4.

1 FRMACOS
ANALGSICOS Y
ANTIINFLAMATORIOS
Docente:
M.C Mara del Carmen del Toro Meza
Alumnos:
Mnica Alejandra Alvarado Algarate
Lourdes Araceli Aguilera Galarza
Antonio Alonso Cardona
Jess David Alvarado Ramrez

INTRODUCCIN
ANALGSICOS OPIOIDES
Opio deriva del griego opos que significa
jugo que se obtiene de la amapola o
tambin llamada adormidera.
El trmino opiceo se utiliza para designar a
los frmacos semejantes al opio
Los opiceos son los analgsicos ms
potentes

INTRODUCCIN

Nombre
cientficoPapaver
somniferum
Contiene ms de 20
alcaloides

Los humanos han cultivado

la adormidera desde hace
al menos 7.000 aos

INTRODUCCIN

Cuando sentimos dolor, se activan los

receptores opiceos; stos son activados por
los pptidos opioides conocidos como OPICEOS
ENDGENOS O POR OPICEOS EXGENOS
(FRMACOS)

OPIOIDES ENDGENOS
ENCEFALINAS

Estos neurotransmisores,
secretados por el SNC
interaccionan con los
receptores opiodes para
modular las fases iniciales
de la sensacin dolorosa

OPIOIDES EXGENOS

TIPOS DE RECEPTORES
OPICEOS

MECANISMO DE ACCIN DE
RECEPTORES OPICEOS

LOCALIZACIN DE RECEPTORES
OPICEOS

LOCALIZACIN DE RECEPTORES
OPICEOS

LOCALIZACIN DE RECEPTORES
OPICEOS

CLASIFICACIN DE OPICEOS DE
ACUERDO A SU FUNCIN

AGONISTAS FUERTES
MORFINA
Mecanismo de accin: receptores kappa
Farmacocintica va intramuscular, subcutnea o
intravenosa.
Reacciones adversas depresin respiratoria,
vomito, retencin aguda de orina

AGONISTAS FUERTES
MEPERIDINA
Farmacodinamia une a los receptores kappa
Farmacocintica se absorbe en el aparato
digestivo
Accin de 2-4 horas
Reacciones adversas temblores, contractura
muscular, convulsiones

AGONISTAS FUERTES
METADONA
Farmacodinamia receptores mu
Farmacocintica va oral pose una vida media de
24 horas
Reacciones adversas depresin

CLASIFICACIN DE OPICEOS DE
ACUERDO A SU FUNCIN
AGONISTAS
FUERTES
Morfina

Meperidina

Metadona

Fentanilo

Herona

AGONISTAS
MODERADOS

AGONISTAS Y
ANTAGONISTAS
MIXTOS

ANTAGONISTAS

Propoxifeno

Pentazocina

Naloxona

Buprenorfina

Naltrexona

Codena

AGONISTAS Y ANTAGONISTAS
MIXTOS
PENTAZOZINA
Farmacodinamia: es antagonista de receptores mu
y delta. Agonista de los receptores kappa.
Farmacocintica: se administra por va oral y
parenteral. Semivida de 2-3 horas. Es 3-6 veces
ms potente que la morfina.
Reacciones adversas: alucinaciones

AGONISTAS Y ANTAGONISTAS
MIXTOS
BUPRENORFINA
Farmacodinamia: es antagonista de receptores
kappa y agonista de receptores mu
Farmacocintica: se administra por va oral y
parenteral.
Reacciones adversas: sedacin, mareos, vmitos

CLASIFICACIN DE OPICEOS DE
ACUERDO A SU FUNCIN

ANTAGONISTAS
NALOXONA
Farmacodinamia: revierte el efecto narctico en
todos los receptores; mu, kappa, delta.
Farmacocintica: se administra por va parenteral,
su duracin de accin es de 30-45 minutos
Reacciones adversas: nuseas, vmito, sudacin

ANTAGONISTAS
NALTREXONA
Farmacodinamia: revierte el efecto narctico en
todos los receptores; mu, kappa, delta.
Farmacocintica: va de administracin es oral,
duracin de accin es de 24 horas y el doble de
potencia a comparacin con naloxona
Reacciones adversas: dolor en las articulaciones o
msculos

GLOSARIO

Analgsico sustancia medicamentosa que hace que un

dolor o molestia sea menos intenso o desaparezca, sin
causar prdida de la conciencia o el conocimiento.
Receptor opioide son receptores celulares para
neurotransmisores presentes en el sistema nervioso de
los grandes mamferos, a los que se unen los opioides
(ya sean estos de procedencia endgena o exgena
Pptidos tipo de molculas formadas por la unin de
varios aminocidos mediante enlaces peptdicos. Los
pptidos, al igual que las protenas, estn presentes en
la naturaleza y son responsables por un gran nmero de
funciones
Sedacin Disminucin de la excitacin nerviosa o de un
dolor fsico o moral.

CONCLUSIONES

Los opiceos son los analgsicos ms

potentes.
Para tratar el dolor se deben tomar en
cuenta ciertas consideraciones; el empleo
del medicamento especfico para cada tipo
de dolor
El consumo puede causarun alto nivel de
adiccin provocando efectos adversos.

4.1 FRMACOS
ANALGSICOS Y
ANTIINFLAMATORIOS
Docente:
M.C Mara del Carmen del Toro Meza
Alumnos:
Mnica Alejandra Alvarado Algarate
Lourdes Araceli Aguilera Galarza
Antonio Alonso Cardona
Jess David Alvarado Ramrez

INTRODUCCIN
INFLAMACIN
Es una reaccin que genera el cuerpo como
consecuencia de un golpe o por la agresin de algn
microorganismo. Luego, ese dao tisular libera
fosfolpidos de membrana esto hace que aumente el
cido araquidnico que por medio de enzimas, se
producen sustancias que provocan la inflamacin.

SNTESIS DE EICOSANOIDES

CASCADA DEL CIDO

ARAQUIDNICO

CLASIFICACIN GENERAL DE
FRMACOS ANTIINFAMATORIOS

MECANISMO DE ACCIN DE
ANTIINFLAMATORIOS
AINES CLSICOS
Inhiben a la

MECANISMO DE ACCIN DE
ANTIINFLAMATORIOS
AINES SELECTIVOS

Inhiben a la

MECANISMO DE ACCIN DE
ANTIINFLAMATORIOS
GLUCOCORTICOIDES
Inhiben a la

FOSFOLIPASA A2

FUNCIONES DE COX 1 Y COX 2

Proteccin del epitelio gstrico

Equilibrio flujo renal
Agregacin plaquetaria

Mediador de
procesos
inflamatorios

CLASIFICACIN DE AINES

CLASIFICACIN DE INTERS DE
AINES

CIDO SALICLICO (ASPIRINA)

Los AINES, entre ellos la aspirina tienen tres
acciones teraputicas principales:

CIDO SALICLICO (ASPIRINA)

PGI2
PGE2
TXA2
o En condiciones normales, la PGI2 inhibe la secrecin gstrica
mientras que la PGE2 TXA2 estimulan la secrecin de moco.
o PGI2 y la PGE2 conservan el flujo sanguneo renal (retencin de
sodio y agua )
o TXA2 incrementa la agregacin plaquetaria (sangrado prolongado)

CIDO SALICLICO (ASPIRINA)

APLICACIONES TERAPUTICAS:
Antipirticos y analgsicos. En el tratamiento
de gota, fiebre reumtica y artritis reumatoide
Aplicaciones cardiovasculares. Se usan para
inhibir la agregacin plaquetaria
Cncer de colon. El empleo de la aspirina
reduce el cncer colorrectal.

CIDO SALICLICO (ASPIRINA)

EFECTOS ADVERSOS:
Conducto gastrointestinal.- malestar
epigstrico, nuseas y vmitos.

Sangre.- reduce la concentracin de TXA2 en

las plaquetas, inhibicin resultante de la
agregacin plaquetaria y tiempo de sangrado
prolongado.

CIDO SALICLICO (ASPIRINA)

Respiracin.- produce depresin respiratoria

y acidosis respiratoria.

Procesos metablicos.- las grandes dosis de

salicilatos
desacoplan
la
fosforilacin
oxidativa.

CIDO PROPINICO

Frmacos.ibuprofeno,
naproxeno,
fenoprofeno, ketoprofeno, flurbiprofeno y
oxaprocina.
Efectos.- antiinflamatorios, analgsicos, y
antipirticos; ayudan al tratamiento crnico
de la artritis reumatoide y la osteoartritis,
sus efectos gastrointestinales son menos
intensos que la aspirina.

CIDO PROPINICO

Efectos adversos.- dispepsia, hemorragia,

(gastrointestinal), cefalea, zumbidos y
mareos, (SNC).

CIDO INDOLACTICO

Frmacos.indometacina,
etodolaco.
Efectos.antiinflamatorio,
antipirtico.

sulindaco,
analgsico,

CIDO INDOLACTICO

OXICAM

El frmaco piroxicam se emplea para tratar

la artritis reumatoide, la espondilitis
anquilosante y la osteoartritis, se excreta
mediante la orina. Produce trastornos del
conducto gastrointestinal.

CIDO ANTRANLICO
(FENAMATOS)

Estos frmacos tienen menor potencia

antiinflamatoria como el cido mefenmico y
el meclofenamato, al igual poseen efectos
adversos como: diarrea e inflamacin del
intestino.

PIRAZOLONAS
(FENILBUTAZONA)
Posee efectos antiinflamatorios fuertes pero
actividad analgsica y antipirtica dbiles.
Aplicaciones teraputicas.- se prescribe para
el tratamiento a corto plazo de la gota aguda
y la artritis reumatoide aguda cuando otros
Frmacos antiinflamatorios no esteroides
(FAINE) no sirven.

PIRAZOLONAS (FENILBUTAZONA)

Farmacocintica.- se absorbe con rapidez y

por completo luego de su administracin oral
y rectal, se fija extensamente en las
protenas plasmticas.
Efectos adversos.- agranulocitosis, anemia
aplsica, nauseas, vmitos, erupciones
cutneas, retencin de lquidos, diarrea,
vrtigo, insomnio, visin borrosa, etc.

PIRAZOLONAS
(FENILBUTAZONA)
Otros frmacos antiinflamatorios como:
Ketorolaco
Diclofenaco
Tolmetina y nabumetona

COXIBS

Constituyen un grupo de agentes diferentes

entre si desde el punto de vista qumico como en
sus actividades antipirtica, analgsica y
antiinflamatoria, como por ejemplo el frmaco
celecoxib.

ANALGSICOS NO NARCTICOS
Estos analgsicos a diferencia de los (FAINE),
tienen actividad antiinflamatoria escasa o
nula. Algunos frmacos son el acetaminofeno y
fenacetina que inhiben la sntesis de
prostaglandina en el SNC.

ANALGSICOS NO NARCTICOS

Aplicaciones teraputicas.- efectos analgsicos y

antipirticos en personas con malestar gstrico,
tambin se utiliza para la cefalea.
Farmacocintica.- se absorbe con rapidez por el
conducto gastrointestinal, experimenta un
metabolismo en las clulas luminales del
intestino y los hepatocitos, y se excreta
mediante la orina.

ANALGSICOS NO NARCTICOS

Efectos adversos.- libre de estos efectos a

dosis teraputicas normales; las erupciones
cutneas y las reacciones alrgicas son poco
frecuentes.

GLOSARIO

AINES.- Antiinflamatorios no esteroideos (AINES) son sustancias qumicas con

efecto antiinflamatorio, analgsico y antipirtico.

Sangre.- Lquido, de color rojo en los vertebrados, que, impulsado por el

corazn, circula por los vasos sanguneos del cuerpo de las personas y los
animales, transportando oxgeno, alimentos y productos de desecho.

TXA2.- es unmetabolitodel cido araquidnico, generado por la accin de

latromboxano sintetasasobre endoperoxidoscclicos de prostaglandina PGs

Hipersensibilidad.- Reaccin anormalmente fuerte del organismo que se

produce como rechazo a una sustancia, especialmente un medicamento o
una vacuna, sensibilidad que es mayor de lo normal.

Sndrome de Reye.- es unaenfermedadpeditrica grave que se produce con

mayor frecuencia en nios menores de 10 aos. Se caracteriza por
encefalopata no especfica, con degeneracin adiposa de las vsceras y
alteracin del metabolismo. Afectando principalmente al hgado y cerebro.

Antipirtico.- a todofrmacoque hace disminuir lafiebre. Suelen

sermedicamentosque tratan lafiebre de una formasintomtica, sin actuar
sobre su causa.

Dispepsia.- Trastorno de la digestin que aparece despus de las comidas y

cuyos sntomas ms frecuentes son nuseas, pesadez y dolor de estmago,
ardor y flatulencia.

CONCLUSIONES

Los frmacos antiinflamatorios controlan el

proceso inflamatorio que nuestro propio cuerpo
produce como mecanismo de defensa ante un
factor agresivo conocido o desconocido.
Se clasifican en esteroideos y no esteroideos
siendo estos ltimos ms utilizados en clnica

4.1 FRMACOS
ANALGSICOS Y
ANTIINFLAMATORIOS
Docente:
M.C Mara del Carmen del Toro Meza
Alumnos:
Mnica Alejandra Alvarado Algarate
Lourdes Araceli Aguilera Galarza
Antonio Alonso Cardona
Jess David Alvarado Ramrez

AGENTES ANTIRREUMATICOS
MODIFICADORES DE LA ENFERMEDAD

No inhiben las ciclooxigenasas

Carecen de actividad analgsica y antiinflamatoria

EFECTOS INDESEABLES

TIPOS DE FARMACOS
TIPO DE FARMACO

OBSERVACION

SALES DE ORO

NO REPARAN DAO; PREVIENE LA

LESION ULTERIOR
EJ: TIOMALATO SODICO DE ORO
AUROTIOGLUCOSA

Cloroquina e hidroxicloroquina

No reaccionan a los FAINE

D-penicilamina

Anlogo de la cistena,
RALENTIZA LA DESTRUCCION
OSEA Y LA ARTRITIS REUMATOIDE

METOTREXATO (MUY FUERTE)

Al no responder a los FAINE ni a

otro agente de accin LENTA.
AGENTE INMUNOSUPRESOR

INFLIXIMAB (usado en el
padecimiento Crohn)

Anticuerpo monoclonal IgGk

quimrico. Neutraliza al TNF-

AGENTES ANTIINFLAMATORIO
DE ACCION LENTA
Tipo de frmaco

Observacin

Leflunomida

Produce de manera preferencial

paro celular de los linfocitos
autoinmunitarios

Precursor de
sintesis de RNA

Sobre activacin de
enzimas para sntesis
de RNA

Presentacin
de antgeno
estimula la
reproduccin
de Linfocitos T

Deshidrogenasa de
dihidroorato
Leflunomida
Inhibidor
reversible

Los linfocitos en reposo pueden satisfacer

sus necesidades de ribonucleicos por
medio de la va DEL SALVAMENTO
PERO!! Su divisin requiere una expansin
de 8-16 veces de la reserva

UMP

Frmaco

Observacin

Etanecerpt

Inhibicin del TNF-

Etanecerpt
TNF-
Infliximab
Citosinas que
se encuentran
en el liquido
sinovial
IL-1, IL-6 e IL-8

FRMACOS EMPLEADOS PARA

TRATAR LA GOTA

HIPERUREMIA

La hiperuremia no siempre culmina en gota,

pero la gota siempre precede de esta.
Afecta principalmente a articulaciones y
riones

TRATAMIENTO CONTRA LA GOTA

FARMACO

OBSERVACION

Colchicina

Disminuye la entrada de
granulocitos a la regin afectada

FAIME

Disminuir el dolor

Uricosricos

Excrecin de cido rico

Tipos de GOTA

a. Crnica: por defecto gentico, aumento de la sntesis de purinas.

b. Deficiencia renal
c. Sndrome de Lesch-Nyhan
d. Sntesis excesiva de c. rico

EFECTO DE LA COLCHICINA
Alcaloide
NO previene
el avance de
gota ni
artritis

Reduce la
frecuencia de
ataques
agudos
Actividad
antiinflamatoria
especifica para la gota

NO es
uricosrico ni
analgsico
COLCHICINA
Va oral

Se fija a la tubulina,
disminuyendo la
migracin de
granulocitos

Bloquea divisin
celular, inhiben
la sntesis y la
liberacin de
leucotrienos

Farmaco

Observacin

Alopurinol

Anlogo de la purina

ES MAS ALTA
SU
SOLUBILIDAD

CONCLUSIONES

El desorden reumtico y afecciones relacionadas,

son un trmino no especfico para problemas
mdicos que afectan a las articulaciones, el
corazn, los huesos, los riones, la piel y
pulmones.

El

estudio

de

las

intervenciones

teraputicas involucra la intima compresin de la

actividad de los frmacos y el conocimiento para
causar

los

menores

metablicos posibles.

estragos

desordenes

REFERENCIAS

Mendoza. Patio. N; (2008), Farmacologa

medica, Editorial medica panamericana.

Velzquez; Lorenzo. P; Moreno. A; Lizasoain.

I; (2008), Farmacologa bsica y clnica,
Editorial medica panamericana, 18 edicin.

Bertram G. Katzung; (1996) , Farmacologia

bsica y clnica, editorial Manual Moderno
6ta edicin.