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HIPOGLUCEMIANTES
Sexto A
DM tipo I
DM tipo II
Objetivos teraputicos
1921
1922
Cirujano F. Banting
Estudiante Ch.Best
1923
Insulina Toronto
Insulina
Insulina en 24h = 40 a 60 U
Ayuno o Basal
0.85 -1 U/h
11U
desayuno
13U
almuerzo
14U
merienda
individuo 70 kg
(2000-2500Kcal)
Origen
Producto Comercial
Recombinacin de DNA.
Sustitucin de aminocidos.
Aspart (Novolog)
Lispro (Humalog)
GI
RPIDA (Soluble)
Bovina, porcina.
Regular, Actrapid.
SEMILENTA (Protamina)
Humana: sustitucin de
aminocidos.
Recombinacin de DNA.
Bovina. Porcina
Actrapid HM.
Humulin R.
Bovina.
Porcina.
Humana:
sustitucin de am.
Recombinacin DNA
NPH Isofane
Insulatard
LENTA (Zinc)
Lenta. Monotard.
Monotard HM.
Sustitucin de aminocidos.
Glargina (Lantus).
INTERMEDIA (NPH)
Semilenta. Semitard.
Insulatard HM
Humulin N
Insulina Toronto
Utilizacin conjunta
de Zinc y Protamina
(1946)
Adicin iones de
Zinc (1926)
Incorporacin de
Protamina (1936)
Insulina NPH o
isfana (1950)
Se descubri
estructura molecular
primaria de insulina
(1955)
Hormona polipeptdica
de 51 aminocidos
Propiedades fisicoqumicas
Accin Biolgica
De accin rpida
Efecto
eminentemente
anablico
De accin intermedia
De accin prolongada
De accin bifsica
Anlogos de Insulina:
Insulina Lispro (Humalog)
Insulina Lispro (Humalog)
Insulina Aspart (Novolog)
Insulina Aspart (Novolog)
Insulina Glargina
Insulina Glargina
DURACION DE LA ACCION
INSULINICA
70
INSULINA (u/ml)
60
ULTRARRAPIDA
RPIDA
INTERMEDIA
PROLONGADA
50
40
30
20
10
0
2
10
12
14
16
HORAS
18
20
22
24
Va Subcutnea (SC)
Va Intramuscular (IM)
Va Endovenosa (IV)
Vas de Administracin
Insulina rpida
(glucemia
(glucemia mg/dl
mg/dl 100/25)
100/25) +
+ (Kcal
(Kcal aa ingerir/100)
ingerir/100) =
=U
U de
de insulina
insulina rpida.
rpida.
Dosificacin
Insulina intermedia
Dosificacin
Anlogos de insulina
Accin
Accin Ultrarrpida
Ultrarrpida
Accin
Accin Prolongada
Prolongada
Dosificacin
Preprandiales: 70 a 110
mg/dl.
1 2 horas postprandial:
< 160 y 140 mg/dl;
Entre 2 y 4 horas de la
madrugada < 80
Determinacin de HbA1
y fructosamina
< 7%
< 2.75 nmol/L
Efectos secundarios
Bolus 25 75 g de glucosa
FASE III
Coma
FASE II
FASE I
Nivel sensorio
Diaforesis
Taquicardia
Cefalea
Conscientes
Azcar en polvo
Solucin de dextrosa a
chorro Inmediata
Ingesta de H.
de carbono
HIPOGLUCEMIANTES
ORALES
Insulinotrpicos
Insulinotrpicos
Sulfonilureas:
Sulfonilureas: glibenclamida,
glibenclamida,
gliclazida,
glimepiride
gliclazida, glimepiride
Biguanidas:
Biguanidas: metformina.
metformina.
Tiazolidindionas:
Tiazolidindionas:
Insulo sensibilizadores
rosiglitazona.
rosiglitazona.
Insulo sensibilizadores
Antihiperglicemiantes
Antihiperglicemiantes
Inhibidores
Inhibidores de
de glucosidasas:
acarbosa.
glucosidasas: acarbosa.
Inhibidores
Inhibidores de
de lipasa
lipasa
pancretica:
pancretica: orlistat.
orlistat.
Sulfonilureas
Aumento de
secrecin de
insulina ++
Disminucin de
la resistencia a la
insulina +
Efecto en HbA1c:
1.5 2.5%
FARMACOCINETICA
Desventajas
Rpidamente
efectivas
Aumento de peso,
hipoglucemia
Ventajas
Indicaciones:
1) Diabetico 2 no obeso,
con falla al control y
dieta y ejercicio.
2) DM 2 obeso, con
prdida acelerada de
peso y/o aumento
significativo de
glucemia.
3) DM 2 que no
presenta cetosis, con
glucemias > 250 mg/dl
y/o HbA1c >10%.
4) En combinacin con
biguanidas y/o
inhibidores de glusidas.
Contraindicaciones:
Embarazo, lactancia, alergia previa, IR, IHep.,
Infecciones, DM1, Descompensacin aguda.
Interacciones farmacolgicas
Potencian accin
A nivel de albumina:
Clofibrato,
fenibutazonas,
Salicilatos, Sulfamidas.
Prolongando vida
media:
Dicumricos,
Cloranfenicol, IMAO,
derivados de
pirazolona.
Disminuyendo
Actividad intrnsica
excrecin urinaria:
hipoglucmica:
Alopurinol,
Alcohol, Salicilatos,
Probenecid, Derivados
Guanetidina y
de pirazolona,
simptico depresores,
Salicilatos, Sulfamidas.
Metildopa.
Reducen accin
Acortan vida media:
Alcohol, Rifampicina.
PRIMERA GENERACIN
SEGUNDA GENERACIN
LTIMA
GENERACIN*
PRINCIPIO
ACTIVO
NOMBRE
COMERCIAL
Clorpropamida
Diabinese
Acetohexamida
Dymelor
Tolazamida
Tolinase
Tolbutamida
Rastinon
Glibenclamida
(Gliburida)
Daonil
Glipizida
Minodiab ,
Glucotrol
Gliclazida
Diamicron
Glimepirida
Amaryl
DOSIS MG/DIA
ANTIDIABTICOS
DURACIN
DE ACCIN
(horas)
PRESENTACIN
(Mg)
DOSIS AL
DA
TOMAS
ANTES
COMIDAS
Inicial
Teraputica
Mxima
Glibenclamida
(Daonil,
Euglucn)
2.5-5
2.5-15
20
12+15h a veces +
de 24
1-3
Glipizida
(Monodiab)
2.5-5
2.5-15
20
12+15h a veces +
de 24
1-3
40-160
240
12-15
80
1-3
Gliclazida
(Diamicrn)
Glipentida
(Staticum)
2.5-5
2.5-15
20
12-15
1-3
Gliquidona
(Glurenor)
15
15-90
90
+24
30
1-3
Glibornurida
(Glutiril)
12.5
12.5-75
75
8-10
25
1-3
2-4
1 toma al da
inmediatamente
antes o despus
de la comida
Glimepirida
(Amaryl)
1-4
6-8
5-8
Efecto
hipoglucemiante
entre 60-80 min.
Meglitinidas
Compuesto
Repaglinida
Nateglinida
Nombre
comercial
Presentacin
(mg/comp)
Novonorm
Prandin
Starlix
60 (84 comp)
120 (84 comp)
180 (84 comp)
Dosis inicial
(mg/dia)
Mximo
(mg/da)
Duracin
(horas)
0,5 -1,5
16
repartido en 3
tomas
60-180
540
repartido en 3
tomas
DOSIS MG/DIA
ANTIDIABTICOS
Metformina
(Glucophage)
Inicial
500-1000
Teraputica
500-1000
Mxima
DURACIN
DE ACCIN
(horas)
PRESENTACIN
(Mg)
DOSIS AL
DA
TOMAS
ANTES
COMIDAS
12-24
850
METFORMINA
Acidosis Lctica :
Consideraciones en su prescripcin
Acarbosa y miglitol
(Glyset) son inhibidores
competitivos de las alfaglucosidasas intestinales,
que participan en la
digestin de los sacridos.
Necesaria que sean
tomadas inmediatamente
antes de comer.
Inhibidores de glucosidasa
INHIBIDORES DE LA ALFA-GLUCOSIDASA:
EFECTO EN LA GLUCEMIA POST-PRANDIAL
Glucemia
plasmtica
(mg/dl)
140
Yeyuno
Ilen
Alimentacin
Placebo
Acarbosa
120
100
80
30
* P <.05
60
120
180
Tiempo (min)
240
DOSIS MG/DIA
ANTIDIABTICOS
Acarbosa
(Glucobay,
Glumida)
Inicial
50
Teraputica
150-300
Mxima
300
DURACIN
DE ACCIN
(horas)
PRESENTACIN
(Mg)
DOSIS AL
DA
TOMAS
ANTES
COMIDAS
50-100
1-3 tomas
diarias al
comenzar las
comidas
Reacciones
adversas
Trastornos gastrointestinales: meteorismo,
flaulencia, distension abdominal, y diarreas (muy
frecuentes al inicio).
En algunos casos se elevan las transaminasas y se ha
informado un paciente con necrosis heptica.
Rosiglitazona (Avanda)
Pioglitazona (Actos)
Ciglitazona
Troglitazona (RETIRADA)
Tiazolidinedionas
ANTIDIABTICOS
Inicial
Teraputica
Mxima
DURACIN
DE ACCIN
(horas)
PRESENTACIN
(Mg)
DOSIS AL
DA
TOMAS
ANTES
COMIDAS
Rosiglitazona
8-16
12
4y8
1 toma diaria
Pioglitazona
15-30
12
15, 30 y 45
1 toma diaria
Nuevas Terapias
Bombas de Insulinas
Insulinas Inalatorias
Incretinas
Posibilidades futuras
Fructosa
Fructosa
Sorbitol
Sorbitol
Manitol
Manitol
Lactitol
Lactitol
EDULCORANTES
Energticos
Xilitol
Xilitol
Sacarina
Ciclamato
EDULCORANTES
No Energticos
Aspartam
e
Gracias!