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Curso de
FARMACOLOGA
SESIN 0 :HORMONAL: DIABETES
del SNC
Mantiene la homeostasis
Crecimiento y desarrollo
Reproduccin
PRINCIPALES GLNDULA
Hipfisis
G.
tiroideas
G.
paratiroideas
G.
sexuales
G.
suprarrenales
Pncreas
Hgado
Dficit de insulina
Pncreas
Exceso de
glucagn
clula alfa
produce
exceso de
glucagn
clula bet
produce
menos
insulina
Menos
insulin
a
Menos
insulina
Hiperglucemia
Msculo y grasa
Hgado
Produccin excesiva
de glucosa
HbA1c
1%
43%
21%
Complicaciones
microvasculares
(nefropata,
ceguera)*
Amputacin o
afeccin severa
de vasos
perifricos *
Muertes
relacionadas
con DM*
14%
IAM*
12%
Ictus**
* p<0.0001
** p=0.035
INSULINA
METFORMINA
SULFONILUREAS
GLITAZONAS
MEGLITINIDAS
ALFA GLUCOSIDASAS
INCRETINAS
Inh. -glucosidasas
Aumento
produccin
heptica
de glucosa
Descenso captacin
muscular de la
Hiperglucemia
glucosa
Glitazonas
Metformina
Metformina
Glitazonas
Secrecin
inapropiada
de insulina
Sulfonilureas
Meglitinidas
Insulina
INSULINA,
Glucosa,
estmulo principal (oral > IV),
secrecin
tambin aminocidos, c. grasos y
cuerpos cetnicos.
Secrecin
bifsica
en
respuesta a nutrientes:
secrecin
INSULINA, efectos
Acciones
anablicas ():
Hormona
1a p/controlar la
captura, utilizacin intracelular y
almacn
de
glucosa,
aminocidos y cidos grasos
Blancos
de regulacin de
glucosa: hgado, msculo, tejido
adiposo, otros
Inhibe
tales
como el rompimiento de
glucgeno, grasa y protenas
glucosa,
fosfo-defosrilacin
algunos
de enzimas
Horas:
sntesis
Das:
diferenciacin
y proliferacin celular
INSULINA,
FARMACOCINTICA
VAD = volumen extracelular
USOS.
1.
Diabetes Mellitus 1
2.
Diabetes Mellitus 2
3.
Insulina, usos:
1.
Diabetes Mellitus 1
2.
Diabetes Mellitus 2
3.
FARMACOCINTICA
LATENCIA
TIPO
INSULINA
ACCION
INSULIN A
LISPRO
ULTRA RAPIDA
REGULAR
RAPIDA
SEMILENTA
PICO
(horas)
DURACIN
(HORAS)
VA
USOS CLNICOS
IV, SC
20 MIN
30
MIN
3-4
SC
30 MIN
1-3
5-8
RAPIDA
30-60 MIN
2-8
12-16
NPH
INTERMEDIA
1-2 HORAS
6-12
18-24
LENTA
INTERMEDIA
ULTRALENTA
PROLONGADA
4-6 HORAS
8-16
20-36
PROTAMINA
ZINC
PROLONGADA
4-6 HORAS
14-20
24-36
Hipoglucemia, principalmente
INSULINA, interacciones
Hipoglucemia:
Hiperglicemia:
epinefrina,
glucocorticoides, anticonceptivos orales
Inhiben
Propranolol:
hipoglicemia
HIPOGLUCEMIANTES ORALES
Sulfonilureas
Meglitinidas
Biguanidas
Glitazonas
1
8
HIPOGLUCEMIANTES ORALES
tiles en tx de diabetes mellitus
SECRETAGOGO
S DE INSULINA
Bloqueadores del
canal de K+ (ATP)
de la cl
Sulfonilureas
1a-generacin
Tolbutamida
Insulinosensibilizadores
resistencia a insulina
Meglitinida
Inhibidor de
glucosidasas alfa
intestinales,
absorcin azucares
Biguanidas
Activadores
del receptor
activado del
proliferador
de
peroxisoma:
Tiazolidinediona
2a
Glibenclamida
Repaglinida
Metformina
Pioglitazona
Acarbosa
intracelular de K+ permite la
despolarizacin membrana,
Clula
Metformina, insulinosensibilizador
Se postula q
la produccin heptica
de glucosa
(gluconeognesis),
Retarda su absorcin
gastrointestinal y
su captacin perifrica
( receptores insulina y su
afinidad)
niveles de glucagon
Requiere la presencia de
insulina para ejercer su
efecto hipoglucemiante
Contraindicaciones: Insuficiencia
heptica, renal, cardiaca, hipoxemia
(riesgo de acidosis lctica)
Acarbosa
Oligosacrido microbiano
q inhibe a glucosidasas
alfa (glucoamilasa,
sucrasa y maltasa).
glicemia posprandial en
diabetes tipo 1 y 2
Usos: complementario de
insulina o de sulfonilureas
en hiperglicemia
posprandial leve-moderada
Contraindicaciones: dao
heptico, insuficiencia cardiaca
Hormonas tiroideas
Levotiroxina sdica:
T4
Oral
Sinttico
Consideraciones en absorcin
(parenteral)
Hormonas tiroideas
Liotironina:
T3
Oral
(parenteral)
Absorcin
Menos
casi completa
fisiolgico
Indicacin:
Situaciones
Usos clnicos
Hipotiroidismo
Principal indicacin
s
Objetivos
Mejora
sx vs bioqumica
Levotiroxina
Dosis
en pacientes cardipatas
Usos clnicos
Ca tiroides
Tx
supresivo
Papel
T3
de TSH
para radioablacin
Supresin
de acuerdo a riesgo
Otras indicaciones
Hipotiroidismo subclnico
Tratar
o no tratar?
Riesgo
Evidencia?
A
quines?
Embarazo
Requerimientos de dosis
TBG
Deyonidasa 3
Coma mixedematoso
EFECTOS ADVERSOS
3
1
Hormonas tiroideas
Efectos adversos:Exceso - Similar a hiperfuncin
Dosis inadecuadas
Fibrilaci
n atrial
Osteopor
osis
Tratamientos para
hipertiroidismo
Tionamidas
Soluciones
de yoduro
Yodo
radioactivo
Beta
bloqueadores
Glucocorticoides
Tionamidas
Propiltiuracilo
Metimazol
Carbimazol
Mecanismo de accin:
(-) TPO
Accin inmunolgica
Inhibicin de conversin perifrica
Tionamidas farmacologa
bsica
Propiltiouracilo
Absorcin rpida,
incompleta
Unin prot: 75%
VM 1.5 horas
TID - QID
Eliminacin renal
Paso por placenta: bajo
Conc leche materna: baja
Metimazol
Absorcin
completa
No unido a prot
VM 4-6 horas
QD
Eliminacin renal
Paso por placenta:
bajo(mayor)
Conc leche materna:
(mayor)
Dosis altas
1-7%:
Rash: + frec
Fiebre, molestias GI
Agranulocitosis
<1%
Sobretodo al inicio
Leucograma peridico?
Reversible
Yoduros
Tx ms antiguo
Solucin de yoduro de potasio, solucin de
Lugol
Escape
Yoduros
Usos clnicos: resp rpida
Prequirrgico:
Crisis
1 sem a 10 das
Proteccin
Dosis:
2-6
1-2
Efecto
Drogas
Bloqueadores beta
Tratamiento
Bloqueo
adrergico
Conversin
perifrica de T4
Propranolol:
Atenolol
sintomtico
20-40 mg tid/qid*
50-100 mg*
Glucocorticoides
Sndrome metablico
Grupo
Arterioesclerosis
ACV
(Stroke)
Diabetes II
Componentes:
resistencia
a insulina
hipertensin arterial
abdominal
+ trombofilia, microalbuminuria, hiperuricemia,
hepatopata
*