SULFONILUREA

S Y
MEGLITINIDAS
KATHERIN GUTIERREZ ROMERO
DELIA HERNANDEZ NATERA
PAREJA 15
MEDICINA V-B
UNIVERSIDAD METROPOLITANA DE
BARRANQUILLA

ANTIDIABETOGENOS
ORALES
Hay varios
tipos
biguanida
s

sulfonilure
as

meglitinid
as

inhibidores
de la alfa
glucosidasa

tiazolidinadio
nas

R
U
L
I

N
O
F
L
U
S
S
EA

SULFONILU
REAS
Entre las
sulfonilurea
s tenemos :

De primera generacin:
Tolbutamida
Acetohexamida
Tolazamida
Clorpropamida
De segunda generacin:
Glibenclamida
Glipizida
Gliclazida
Glimepirida

De tercera generacin:
glimepirida

FARMACOCINTICA
Todas se
absorben bien
por va oral

la
clorpropami
da la de
accin ms
prolongada

Difieren en la
duracin del
efecto

la
tolbutamid
a la de
accin ms
corta

MECANISMO DE ACCIN
1.Estimulan e pncreas a
secretar insulina

2. Sensibilizan los receptores a

la insulina

bloquean la apertura de los

canales de potasio
dependientes de ATP

algunas actan en sitios

diferentes del receptor

permitiendo la entrada de
calcio, lo que estimula la
secrecin de insulina

como la glimepiride que acta

en una protena de 65kDa y la
gliburida en una de 140kDa.

A NIVEL CARDACO

Se da el
bloqueo de la
apertura de
los canales de
potasio

la
consiguiente
entrada en
de la calcio

evita el
acortamiento del
potencial de
accin durante la
isquemia
circunscrita

Esto efectos podran ser responsables de las

acciones anti arrtmicas de las sulfonilureas

Produce un
aumento
significativo
de la enzima
glucogeno
sintetasa

A NIVEL
MUSCULAR

LA GLICLAZIDA
tiene efectos hemovasculares independientes
de su efecto sobre la glicemia, como
antioxidante, disminuye la microtrombosis,
reduce los niveles plasmaticos de los peroxidos
lipidicos, disminuye la hiperadhesividad
plaquetaria, entre otros .
Este farmaco inhibe los receptores SUR-1del
pancreas, sin bloquear los SUR-2 A cardiacos ni
los SUR-2B vasculares, por lo tanto no
bloquean los canales de potasio ddl corazon ni
de los vasos.

lo que produce
una mayor
captacion de la
glucosa por los
tejidos

USOS CLNICOS
Se tratan con antidiabetigenos orales los pacientes
con diabetes mellitus no insulino dependiente:
Con
iniciaci
n
despus
de los 40
aos

En
quienes
la
adicin
de
insulina
sea poco
prctico

Que
necesita
pocas
dosis de
insulina
al da

Cuya
hiperglice
mia no
haya
respondid
o a la
dieta,
ejercicio,
etc.

CONTRAINDICACIONES
No se deben usar en

1. Pacientes
con diabetes
mellitus
severa

2. Durante la
cirugia,
periodos de
estres,
infecciones,
etc.

3. Durante el
embarazo

4. Pacientes

alrgicos a los
antidiabetogen
os orales.

EFECTOS SECUNDARIOS
Gastrointestinal
es
Hematolgicos

Piel

nauseas
vmitos
ictericia
colestatica

leucopenia
agranulocitopenia, etc.

prurito
sndrome de Steven Johnson
dermatitis exfoliativa.

Hipoglucemia: es una de
las reacciones secundarias
ms comunes de esta
droga, especialmente en
ancianos y con
insuficiencia renal o
cuando se aumenta el

Hiperinsulinemia: la cuan
conlleva a la resistencia
de la insulina

INTERACCIONES
HAY DROGAS QUE PUEDEN AUMENTAR O DISMINUIR EL
EFECTO DE LOS ANTIDIABETOGENOS
Pueden aumentar su efecto

Pueden disminuir su efecto

Sulfas
Anticoagulantes orales
Salicilatos
Fenilbutazona

Tiazidas
Furosemidas y bumetanida
Corticoides
Anticonceptivos orales
Alcohol etilico
Colestiramina

MEGLITIDINAS

TIPOS DE MEGLITIDINAS

MECANISMO DE ACCIN
Actan estimulando la
secrecin de insulina, por
inhibicin de los canales
de potasio dependientes
de ATP de las clulas
beta pancreticas,
aunque parece que
difieren en las zonas de
Requiere
uninlaapresencia
estas. de
glucosa para ejercer su
accin, por lo que facilita el
horario de las ingestas.

Aportan la ventaja de tener un comienzo de accin rpido (30

minutos) y de corta duracin, circunscrito al periodo postprandial
(4 horas) y que

EFICACIA
En monoterapia, la repaglinida produce descensos
similares a SU o metformina en las cifras de glucemia
y HbA1c, con un mejor control de las glucemias
postprandiales.

Nateglinida es algo menos potente

INDICACIONES
REPAGLINIDA
Diabetes tipo 2 cuya hiperglucemia no puede seguir siendo controlada
satisfactoriamente por medio de dieta, reduccin de peso y ejercicio.

Tambin est indicada

en combinacin con
metformina en DM2
que no se controlan
satisfactoriamente con
metformina sola.

NATEGLINIDA
En la terapia combinada con metformina en pacientes con
diabetes tipo 2 inadecuadamente controlados con una
dosis mxima tolerada de metformina en monoterapia.

EFECTOS
LA HIPOGLUCEMIA es el principal efecto secundario
SECUNDARIOS
descrito.
En estudios que la comparan con sulfonilureas parece
observarse un muy discreto menor nmero de
episodios pero lo ms importante es que son de menor
intensidad y duracin.

No tiene efecto significativo sobre

los niveles de lpidos.
En pacientes tratados de inicio
con repaglinida se ha descrito un
ligero incremento de peso, similar
a sulfonilureas

CONTRAINDICACIONES
Diabetes tipo 1
hipersensibilidad a repaglinida
o nateglinida
Embarazo o lactancia
Insuficiencia heptica severa
Tratamiento con gemfibrocilo.

PRECAUCIONES
En personas mayores de 75
aos y en insuficiencia renal
grave o dilisis
En tratamiento concomitante
con inductores o inhibidores
del citocromo CYP 3A4

Inhibidores:
Ketoconazol,
Itraconazol
fluconazol
eritromicina

Inductores:
Rifampicina
fenitona

UTILIZACION
Se recomienda administrar 15 minutos antes de las
comidas (entre 0 y 30 minutos).
Como dosis de inicio para repaglinida se recomienda
0,5 mg antes de cada comida principal (1 mg si se
trata de un cambio de otro antidiabtico,
recomendndose comenzar a las 24 horas de haber
administrado el antidiabtico que se suprime).
Con 1 mg 3-4 veces al da se consigue el 80% de su
eficacia. Con nateglinida se empieza con 60 mg
antes de cada comida.