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Farmacocintica

Clnica

CMT:
concentracin
mxima
tolerada

Cintica de absorcin: cintica de orden uno


Cintica de absorcin cuantifica la entrada de frmaco en el organismo, y la
velocidad con que se absorbe

La velocidad del proceso es proporcional al nmero de molculas disponibles


para absorberse

Cintica de absorcin: cintica de orden cero

La velocidad del proceso es constante e independiente de la concentracin

Biodisponibilidad
Cantidad de frmaco que llega a la
circulacin sistmica, en relacin con
la dosis administrada (%)

Se vuelve disponible en el sitio de


accin

Indicada por el rea bajo la curva

Biodisponibilidad

Permite comparar distintas vas de


administracin y distintas formas
farmacuticas

Biodisponibilidad

Absoluta

Mide el grado o porcentaje de


un frmaco absorbido por una
va extravascular, comparado
con la misma dosis del
frmaco
administrado por la va IV
Biodisponibilidad Absoluta =
(ABC)ev / (ABC) iv

Biodisponibilidad Absoluta
ABC IV de un frmaco A es de 60 mg/mL/h
ABC EV (oral) del frmaco A es de 30 mg/mL/h
Cul es la biodisponibilidad oral?
(ABC)ev / (ABC) iv
=(30 mg/mL/h)/(60 mg/mL/h)
=0,5
=50%
Para obtener el mismo efecto se debe administrar el
doble de la dosis

Biodisponibilidad

Absoluta

Relativa
Compara el ABC de un medicamento
administrado por una va extravascular
y el ABC de la misma dosis de
frmaco administrada en un
medicamento que se considerar
estndar de referencia por va
extravascular
Biodisponibilidad Relativa = (ABC
test)ev / (ABCreferencia ev)

Biodisponibilidad relativa

Equivalentes farmacuticos (tableta


del innovador y genrico):
Bioequivalencia

Alternativas farmacuticas
(una
tableta que contiene 500 mg de
estearato de eritromicina con una
tableta que contiene 600 mg de etilsuccinato de eritromicina; una gragea
de ibuprofeno x 800 mg con una
tableta de ibuprofeno x 200 mg)

Modelos de distribucin
Desde el compartimento
intravascular hacia otros
compartimentos del
organismo
Reduccin drstica de Cp

Ya hay un equilibrio
entre
los
compartimentos pero
la
Cp
sigue
disminuyendo porque
se est metabolizando
y eliminando
Disminucin ms lenta
Redistribucin
desde
los tejidos a
que se
medida
elimina

Cintica de eliminacin
Cintica de eliminacin
Cuantifica la cantidad y
velocidad con que los frmacos
se eliminan
Constante de
eliminacin

Velocidad con la
que el frmaco
se elimina del
plasma
Ke=Cl/Vd

Tres parmetros

Semivida de
eliminacin (vida
media)

Tiempo que tarda


la Cp inicial de un
frmaco en
reducirse la mitad
t1/2 = 0.693/ke
t1/2= 0.693*Vd/Cl

Aclaramiento o
depuracin renal

Volumen
plasmtico que
queda libre
totalmente de
frmaco por unidad
de tiempo
CLtotal = CLheptico +

CLrenal + etc

Tipos de cintica de eliminacin: Cintica de orden 1

A mayor pendiente
mayor Ke

La velocidad de eliminacin o disminucin de la Cp depende de la


cantidad de frmaco que hay en el organismo

Descenso de las concentraciones plasmticas de un frmaco cuando


se elimina por orden cero

Frmaco eliminado a una tasa constante


independiente de la concentracin plasmtica

que

es

Dosis mltiples

Rgimen teraputico interesa alcanzar lo ms rpido


posible unas concentraciones que aseguren el efecto
farmacolgico y garantizar unas fluctuaciones
constantes en donde haya un equilibrio entre la
cantidad de frmaco que se administra y se elimina:
Concentracin en equilibrio estacionario
concentracin en estado estable (Css)

Cinco

Si se realizan
modificaciones en
el rgimen
teraputico ,
tambin se
alcanzarn
nuevamente Css a
las cuatro a
cinco vidas
medias

Dosis inicial o de carga

Dosis inicial con la que se empieza a tratar el


paciente con el fin de obtener una
concentracin plasmtica en estado
estacionario ms rpido.

Dosis de carga
Dosis de carga = Css o blanco (ng/mL) x (Vd(L)/ F)
Valor promedio del rango teraputico

Ajustar el Vd para el peso de la paciente.


As x ej: Vd = (1L/Kg x 81 Kg) = 81 L

La biodisponibilidad expresada en decimal,


equivale a 1 x ej en va intravenosa

Dosis de mantenimiento vs velocidad de infusin

Dosis de mantenimiento=
Css o blanco (mcg/mL) x (CL(mL/min/Kg)X intervalo de dosificacin / F)

Valor promedio del rango teraputico

Biodisponibilidad equivale a 1 considerando que por


va intravenosa se asume que la misma es del 100% en
caso de infusin

Monitorizacin teraputica

Objetivos de
monitorizacin

Comprobar si la respuesta teraputica es


adecuada a una pauta teraputica
Evitar reacciones adversas y toxicidad
Comprobar adherencia al tratamiento

Monitorizacin teraputica
Frmacos con estrecho margen teraputico

Amplia variabilidad interindividual

Buena correlacin entre concentraciones plasmticas y


efectos
Ej: Vancomicina, Anticonvulsivantes,
Inmunosupresores, Litio, Digoxina

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