METFORMINA

Introducida en Francia en1959

La metformina fue introducida como
medicamento antihiperglcemico a
principios de los sesentas.
En nuestro pas, a partir de 1993 se empez
a utilizar la metformina.

Es un hipoglucemiante, derivado de la
biguanida.
La metformina, por tener dos grupos metilo
(CH3) unidos a un nitrgeno (N) del ncleo
biguanida.

Es 10 veces menos productora de acidosis

lctica.
No estimula la secrecin de insulina; por
ello se le considera antihiperglucmico.

Funciones
Incremento de la captacin perifrica de la
glucosa al aumentar el nmero de
receptores tisulares de insulina.
Disminuye la absorcin de glucosa a nivel
intestinal.
Disminuye la produccin heptica de
glucosa.

Tiene una duracin de accin de tres a

cuatro semanas.
Aumenta la captacin y utilizacin de la
glucosa por los tejidos msculo-esqueltico
y adiposo.
Potencializa la insulina endgena, lo que
conlleva a aumentar la sntesis de
glucgeno

En el tejido msculo-esqueltico, sin

modificar la sntesis de glucgeno heptico.
Aumenta la oxidacin de glucosa en el
tejido msculo-esqueltico.
Aumenta la afinidad de la insulina por su
receptor.
Reduce la glucemia en ayuno y
postprandial.

Disminuye la hiperinsulinemia y mejora la

resistencia a la insulina.
Disminuye la oxidacin de los cidos grasos,
colesterol total, LDL y triglicridos.
No provoca aumento de peso corporal, si
favorece su reduccin y una vez logrado lo
mantiene en ese peso.

Aumenta la actividad fibrinoltica por

disminucin del activador plasmingeno
inhibidor 1 (PAL-1) y disminuye la
adhesividad paquetera.
Mejora la funcin endotelial.
til en la prevencin o retardo para el
desarrollo de la diabetes tipo 2.

Mecanismo de accin

No existe una explicacin plena de su

mecanismo

Protena cinasa activada por AMP

Disminucin de Gluconeognesis (H y R)

Lenificacin de la absorcin de glucosa por el

rin

Disminuir
La transferencia deglucosa de la luz
intestinal a la ceros a 12% (partes medias
del intestino).
El glcogeno heptico basal
Los hepatocitos la gluconeognesis
estimulada por el glucagn
Produccin heptica de glucosa aprox de
20%
La absorcon intestina de glucosa, vitamina
B12, sales biliares y agua.

Aumento
Disponibilidad de la insulina circulante al
modificar la relacin de insulina libre y la
que se une a unas globulinas.
El uso y la oxidacin de la glucosa por el
tejido adiposo, como la lipogenesis (altas
concentraciones).
Fosforilacin y actividad de la tirosinasa de
los receptores de insulina

La baja de la glucosa sangunea con

metformina, slo se observa en personas
diabticas y con resistencia a la insulina, no
tiene efecto alguno sobre las personas
sanas, salvo en aqullas sometidas a ayuno
prolongado.
Su accin no depende delas clulas beta
funcionales.

FARMACOCINTICA

Beneficios
No ligarse a las protenas
No requerir ser metabolizada por el hgado
Tener vida media corta
Eliminarse por va renal, es la mejor
tolerada
10 veces menos inductora de acidosis
lctica
Disminuye a la resistencia de insulina

Clnico
Tabletas de 500 y 850 mg.
Dosis esde 25 a 100mg por da.
Puede tomarse con los alimentos puede
incrementarse la dosis hasta 2,550 mg por
da.

CONTRAINDICACIONES

Insuficiencia renal crnica

Enfermedad heptica
Acidosis metablica aguda o crnica
Insuficiencia cardiaca congestiva
Embarazo y lactancia

EFECTOS COLATRALES

Ocurren en 5 - 20% de los pacientes.

Anorexia, nusea, vmitos, diarrea,

discomfort abdominal.

Acidosis lctica

Obesidad

Pacientes con DM2 y sobrepeso recibieron

metformina mostrarn menor incidencia de
mortalidad, de enfermedad cardiovascular y
de todas las complicaciones en
comparacin con pacientes que recibieron
metformina sola con solfonilureas.

el United Kingdom Prospective Diabetes

Study

Sujetos no diabticos, con sobrepeso y con

aumento del ndice cintura-cadera, que
estuvieron por un ao en el tratamiento con
metformina mostr: disminucin de peso,
de la insulina plsmatica, de la actividad
fibrinoltica y del factor de Von Willebrand.

El BIGguanides y el Prevention Risk of Obesity

Diabetes mellitus tipo 2

Individuos con IMC 27 kg/m2 con funcin
renal normal (creatinina 1.5 mg/dL en
hombre y en la mujer 1.4 mg/dL )