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Farmacolgicamente corresponden al

grupo de los Tranquilizantes Menores


con efecto ansioltico y poca potencia
depresora del SNC

Propiedades:
Ansioltico
Hipntico
Sedante
Relajante muscular
Anticonvulsivante
Anestsico

PRINCIPALES
BENZODIACEPINAS
ACCION ANSIOLTICA
Clordiazepxido
Clorazepato
Oxazepan
Temazepan.
Lorazepan
Diazepan
Prazepan
Medazepan

ACCION
HIPNTICA
Flurazepan
Flunitrazepan
Nitrazepan
Bromazepan

ACCION
ANTICONVULSIVANTE
Diazepan
Clonazepan

Administracin: Oral, parenteral

Todas se absorben por completo en el TGI a


excepcin del clorazepato que se descarboxila
en los jugos gstricos a nordazepan
El prazepam y flurazepam llegan a la circulacin
general en forma de metabolitos

Distribucin:

Se fijan a las protenas plasmticas en una alta


proporcin (ejemplo: diazepam 99%)
Tienen elevado coeficiente de distribucin
lpido/agua

La

Biotransformacin:

primera fase es una fase oxidativa que


origina
metabolitos
farmacolgicamente
activos
En la segunda fase ocurre la conjugacin
constituyndose metabolitos inactivos que
son excretados por la orina
Algunas benzodiacepinas no requieren pasar
por fase I
A La fase I le puede ocurrir lo siguiente:
estar disminuida por la edad, enfermedades
hepticas,
administracin
simultnea
de
estrgenos,
isoniacida,
disulfirn,
fenitoina,
alcohol y cimetidina.
Activarse por: humo del tabaco y frmacos que
inducen el sistema microsomal (fenobarbital)

Existen frmacos que disminuyen el


metabolismo del GABA ( cido valproico,
vigabatrina) y otros actan sobre el
receptor
GABAa
(barbitricos,
benzodiacepinas, felbamato, topiramato).
Aumento de la inhibicin sinptica
mediada por el GABA: En presencia del
GABA, el receptor GABAa, se abre y se
produce un flujo de iones cloro que
aumentan la polarizacin de la membrana.

Aumento de la inhibicin sinptica


mediada por las benzodiacepinas: En
presencia de las benzodiacepinas se
induce un incremento de los receptores
GABA por el neurotransmisor, esto origina
un aumento de la frecuencia de
apertura de los canales del Cl- y por
tanto un aumento de la polarizacin de la
membrana.

Dosis teraputica: oscila entre 1-50 mg/dia


Niveles txicos para el diazepam: 0,5-2 mg
%
Ingestin de una dosis 15-20 veces la dosis
teraputica produce una intoxicacin leve o
moderada sin llegar al coma.

Opio crudo, de donde derivan la mayora de


los opiceos.
Unopioidees cualquier agente endgeno
que se une areceptores opioidessituados
principalmente en el
sistema nervioso centraly en el tracto
gastrointestinal.

Aunque el trminoopiceoes frecuentemente


utilizado para referirse a todas las drogas
similares al opio, es ms apropiado limitar su
alcance a losalcaloides naturales del opio y a sus
derivados semi-sintticos.

Hay opiceas:alcaloidesdelopio, tales


comomorfina(el opiceo prototpico)
ycodena; opiceos semi-sintticos, tales
comoheronayoxicodona; y opioides
completamente sintticos, tales como

Petidinaymetadona, que tienen


una estructura no relacionada con
los alcaloides del opio. El trmino
opioide se refiere nicamente a
las sustancias endgenas con
capacidad para unirse a estos
receptores, como las endorfinas,
lasencefalinaso lasdinorfinas.

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