos sino tambin de otras formas farmacuticas como
capsulas rgidas, sellos y sobres, aunque puede utilizarse como tal.

 Prevenir a segregacin de los componentes en el mezclado de polvos,

debido a diferencias en el tamao y densidad de las partculas de los
componentes. Un granulado ideal contendr todos los componentes de la
mezcla en cada granulo, evitando de esta forma a segregacin de
componentes.
Mejorar las propiedades de flujo de la mezcla. Los grnulos obtenidos a
partir de un sistema cohesivo son ms grandes, esfricos e isodiametricos
que los componentes iniciales, mejorndose as la capacidad de flujo.
Adems, estas propiedades reducen las fuerzas de friccin y son menores
los efectos de carga elctrica.

COMPRIMIDOS SUBLINGUALES Y
BUCALES
- Son comprimidos destinados a situarse bajo la
lengua o a mantenerse en la cavidad oral, donde se
disuelven lentamente liberando el PA para producir
un efecto local o ser absorbidos a travs de la
mucosa y ejercer un efecto sistmico.
- Presentan pequeo tamao y una forma plana u
oval.
- Suelen contener frmacos que serian destruidos o
inactivados a su paso por el tracto gastrointestinal.
- Los comprimidos bucales deben disolverse con
lentitud, para lo cual en su formulacin se evita la
presencia de agentes disgregantes y se incorpora
aglutinantes energicos ( gelatina, goma arabiga,
etc) y lubricantes de accion hidrofobica, del tipo del
estereato magnesico, que contribuyen a aumentar
el tiempo de disgregacin.

COMPRIMIDOS MASTICABLES
-

Constituyen una alternativa en la administracin

de frmacos e pacientes que plantean
dificultades para deglutir los comprimidos
enteros

Mayormente se utiliza el manitol como base, ya

que tiene un sabor agradable.

Se preparan por granulacin hmeda

utilizando fuerzas de compresin moderadas.

COMPRIMIDOS EFERVESCENTES
-

Son diseados para conseguir una rpida

dispersin en agua, con liberacin simultanea de
dixido de carbono, previa a su administracin.
Se prepara por compresin de los componentes
activos junto con mezclas de cidos orgnicos,
como el ctrico o el tartrico, y un carbonato.
La efervescencia, adems de contribuir a una
rpida disgregacin, produce una sensacin
agradable que enmascara al mal sabor de
algunos frmacos.
Pueden prepararse por granulacin hmeda o
seca mediante calor.

COMPRIMIDOS MULTICAPA
-

Estn constituidos por diferentes granulados,

dispuestos uno sobre otro en varias capas
paralelas obtenidas por pre compresin.

Se utilizan para incorporar en un mismo

comprimido sustancias incompatibles fsica o
qumicamente.

COMPRIMIDOS
RECUBIERTO ENTERICO

CON

- Esta tcnica se utiliza para proteger el ncleo del

comprimido, de forma que no se disgregue en el
medio cido del estomago por las siguientes
posibles razones
- Impedir que se degraden principios activos
inestables en medio cido
- Proteger a la mucosa gstrica del estomago del
efecto irritante de algunos frmacos
- Facilitar la absorcin de un frmaco que se
absorbe preferentemente en porciones dstales del
tracto gastrointestinal

COMPRIMIDOS
DE
LIBERACION PROLONGADA
-

Estos se pueden formular para liberar el

principio activo de manera que se
alcancen en el organismo concentraciones
mantenidas,
durante
periodos
prolongados de tiempo.
Una de las ventajas es que se evitan los
problemas
por
incumplimiento
de
posologa por parte de los pacientes y se
reduce el numero de las dosis.

Cpsulas:
Las capsulas son formas farmacuticas solidas destinadas
generalmente a las administracin oral. Est cubierta por un
receptculo hidratada de forma y capacidad variables que
contiene en su interior una cantidad de frmaco y excipiente.
Las capsulas pueden ser rgidas o blandas son de forma
cilndrica. La capsulas blandas son de forma esfrica en cuyo
interior se encuentran los principios activos
Las caractersticas elsticas de la cubierta de estas capsulas se
consiguen mediante la incorporacin de glicerina.
Las cpsulas son pequeos envases de gelatina dura o blanda,
dentro de los cuales est el medicamento acompaado
generalmente con un excipiente inerte como carbonato de
magnesio, lactosa, etc. para darle volumen conveniente.; son de
empleo corriente en frmulas oficinales, magistrales para el uso
en pacientes con patologas terminales como el cncer y en
especialidades farmacuticas.

Ventajas
Resultan formas muy verstiles ya que pueden prepararse
extemporneamente permitiendo al farmacutico realizar composiciones.
Presentan buenas caractersticas de biodisponibilidad ya que la cubierta se
disuelve en el estmago (10 a 20 min) liberando el material de relleno
constituido por un polvo fino fcil de solubilizaran.
En general la biodisponibilidad del frmaco a partir de las capsulas es
superior a los comprimidos.

FORMAS ORALES

Cunto debe absorberse?

Cul es la relacin Cmax/Cmin deseada?

Sistemas de liberacin bien diseados

Objetivos teraputicos bien definidos

ESTRATEGIAS:
Sustancias de baja solubilidad / disolucin
Sistemas subdivididos, sistemas de unidad
simple

FORMAS FARMACEUTICAS DE
LIBERACION CONTROLADA

EFECTO TERAPUTICO
k4

FRMACO EN
EL SITIO DE
ABSORCIN

k5

FRMACO
EN SANGRE
k1

k2

k-1

FRMAC0
EN OTROS
FLUIDOS

k3
k-3

k6
k-2

FRMAC0
EN TEJIDOS

Orina
Metabolitos
Otros
fluidos

Rango Teraputico (RT)

CMT

Droga (C )

Riesgo de toxicidad
incrementado
Respuesta
teraputica

RT
CME

Efecto usualmente
subteraputico
Tiempo (h)

PROBLEMAS DE MEDICACIN
OPTIMIZACIN DEL Tx. FARMACOLOGICO
DOSIS: RIESGO : BENEFICIO
FRECUENCIA DE ADMINISTRACIN DE LOS
MEDICAMENTOS
CUMPLIMIENTO DEL TRATAMIENTO
SOLUCIONES??
CULES SON LAS CARACTERSTICAS
FARMACOCINTICAS DE UNA DROGA IDEAL?
FORMAS DE LIBERACIN CONTROLADA?

LIBERACIN REGULADA
Contiene mayor cantidad de p.a. que una forma
farmacutica convencional.

El p.a. es liberado ms lentamente, en un periodo

de horas e incluso en das en lugar de segundos o
minutos.

La

duracin
del
efecto
es
determinada
fundamentalmente por las caractersticas de
liberacin del p.a. y no por sus propiedades
farmacocinticas.

Estn diseadas para administrarse con menor

frecuencia.

TERMINOLOGA
LIBERACIN vs ACCIN

RETARDADA
REPETIDA
PROLONGADA
SOSTENIDA

TERMINOLOGA
LIBERACIN vs ACCIN
ACCIN
Relacionada con una Cp medida
Farmacodinamia
In vivo

LIBERACIN
Relacionada con la Forma farmacutica
In vitro

LIBERACIN/ACCIN
RETARDADA
El p.a. se libera en un tiempo mayor, sin
prolongacin del efecto teraputico
Ej.
Formas
entericas

gastrorresistentes

Liberacin del p.a. en funcin del medio

NO PROLONGAN EL EFECTO

LIBERACIN/ACCIN REPETIDA
Liberan dosis de p.a. a intervalos de tiempo
(regulares o no). Con una sla dosis, se logra
un curso temporal semejante al de una
administracin en dosis mltiples
Con qu frecuencia se deben liberar las
fracciones de p.a.
Reduce el No de dosis al da
PROLONGAN EL EFECTO

LIBERACIN/ACCIN
PROLONGADA
La Cp del p.a. se mantiene durante un tiempo
mayor que las formas convencionales (dentro
del rango teraputico) .
Mayora de formulaciones
Liberacin progresiva del p.a.
Reduce el No de dosis al da
PROLONGAN EL EFECTO

LIBERACIN/ACCIN SOSTENIDA
La Cp del p.a. se mantiene constante durante un
tiempo mayor que las formas convencionales.
Con una sla dosis, se logra un curso temporal
semejante al de una administracin mediante
infusin continua.
Son las formulaciones ideales
Liberacin constante del p.a.
Reduce el No de dosis al da
PROLONGAN EL EFECTO

LIBERACIN SOSTENIDA
REQUISITOS

Disminuir
Sec.

la severidad y frecuencia de Ef.

Prolongacin del efecto teraputico

Combinacin

racional de farmacos de Ef,

complementario

LIBERACIN SOSTENIDA:
VENTAJAS
Drogas con: t1/2 corto, IT estrecho
Frecuencia de adm. razonable
Terapia ms ptima
Mejor aceptacin por el paciente
Mejor adherencia al tratamiento

Cpico/Cvalle en el EE
Mejora el ndice riego/beneficio
Disminuyen las dosis requeridas
Mejor eficacia teraputica
Menores efectos adversos