RECEPTORES FARMACOLGICOS

CONCEPTO

Es un complejo de macromolculas de
protenas localizadas en diferentes
lugares de la clula y que interactan
por afinidad y selectividad, con ligandos
endgenos o exgenos, generndose
una cadena de reacciones intracelulares
que producen una respuesta

RECEPTORES CELULARES
FUNCIONES
. Unirse al ligando apropiado
. Propagar su seal reguladora al
interior de la clula
. Emplear los sistemas efectores
dentro de la clula que activen o
repriman
ciertos
procesos
que
constituyen la base de la respuesta
celular

IMPORTANCIA DE LOS RECEPTORES

El nmero total de receptores,
con frecuencia limita el efecto
mximo que puede tener un
frmaco.
El tamao, forma y carga
elctrica de un frmaco
determinan si este se unir o no
y con que intensidad a un
receptor.
Los receptores sirven como
intermediarios en las acciones de
los antagonistas farmacolgicos.

RECEPTORES CELULARES
ESTRUCTURA
. Dominio extracelular, interacta con
el ligando
. Dominio transmembrana, atraviesa el
espesor de la membrana plasmtica
. Dominio intracelular trasmite la seal
al sistema efector
LIGANDO.- molcula capaz de ser
reconocida por otra, interactan,
provocando una respuesta

RECEPTORES

RECEPTORES FISIOLGICOS:
Son blancos excelentes de los
frmacos
actan por mecanismos catalticos
(evidente cuando son enzimas)

Amplificadores
de
seales
bioqumicas
Todos los fisiolgicos son catalizadores

COMPLEJO FRMACO- RECEPTOR

Para que un frmaco estimule o inhiba los

procesos celulares en el rgano o tejido, debe en
primer lugar poder asociarse a receptores con las
cuales pueda generar enlaces qumicos, casi
siempre de tipo reversible. Para eso depende de:

Afinidad: Capacidad de formacin del complejo

frmaco-receptor a concentraciones muy bajas del
frmaco.
Especificidad: Se refiere a la capacidad de ste
para discriminar entre una molcula de ligando de
otra pese a que stas puedan ser muy similares

AGONISTA Y ANTAGONISTA

CLASIFICACION MOLECULAR

1.- Receptores acoplados a canales inicos

2.- Receptores acoplados a protena G

3.- Receptores catalticos que funcionan

como Proteinquinasas

4.- Receptores que regulan la transcripcin

del ADN

Receptores acoplados a canales inicos

Receptor
Receptor
Receptor
(NMDA)
Receptor
Receptor
Receptor

nicotnico
de GABA tipo A
para cido glutmico
de glicina
de glutamato
de aspartato

Mensajero primario y
secundario

Ligando o mensajero primario: es la

molcula que se une al receptor.

La unin del ligando al receptor resulta en

la produccin de molculas adicionales
dentro de la celula blanco. Estos se
conocen como segundos mensajeros.

Segundos Mensajeros

Segundos mensajeros

Receptores acoplados a protena G

Receptores
Receptores
Receptores
Receptores

adrenrgicos beta 1,2 y 3

de substancia K
visuales de Opsina
de dopamina D-2

Receptores catalticos que funcionan como

Proteinquinasas (unido a enzimas)
Actuan como enzimas de accin directa que catalizan reacciones
de fosforilacin o generacin de segundos mensajeros.

Receptores de insulina
Receptores del factor de
crecimiento epidermal
Receptores de ciertas
linfocinas

Receptores que regulan la transcripcin del ADN

Receptor
Receptor
Receptor
Receptor

de
de
de
de

hormonas esteroides
hormona tiroidea
vitamina D
retinoides

REGULACIN DE RECEPTORES
DESENSIBILIZACION

Prdida de respuesta celular ante la accin de un

ligando endgeno o de un frmaco
respuesta homeosttica de proteccin celular a
una estimulacin excesiva, crnica o aguda.

HIPERSENSIBILIZACIN DE RECEPTORES

Aumento de la respuesta celular ante la accin

de un ligando endgeno o de un frmaco como
resultado de la falta temporal del ligando del
frmaco