FARMACOLOGIA

TEMA: COCAINA

HISTORIA DE LA COCAINA
Origen:

Objetivos de
consumo:

Descubrimiento en
Europa:

-Proveniente de pases andinos, Colombia, Bolivia y Per,

desde hace mas de 1200 aos
-Los indgenas mascaban la coca con cenizas de caracol o
cal

-Disminuir la fatiga y trabajar por mas largo tiempo sin

cansarse por su efecto al SNC.
-Suprimir el sueo y el apetito
-Exportada por primera vez del continente americano en
1580
-Sus propiedades anestsicas fueron descubiertas
entre1870 y 1880

QUIMICA

Composicin:

Formacin

-Es Benzoilmetilecgonina
-La ecgonina es una base nitrogenada relacionada con la atropina.
-Ester del acido benzoico.
-Base nitrogenada con la estructura de una amina terciaria,
responsable de las propiedades anestsicas locales.

Tres porciones :

-Grupo lipofilico que lleva una funcin ester.

-Grupo hidrofilico que es una funcin amina terciaria.
-Cadena intermedia o pivote.

MECANISMO DE ACCION
-Se une al transportador de recaptura de dopamina en
el SNC,
inhibiendo la recaptura de dopamina y norepinefrina
mediante la inhibicin del transportador .

Cocana:

-tiene capacidad para bloquear la iniciacin o la

conduccin del impulso nervioso luego de la aplicacin
local.
Su efecto sistmico mas notable es la estimulacin del
SNC.
-Estimula la liberacin de catecolaminas
(Noradrenalina, Dopamina y Serotonina).Bloquea su
degradacin local y su recaptacin, el resultado es un
aumento de los neurotransmisores en el espacio
intersinaptico. Esto lleva al reforzamiento y es
responsable de la adiccin.
-Efecto anestsico local: bloquea los canales de sodio en
la porcin interna de la membrana celular.

FORMAS Y VIAS DE
ADMINISTRACION
-Masticacin de hoja de coca: De sabor amargo, produce en la
lengua una sensacin
de embotamiento o anestesia local.

Administracin:

-Pasta de coca fumada: Producto intermedio entre en la fabricacin

del clorhidrato, 50% sulfato de cocana y otros alcaloides
y contaminantes.
-Clorhidrato de cocana esfinada: Proviene de la refinacin de la pasta de coca, polvo
cristalino de color blanco inodoro y de sabor amargo.
-Clorhidrato de cocana Intravenosa: Se disuelve en agua destilada y puede inyectarse
a nivel subcutneo o intravenoso.
-Cocana base libre o Crack: Polvo blanco disuelto en agua destilada y se aade una
sustancia alcalina, por ejemplo bicarbonato sodico.

FARMACOCINETICA
-Absorcin:

-Distribucin:

-Metabolismo:

-La cocana se absorbe con gran facilidad de las mucosas no as de la piel.

-La biodisponibilidad nasal u oral es de un 30-40%
-La biodisponibilidad de la cocana fumada varia entre un 10-20%
-Puede absorberse por: -Aspiracin (esnifado)
-Inhalacin (fumando cocana base)
-Inyeccin intravenosa.

-Luego de ser administrada se distribuye ampliamente por todo el organismo.

-Rpidamente metabolizada , generalmente por hidrlisis enzimatica produce: Benzoilecgonina
-Ecgonina metil ester
Ecgonina.
-Se excreta por la orina en 1-5%
-El etanol inhibe la actividad de la actividad de la metilesterasa, disminuyendola
hidrlisis

-Eliminacin:

-El aclaramiento de la cocana es muy rpido, variando entre 20 a 30 ml/min/kg.

ASPECTOS CLINICOS
Efectos fisiolgicos: Depende de:

A
c
c
i
o
n
e
s

-Cantidad de droga consumida en un tiempo determinado

-Experiencia previa de la persona con la droga.
-Ruta de administracin de la droga.
-Las circunstancias en las cuales se consume la droga
-Uso de otras sustancias o drogas en forma simultanea.

- sobre el sistema nervioso perifrico:- Bloquea la conduccin nerviosa cuando se aplica

localmente, acta sobre las fibras sensitivas.
-Sobre el SNC: -Ubicada entre las drogas estimulo txicas, estimula el SNC de arriba hacia abajo,
aumenta la capacidad mental y fsica ya que disminuye la fatiga.
-Sobre el Sistema cardiovascular: -A bajas dosis produce bradicardia por estimulacin del vago.
-A dosis medianas provoca taquicardia por accin simpaticometica.
-A dosis altas lleva a una disminucin de la fuerza contrctil del
msculo cardiaco y una cada intensa de la presin arterial.
-Sistema nervioso simptico: -Potencia la inervacion simptica a la noradrenalina, bloquea la captacin
de catecolaminas.
-Produce vasoconstriccin por la liberacin de noradrenalina.
-Acciones de artestesico local: -Bloquea la conduccin nerviosa

TOXICIDAD
La dosis toxica es variable, es alrededor de 0.2-0.3 gr.
Pudiendo en adictos llegar a tres gramos.

-Efectos txicos:

-Arritmias cardiacas
-Isquemia del miocardio
-Diseccin Aortica
-Vasoconstriccin cerebral.
-Convulsiones.
-Primero eleva el impulso sexual y luego disminuye
-Trastorno psiquitrico como: -Ansiedad
-Depresin
-Psicosis

DEPENDENCIA Y
TOLERANCIA
DEPENDENCIA:

TOLERANCIA

-La cocana no genera dependencia fsica pero si alta

dependencia psquica.
-No produce ningn sndrome abstinencial orgnico
-Suele presentarse ansiedad y depresin que dura unos das,
hasta dos semanas.

-Los usuarios pueden seguir tomando la dosis original durante

largos periodos y experimentar aun la misma euforia

INTERACCIONES
FARMACOLOGICAS

Efectos del alcohol:

-Disminuye los efectos adversos de la

cocana, la mezcla de ambas sustancias
forman coca etileno, que aumenta la
competencia con la serotonina, el cual
mantiene por mas tiempo el efecto
simptico mimtico de la coca, que aumenta
la competencia con la serotonina
incrementando la accin negativa
Sobre el corazn.

CONTRAINDICACIONES

-Contraindicacin
principal:

-No debe emplearse en casos

de glaucoma

BIBLIOGRAFIA

GOODMAN Y GILMAN. LAS BASES FARMACOLOGICAS DE LA TERAPEUTICA

.DECIMA EDICION
BERTRAN G. KATSUNG, FARMACOLOGIA BASICA Y CLINICA, NOVENA EDICION
MANUEL LITTER, COMPENDIO DE FARMACOLOGIA, CUARTA EDICION

www.ucm.es/info/fmed/Drogodep_programa.htm www.monografias.com/trabajos16/ farmacologia-sistemanervioso/farmacologia-sistema-nervioso.shtml

www.encolombia.com/medicina/ neumologia/neumo11199-toxicidad.htm - 30k
www.estafilococo.com.ar/farmacoes.htm - 149k
www.tecnociencia.es/especiales/cocaina/farmacologia.htm - 30k