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FRMACOS

HIPOGLUCEMIANTES

Stefany Valeria Mendoza Navarrete

Sexto A

DM tipo I

DM tipo II

Lograr la desaparicin de signos y sntomas.


Modificar hbitos perjudiciales.
Normalizar el estado nutricional.
Prevenir complicaciones agudas y crnicas.
Reducir la morbimortalidad.
Tratar enfermedades asociadas que formen parte del
sndrome plurimetablico.
Mejorar la calidad de vida.

Objetivos teraputicos

1921
1922

Cirujano F. Banting
Estudiante Ch.Best

1923
Insulina Toronto

Insulina

Insulina en 24h = 40 a 60 U

Ayuno o Basal
0.85 -1 U/h

Ingesta alimentaria 6U/h


por c/100g glucosa

11U
desayuno

13U
almuerzo

14U
merienda

individuo 70 kg
(2000-2500Kcal)

Secrecin endgena de insulina

Origen y tipos de insulina


Tipo de accin

Origen

Producto Comercial

ULTRA RPIDA (anlogos)

Recombinacin de DNA.
Sustitucin de aminocidos.

Aspart (Novolog)
Lispro (Humalog)
GI

RPIDA (Soluble)

Bovina, porcina.

Regular, Actrapid.

SEMILENTA (Protamina)

Humana: sustitucin de
aminocidos.
Recombinacin de DNA.
Bovina. Porcina

Actrapid HM.
Humulin R.

Bovina.
Porcina.
Humana:
sustitucin de am.
Recombinacin DNA

NPH Isofane
Insulatard

LENTA (Zinc)

Bovina. Porcina. Humana.


Sustitucin de aminocidos.

Lenta. Monotard.
Monotard HM.

LENTA BASAL (anlogos)

Sustitucin de aminocidos.

Glargina (Lantus).

INTERMEDIA (NPH)

Semilenta. Semitard.

Insulatard HM
Humulin N

Insulina Toronto

Utilizacin conjunta
de Zinc y Protamina
(1946)

Adicin iones de
Zinc (1926)

Incorporacin de
Protamina (1936)

Insulina NPH o
isfana (1950)

Se descubri
estructura molecular
primaria de insulina
(1955)

Hormona polipeptdica
de 51 aminocidos

Propiedades fisicoqumicas

Accin Biolgica
De accin rpida
Efecto
eminentemente
anablico

De accin intermedia
De accin prolongada
De accin bifsica

Anlogos de Insulina:
Insulina Lispro (Humalog)
Insulina Lispro (Humalog)
Insulina Aspart (Novolog)
Insulina Aspart (Novolog)
Insulina Glargina
Insulina Glargina

DURACION DE LA ACCION
INSULINICA

70
INSULINA (u/ml)

60

ULTRARRAPIDA
RPIDA
INTERMEDIA
PROLONGADA

50
40
30
20
10
0
2

10

12

14

16

HORAS

18

20

22

24

Va Subcutnea (SC)
Va Intramuscular (IM)
Va Endovenosa (IV)

Vas de Administracin

Insulina rpida

En condiciones de ayuna y preprandiales se calcula la


cantidad a administrar segn la siguiente frmula:

(glucemia
(glucemia mg/dl
mg/dl 100/25)
100/25) +
+ (Kcal
(Kcal aa ingerir/100)
ingerir/100) =
=U
U de
de insulina
insulina rpida.
rpida.

1 U de insulina 100 Kcal de alimento ingerido


1 a 2 U 20 gr de hidratos de carbono

Dosificacin

Insulina intermedia

Se calcula a razn de 0.6 a 0.8 U/kg/da, a administrar por va


SC en monodosis matutina o en dos dosis: 70% am y 30% pm.
Forma intensificada asociada a insulina rpida.
Embarazo: Dosis total en 24 horas de 0.7, 0.9, 1.0 U/kg/da en
el 1, 2 y 3 trimestre:
5/18 am y 3/18 pm para insulina.
NPH, 4/18, 3/18 y 3/18 para desayuno, almuerzo y
merienda de insulina rpida.

Dosificacin

Anlogos de insulina

Accin
Accin Ultrarrpida
Ultrarrpida

Accin
Accin Prolongada
Prolongada

Dosificacin

0.04 a 0.20 U/kg, Sc, por cada


ingesta alimentaria.
0.2 a 0.4 U/kg, en una dosis
nocturna o diurna.

Preprandiales: 70 a 110
mg/dl.
1 2 horas postprandial:
< 160 y 140 mg/dl;
Entre 2 y 4 horas de la
madrugada < 80

Determinacin de HbA1
y fructosamina

< 7%
< 2.75 nmol/L

Control metablico de dosificacin

Efectos secundarios
Bolus 25 75 g de glucosa

FASE III
Coma

FASE II

FASE I

Nivel sensorio

Diaforesis
Taquicardia
Cefalea
Conscientes

Azcar en polvo
Solucin de dextrosa a
chorro Inmediata

Ingesta de H.
de carbono

HIPOGLUCEMIANTES
ORALES
Insulinotrpicos
Insulinotrpicos

Sulfonilureas:
Sulfonilureas: glibenclamida,
glibenclamida,
gliclazida,
glimepiride
gliclazida, glimepiride

Biguanidas:
Biguanidas: metformina.
metformina.
Tiazolidindionas:
Tiazolidindionas:
Insulo sensibilizadores
rosiglitazona.
rosiglitazona.
Insulo sensibilizadores

Antihiperglicemiantes
Antihiperglicemiantes

Inhibidores
Inhibidores de
de glucosidasas:
acarbosa.
glucosidasas: acarbosa.
Inhibidores
Inhibidores de
de lipasa
lipasa
pancretica:
pancretica: orlistat.
orlistat.

Sulfonilureas

Aumento de
secrecin de
insulina ++
Disminucin de
la resistencia a la
insulina +
Efecto en HbA1c:
1.5 2.5%

FARMACOCINETICA

Se absorben en el tracto gastrointestinal


En el plasma el 90 -99 se une a protenas (especialmente
albmina)
Distribucin es de 0.2 L/kg
Se metabolizan en el hgado y se eliminan por orina
Son ms efectivas al administrarse 30 min. antes de las
comidas

Desventajas

Rpidamente
efectivas

Aumento de peso,
hipoglucemia

Ventajas

Indicaciones:
1) Diabetico 2 no obeso,
con falla al control y
dieta y ejercicio.

2) DM 2 obeso, con
prdida acelerada de
peso y/o aumento
significativo de
glucemia.

3) DM 2 que no
presenta cetosis, con
glucemias > 250 mg/dl
y/o HbA1c >10%.

4) En combinacin con
biguanidas y/o
inhibidores de glusidas.

Contraindicaciones:
Embarazo, lactancia, alergia previa, IR, IHep.,
Infecciones, DM1, Descompensacin aguda.

Interacciones farmacolgicas
Potencian accin
A nivel de albumina:
Clofibrato,
fenibutazonas,
Salicilatos, Sulfamidas.

Prolongando vida
media:
Dicumricos,
Cloranfenicol, IMAO,
derivados de
pirazolona.

Disminuyendo
Actividad intrnsica
excrecin urinaria:
hipoglucmica:
Alopurinol,
Alcohol, Salicilatos,
Probenecid, Derivados
Guanetidina y
de pirazolona,
simptico depresores,
Salicilatos, Sulfamidas.
Metildopa.

Reducen accin
Acortan vida media:
Alcohol, Rifampicina.

Actividad intrnsica hiperglicmica:


Azetazolamida, Bloqueadores Beta, Diazxicos, Diurticos,
Agonistas Beta receptores, estrgenos, Glucagn, Glucocorticoides,
Indometacina, Isoniazida, cido nicolnico, Fenitona.

LAS GENERACIONES DE SULFONILUREAS


GENERACIN

PRIMERA GENERACIN

SEGUNDA GENERACIN

LTIMA
GENERACIN*

PRINCIPIO
ACTIVO

NOMBRE
COMERCIAL

Clorpropamida

Diabinese

Acetohexamida

Dymelor

Tolazamida

Tolinase

Tolbutamida

Rastinon

Glibenclamida
(Gliburida)

Daonil

Glipizida

Minodiab ,
Glucotrol

Gliclazida

Diamicron

Glimepirida

Amaryl

DOSIS MG/DIA
ANTIDIABTICOS

DURACIN
DE ACCIN
(horas)

PRESENTACIN
(Mg)

DOSIS AL
DA
TOMAS
ANTES
COMIDAS

Inicial

Teraputica

Mxima

Glibenclamida
(Daonil,
Euglucn)

2.5-5

2.5-15

20

12+15h a veces +
de 24

1-3

Glipizida
(Monodiab)

2.5-5

2.5-15

20

12+15h a veces +
de 24

1-3

40-160

240

12-15

80

1-3

Gliclazida
(Diamicrn)
Glipentida
(Staticum)

2.5-5

2.5-15

20

12-15

1-3

Gliquidona
(Glurenor)

15

15-90

90

+24

30

1-3

Glibornurida
(Glutiril)

12.5

12.5-75

75

8-10

25

1-3

2-4

1 toma al da
inmediatamente
antes o despus
de la comida

Glimepirida
(Amaryl)

1-4

6-8

5-8

Efecto
hipoglucemiante
entre 60-80 min.

Meglitinidas

Compuesto
Repaglinida

Nateglinida

Nombre
comercial

Presentacin
(mg/comp)

Novonorm
Prandin

0.5 (90 comp)


1 (90 comp)
2 (90 comp)

Starlix

60 (84 comp)
120 (84 comp)
180 (84 comp)

Dosis inicial
(mg/dia)

Mximo
(mg/da)

Duracin
(horas)

0,5 -1,5

16
repartido en 3
tomas

60-180

540
repartido en 3
tomas

DOSIS MG/DIA
ANTIDIABTICOS

Metformina
(Glucophage)

Inicial

500-1000

Teraputica

500-1000

Mxima

DURACIN
DE ACCIN
(horas)

PRESENTACIN
(Mg)

DOSIS AL
DA
TOMAS
ANTES
COMIDAS

12-24

850

METFORMINA
Acidosis Lctica :
Consideraciones en su prescripcin

Factores de riesgo para el desarrollo de Acidosis Lctica han sido


reconocidos
Metformina no debera ser prescrita a pacientes con :
Disfuncin renal (hombres > 1.5 y mujeres > 1.4)
Disfuncin heptica
Historia de abuso de alcohol
Acidosis metablica crnica y aguda

Acarbosa y miglitol
(Glyset) son inhibidores
competitivos de las alfaglucosidasas intestinales,
que participan en la
digestin de los sacridos.
Necesaria que sean
tomadas inmediatamente
antes de comer.

Inhibidores de glucosidasa

INHIBIDORES DE LA ALFA-GLUCOSIDASA:
EFECTO EN LA GLUCEMIA POST-PRANDIAL

Absorcin normal de carbohidratos


Sin acarbosa
Con acarbosa

Acarbosa bloquea la absorcin proximal


Duodeno

Glucemia
plasmtica
(mg/dl)

140

Yeyuno

Ilen

Alimentacin

Placebo
Acarbosa

120
100
80

30
* P <.05

60

120

180

Tiempo (min)

240

DOSIS MG/DIA
ANTIDIABTICOS

Acarbosa
(Glucobay,
Glumida)

Inicial

50

Teraputica

150-300

Mxima

300

DURACIN
DE ACCIN
(horas)

PRESENTACIN
(Mg)

DOSIS AL
DA
TOMAS
ANTES
COMIDAS

50-100

1-3 tomas
diarias al
comenzar las
comidas

Reacciones
adversas
Trastornos gastrointestinales: meteorismo,
flaulencia, distension abdominal, y diarreas (muy
frecuentes al inicio).
En algunos casos se elevan las transaminasas y se ha
informado un paciente con necrosis heptica.

Rosiglitazona (Avanda)
Pioglitazona (Actos)
Ciglitazona
Troglitazona (RETIRADA)

Tiazolidinedionas

ANTIDIABTICOS

Inicial

Teraputica

Mxima

DURACIN
DE ACCIN
(horas)

PRESENTACIN
(Mg)

DOSIS AL
DA
TOMAS
ANTES
COMIDAS

Rosiglitazona

8-16

12

4y8

1 toma diaria

Pioglitazona

15-30

12

15, 30 y 45

1 toma diaria

Nuevas Terapias
Bombas de Insulinas
Insulinas Inalatorias
Incretinas

Frmacos que aumentan la secrecin de insulina.

Agentes que disminuyen la resistencia a la insulina.

Agentes que interfieren con los procesos


bioqumicos, que causan las complicaciones.

Posibilidades futuras

Fructosa
Fructosa

Sorbitol
Sorbitol

Manitol
Manitol

Lactitol
Lactitol

EDULCORANTES

Energticos

Xilitol
Xilitol

Sacarina

Ciclamato

EDULCORANTES

No Energticos

Aspartam
e

Gracias!