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Clnica
CMT:
concentracin
mxima
tolerada
Biodisponibilidad
Cantidad de frmaco que llega a la
circulacin sistmica, en relacin con
la dosis administrada (%)
Biodisponibilidad
Biodisponibilidad
Absoluta
Biodisponibilidad Absoluta
ABC IV de un frmaco A es de 60 mg/mL/h
ABC EV (oral) del frmaco A es de 30 mg/mL/h
Cul es la biodisponibilidad oral?
(ABC)ev / (ABC) iv
=(30 mg/mL/h)/(60 mg/mL/h)
=0,5
=50%
Para obtener el mismo efecto se debe administrar el
doble de la dosis
Biodisponibilidad
Absoluta
Relativa
Compara el ABC de un medicamento
administrado por una va extravascular
y el ABC de la misma dosis de
frmaco administrada en un
medicamento que se considerar
estndar de referencia por va
extravascular
Biodisponibilidad Relativa = (ABC
test)ev / (ABCreferencia ev)
Biodisponibilidad relativa
Alternativas farmacuticas
(una
tableta que contiene 500 mg de
estearato de eritromicina con una
tableta que contiene 600 mg de etilsuccinato de eritromicina; una gragea
de ibuprofeno x 800 mg con una
tableta de ibuprofeno x 200 mg)
Modelos de distribucin
Desde el compartimento
intravascular hacia otros
compartimentos del
organismo
Reduccin drstica de Cp
Ya hay un equilibrio
entre
los
compartimentos pero
la
Cp
sigue
disminuyendo porque
se est metabolizando
y eliminando
Disminucin ms lenta
Redistribucin
desde
los tejidos a
que se
medida
elimina
Cintica de eliminacin
Cintica de eliminacin
Cuantifica la cantidad y
velocidad con que los frmacos
se eliminan
Constante de
eliminacin
Velocidad con la
que el frmaco
se elimina del
plasma
Ke=Cl/Vd
Tres parmetros
Semivida de
eliminacin (vida
media)
Aclaramiento o
depuracin renal
Volumen
plasmtico que
queda libre
totalmente de
frmaco por unidad
de tiempo
CLtotal = CLheptico +
CLrenal + etc
A mayor pendiente
mayor Ke
que
es
Dosis mltiples
Cinco
Si se realizan
modificaciones en
el rgimen
teraputico ,
tambin se
alcanzarn
nuevamente Css a
las cuatro a
cinco vidas
medias
Dosis de carga
Dosis de carga = Css o blanco (ng/mL) x (Vd(L)/ F)
Valor promedio del rango teraputico
Dosis de mantenimiento=
Css o blanco (mcg/mL) x (CL(mL/min/Kg)X intervalo de dosificacin / F)
Monitorizacin teraputica
Objetivos de
monitorizacin
Monitorizacin teraputica
Frmacos con estrecho margen teraputico