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UNIVERSIDAD

UNIVERSIDAD DE
DE CONCEPCION
CONCEPCION
FACULTAD
FACULTAD DE
DE MEDICINA
MEDICINA
Depto.
Depto. de
de Psiquiatra
Psiquiatra yy Salud
Salud Mental
Mental

ASIGNATURA INTEGRADO SALUD MENTAL I


"PSICOFARMACOTERAPIA GENERAL"

Patricia Rub Gonzlez, M.D., PhD

TEMARIO

Generalidades
Antipsicticos
Neurolpticos
Atpicos
Antidepresivos
IMAO
Tricclicos
ISRS
Duales
Estabilizadores del nimo
Ansiolticos e Hipnticos
Psicofrmacos en situaciones especiales

Generalidades de la Psicofarmacologa
Uno de los principales factores que hacen simple la prctica
psicofarmacolgica, en general, es que existen solo 3 categoras
principales de PSICOFRMACOS:
ANTIPSICTICOS
ANTIDEPRESIVOS
ANSIOLTICOS

Y ESTABILIZADORES DEL NIMO

Principios Generales del Tratamiento con


Psicofrmacos
Diagnstico adecuado
Frmaco adecuado
Conocimiento

de

efectos

adversos,

interacciones

contraindicaciones
Caractersticas del paciente: sexo, edad, actividad que realiza,
patologas y tratamientos concomitantes, e interacciones
Dosificacin suficiente
Va de administracin adecuada
Duracin suficiente del tratamiento
Adherencia al tratamiento
Seguimiento y ajustes

ANTIPSICTI
COS

ANTIPSICOTICOS

Son frmacos efectivos en el tratamiento de las PSICOSIS, aunque


tambin se utilizan en el tratamiento de otros Trastornos Mentales.

La Psicosis es un Sndrome, producido por mltiples patologas


(Esquizofrenia, T. afectivos, etc.).

Los tratamientos ms antiguos para la Esquizofrenia y otras


enfermedades psicticas surgieron de observaciones clnicas
causales, antes que del conocimiento cientfico de las bases
neurobiolgicas de las psicosis.

Uno de los primeros antipsicticos descubiertos fue la


CLORPROMAZINA (supuesto efecto antihistamnico) a partir de 1952.
En 1958 se introduce el HALOPERIDOL.

En fases tempranas del proceso se encontr que la


Clorpromazina y otros agentes producan Neurolepsis, una
extrema lentitud o ausencia de movimientos, as como una
indiferencia conductual, en los animales experimentales.

Existen varios grupos qumicos de Antipsicticos los que


se clasifican actualmente en Antipsicoticos Clsicos o
Neurolpticos, y Antipsicticos Atpicos.

Mecanismo de Accin de los Antipsicticos

El principal efecto antipsictico se logra a travs del bloqueo de


los receptores Dopaminrgicos D2, principalmente en la va
dopaminrgica mesolmbica.

Efecto de reducir la hiperactividad en esa va (causa de los


sntomas positivos de la psicosis).

Lamentablemente esta accin tambin es la responsable de


muchos de los efectos adversos.

Respaldan la teora Dopaminrgica:


1)

Los bloqueantes de Dopamina muestran efectos


antipsicticos

2)

Los frmacos que aumentan el nivel de Dopamina


pueden producir psicosis (anfetaminas)

3)

Estudios de neuroimgenes funcionales muestran


hiperactividad dopaminrgica en psicosis

Vas Dopaminrgicas

1) Va

mesolmibica
2) Va mesocortical
3) Va nigroestriada
4) Va tuberoinfundibular

Antipsicticos Clsicos o Neurolpticos


FENOTIAZINAS
-

PIPERIDINICAS (por ej.: Tioridazina)


PIPERAZINICAS (por ej.: Flufenazina)
ALIFATICAS (por ej.: Clorpromazina)

BUTIROFENONAS
por ej.: Haloperidol

Acciones Farmacolgicas de los


Antipsicticos
Al conjunto de acciones farmacolgicas de todo este grupo
de frmacos se le conoce como "Sndrome Neurolptico"
(antiguamente Neurolepsis) y se caracteriza por:

Disminucin de la iniciativa e inters por el medio.

Lentitud en las respuestas y somnolencia (ms acentuado


inicialmente).

Disminucin de la inquietud, la agitacin, la agresividad y la


impulsividad.

Gradualmente hacen desaparecer los sntomas psicticos


productivos.

Otras acciones de los antipsicticos:

Tendencia a normalizar al sueo en algunas


psicosis.
Disminucin del nivel de vigilancia.
Disminucin del umbral convulsivo.
Efectos neurolgicos extrapiramidales.
Cambios hormonales (PRL)
Disminucin de la presin arterial (que puede
provocar hipotensin ortosttica).

Antiemticos an en dosis pequeas (no tiene este efecto la


Tioridazina).

Efecto anticolinrgico dbil (visin borrosa, constipacin, rara


vez provocan retencin urinaria).

Inhibicin de la eyaculacin (especialmente Tioridazina).

Aumento de peso y apetito (pueden provocar Sd. Metablico).

Pueden producir taquicardia refleja por hipotensin


(especialmente Clorpromazina usada endovenosa).

Pueden producir (rara vez) ictericia colostsica.

Algunos pueden producir torsades de pointes.

Efectos adversos de los Antipsicticos

En general, los neurolpticos son frmacos bastante SEGUROS.


El efecto secundario MS MOLESTO es la HIPOTENSIN.

Los neurolpticos no bloquean solo D2 en la va DA


mesolmbica, ya que se reparten por todo el cerebro.

*En EQZ ya hay DA deficiente en va mesocortical (Sd. Deficitario inducido por


neurolpticos)

Bloqueo D2 en las proyecciones postsinpticas de la va


nigroestriada, se producen trastornos motores (parkinsonismo).
Dado que esta va se proyecta a los ganglios basales, un parte
del Sistema extrapiramidal, se les llama tambin sntomas
extrapiramidales)

Sndrome Extrapiramidal

Se presentan especialmente
Flufenazina. Incluye:
- S. PARKINSONIANO
- ACATISIA
- DISTONIAS AGUDAS
- TEMBLOR PERIORAL
- DISKINESIAS TARDIAS

con

Haloperidol

La DISQUINESIA TARDIA (trastorno motor hipercintico) es una


complicacin GRAVE por ser potencialmente IRREVERSIBLE.
Bloqueo crnico de la va nigroestriada.

Con cualquier neurolptico (crnico).

Se
caracteriza
por
MOVIMIENTOS
INVOLUNTARIOS
ESTEREOTIPADOS: succin, masticacin constante, roce de la
lengua contra los labios, muecas faciales, movimientos
mandibulares laterales o movimientos coreicos o espasmdicos
rpidos de extremidades.

Todos estos movimientos desaparecen durante el sueo y


aumentan con los antiparkinsonianos.

No hay tratamiento efectivo.

Distona

Aguda: sndrome hiperquintico caracterizado por


contracciones musculares involuntarias, repetitivas, rotatorias,
sostenidas al final del movimiento, lentas o rpidas, que pueden
llegar a generar posturas anormales o en torsin, como resultado
de la co-contraccin de msculos agonistas y antagonistas. Por
bloqueo dopaminrgico. 95% dentro de las 96 horas ulteriores al
acto teraputico y el 50% en las primeras 48 hrs.

Cervicales

(tortcolis, retrcolis)

Trismus
Mandibular

con apertura forzada


Larngeas o farngeas (con disartria o disfagia), riesgo vital!!
Msculos extraoculares y crisis oculgiras
Blefaroespasmo
Contracciones linguales
Tratamiento:

Benzodiacepinas (Ej: Diazepam ev lento)

Acatisia: inquietud objetiva y subjetiva que se


caracteriza por la imposibilidad de permanecer
quieto, junto a la compulsin de moverse.

Tto: reducir dosis de antipsictico o cambio a


uno de menor potencia. Propanolol.

La va tuberoinfundibular inhibe la produccin de Prolactina (en


postparto su actividad se reduce). Al ser bloqueada por
antipsicticos
aumenta
la
secrecin
de
PRL
(HIPERPROLACTINEMIA),
y
se
produce
galactorrea,
amenorrea, infertilidad, osteoporosis, y problemas sexuales.

Sndrome Neurolptico Maligno

Complicacin particularmente grave


Puede llegar a ser MORTAL
Cuadro idiosincrsico que puede producirse con
cualquier neurolptico
Independiente de la dosis o duracin del tratamiento
Se caracteriza por:
Fiebre
Taquicardia
Sudoracin
Taquipnea
Estupor
Rigidez muscular y temblor

Sndrome Neurolptico Maligno


o

Se acompaa de:

Rabdomiolsis con mioglobinuria


Leucocitosis
Aumento de creatinfosfokinasa (CPK), y en ocasiones de
SGOT, LDH y Fosfatasas Alcalinas.

Debe suspenderse de inmediato el neurolptico y tratar


en
Unidad de Cuidados Intensivos

Neurolptico o Antipsictico tpico

Al menos 4 acciones:

Bloqueo D2
Bloqueo M1
Bloqueo 1
Bloqueo H1

Otros efectos secundarios de Neurolpticos:

Bloqueo de receptores colinrgicos muscarnicos


(M1):

Sequedad de boca
Estreimiento
Visin borrosa
Somnolencia
Retencin urinaria
Embotamiento cognitivo

Los diferentes grados de bloqueo colinrgico M1 pueden explicar


tambin por qu algunos neurolpticos tiene mayor tendencia a
producir SEP.

La DA y la Ach ejercen una relacin recproca en la va


nigroestriada.
Las neuronas DA en esa va inhiben la liberacin de Ach de las
neuronas
colinrgicas
nigroestriadas
postsinpticas,
suprimiendo as la actividad de la Ach en esa zona.
Si la DA ya no puede suprimir la liberacin de Ach (por efecto
de los neurolpticos), entonces la Ach se vuelve demasiado
activa.

Para contrarrestar la hiperactividad


Ach
se
indican
frmacos
anticolinrgicos (tambin con efectos
2).
Los neurolpticos
que poseen
adems
propiedades
antiAch
potentes producen menos SEP

Bloqueo receptores adrenrgicos 1:

Bloqueo receptores histaminrgicos H1:

Potencias relativas de los Neurolpticos


Clorpromazina

Tioridazina

Haloperidol

Bloqueo D2

++++

Bloqueo M1

++

+++

Bloqueo 1

+++

++

Bloqueo H1

++++

+++

Efecto antipsictico

++++

SEP

++

+++

Hiperprolactinemia

++++

Hipotensin ortosttica

+++

++

Sedacin

++++

+++

sedativo

de transicin

incisivo

Clasificacin clnica

OTROS EFECTOS SECUNDARIOS (determinados


fundamentalmente por HIPERSENSIBILIDAD)

ICTERICIA COLOSTASICA

DISCRASIA SANGUINEA

REACCIONES CUTNEAS

RETINITIS PIGMENTARIA: RARA aunque GRAVE. Aparece


con el uso de TIORIDAZINA en dosis superiores a los 800
mg/da (no usar dosis mayores).

Dilema:
Se desea:

Reducir la DA en la va mesolmbica (disminuir sntomas


positivos)
Aumentar DA en la va mesocortical (mejorar sntomas
negativos)
Mantener tono dopaminrgico en va nigroestriada y
tuberoinfundibular (evitar SEP e hiperprolactinemia)

Antipsicticos Atpicos

Antipsicticos Atpicos

Son antagonistas serotoninrgicos-dopaminrgicos (ASD).


Causan menos SEP que los neurolpticos.

Risperidona: se comporta como un neurolptico a dosis altas.


Baja frecuencia de disquinesia tarda en uso crnico. No bloquea
H1 por lo que no produce tanto aumento de peso.

Olanzapina: en general no produce SEP, algo sedante, gran


aumento de peso. No eleva PRL en general. Baja incidencia de
disquinesia tarda.

Quetiapina: prcticamente no produce SEP (se prefiere en


ancianos) ni hiperprolactinemia, su bloqueo H1 produce aumento
de peso.

Clozapina: prototipo de AA. Ms eficaz. Riesgo de


agranulocitosis (0,5 a 2% de los pacientes). Aumenta riesgo de
convulsiones. Muy sedativa, es el que ms trae aumento de peso
y sialorrea. Casi no produce SEP, disquinesia ni hiperPRL.

ANTIDEPRESI
VOS

IMAO

Los primeros antidepresivos clnicamente eficaces descubiertos


eran inhibidores inmediatos de la monoaminoxidasa (IMAO).

En las dcadas de 1950 y 1960 se sintetizaros varios IMAO,


actualmente en desuso por la gran cantidad de efectos adversos
producidos.

Actan como AD al bloquear la


enzima
MAO,
impidiendo
la
destruccin
de
los
neurotransmisores monoaminrgicos
y permitiendo que se acumulen.

Antidepresivos Tricclicos

Bloquean la bomba de recaptacin.

Antidepresivos Tricclicos
Inhiben la recaptacin de:

Serotonina
(Clorimipramina)

Noradrenalina
(Desimipramina)

Dopamina (menos)

No son selectivos en la
inhibicin de estos
receptores.

Acciones Farmacolgicas
o

Elevar el humor en pacientes deprimidos, despus de 2 3


semanas de uso continuado.

EFECTO SEDANTE variable de un compuesto a otro y que se


manifiesta desde el inicio del tratamiento.

Efecto DESINHIBIDOR DE LA PSICOMOTILIDAD.

Alteraciones en el EEG (asincronas) y en altas dosis pueden


causar convulsiones.

Tienen un potente efecto anticolinrgico.

Frecuentemente producen HIPOTENSION ORTOSTATICA.

Pueden producir alteraciones cardiovasculares (taquicardia,


arritmias) en pacientes predispuestos.

Efectos Secundarios y Toxicidad

Sus efectos secundarios ms importantes son los


anticolinrgicos, principalmente cardacos y en SNC.

Los EFECTOS ANTICOLINRGICOS (antimuscarnicos)


son frecuentes y consisten en:

Sequedad de boca
Sabor agrio o metlico
Malestar epigstrico
Constipacin
Taquicardia
Palpitaciones
Visin borrosa
Retencin urinaria (deben usarse con precaucin en
pacientes con hipertrofia prosttica).

Efectos Secundarios y Toxicidad

EFECTOS CARDIOVASCULARES:
-Contracciones ventriculares ectpicas (en pacientes con
riesgo previo de arritmias ventriculares).
-Dosis altas: taquicardia supraventricular, extrasstoles y
taquicardia o fibrilacin ventricular.
-Se sospecha que podran provocar miocardiopatas o
empeoramiento de la insuficiencia cardiaca congestiva.
-Con frecuencia producen HIPOTENSIN.

SISTEMA NERVIOSO CENTRAL:


-Con frecuencia provocan TEMBLOR.
-El bloqueo colinrgico muscarnico tambin es el causante
del sndrome anticolinrgico central, caracterizado por la
presencia de delirio, alucinaciones, compromiso de conciencia
y amnesia.

OTROS EFECTOS SECUNDARIOS:

Sudoracin excesiva (no se conoce el mecanismo de produccin)


Sensacin de debilidad y fatigabilidad
Somnolencia
En algunos pacientes BIPOLARES pueden provocar la transicin
de la depresin a la mana
- En pacientes ancianos pueden provocar la aparicin de delirio
- Pueden producir retardo o inhibicin completa del orgasmo
- Aumento de peso (efecto sobre H1)
-

Todos estos efectos tienen una gran variacin personal, tanto en su presencia
como en su intensidad.
TOXICIDAD: La SOBREDOSIS AGUDA PUEDE SER MORTAL (Se suele producir la
muerte con dosis de 2.000 mg de Imipramina, intoxicacin grave con 1.000 mg).
El cuadro se caracteriza por excitacin, midriasis, mioclonas, crisis convulsivas,
depresin respiratoria, hipotermia, hipotensin, taquicardia, arritmias. DEBE
TRATARSE EN UNIDAD DE CUIDADOS INTENSIVOS. (Fisostigmina, Fenitoina)

Inhibidores Selectivos de la Recaptacin de


Serotonina

Han reemplazado a los ATC. Mucho ms potentes en la


inhibicin de la recaptura de 5HT, accin ms fuerte que sus
acciones en la recaptura de NA o en los receptores M1,H1 y
1.

El
ISRS
bloquea
la
recaptacin de 5HT tanto en
las dendritas como en el axn

ISRS

Accin selectiva sobre receptores serotoninrgicos.

Actan a nivel de (efectos adversos):

5HT2A-5HT2C (rafe hacia corteza lmbica): agitacin


mental, ansiedad, pnico.
5HT2A (ganglios basales): temblor, acatisia, retardo
psicomotor.
5HT2A (ncleos del sueo): MOR, despertares
nocturnos.
5HT2A (mdula espinal): Disfunciones sexuales.
5HT3 (hipotlamo): Nuseas y vmitos.
5HT3 y 5HT4 (GI): Diarrea

ISRS: Accin
teraputica

En DEPRESIN hay poca 5HT, con receptores


regulados al alza y bajas seales neuronales para
liberar 5HT.

ISRS bloquea la recaptacin 5HT (SERT) en dendritas y


axn, aumentando 5HT en espacio intersinptico. Los
autorreceptores se desensibilizan y se regulan a la baja
e incrementan liberacin de 5HT somatodendrtica.

Se envan ms seales excitatorias que liberan ms


5HT en el axn terminal.

Efectos adversos de los ISRS


Sus reacciones indeseables ms frecuentes son:

Nuseas
Ansiedad
Insomnio
Anorexia
Diarrea
Cefalea
Acatisia
Disminucin de la lbido

Sd. Serotoninrgico
Trada clnica:
Alteraciones estado mental
Hiperactividad autonmica
Anormalidades neuromusculares
En pacientes con antecedentes o sospecha de frmacos (IMAO
ISRS, Triciclicos,Opiceos, Antiemticos) asociados con este
sndrome. 14-16% de los pacientes con sobredosis de ISRS.
Cuadro severo: Hipertensin severa y taquicardia. Shock, Delirio
agitado, Rigidez muscular e hipertona, temperatura > 41, acidosis
metablica, CK elevada, falla renal, CID.
Tto: Manejo en UCI (soporte vital, antagonistas 5HT2A)

ISRS

Rango dosificacin: 20 a 80
mg/da.
Propiedades activadoras
(accin 5HT2C).
Efecto anorexgeno.
No tiene efectos a nivel
cardiovascular
Inhibe CYP450 (puede
aumentar concentraciones de
otros frmacos)
No requiere ajuste de dosis
en Insuficiencia renal.
Requiere disminuir dosis a la
mitad en insuficiencia
heptica.

ISRS
Rango dosificacin: 50-200
mg/da.
Escasa sedacin y ganancia
de peso.
Brinda
seguridad
cardiovascular.
Se une al transportador de
DA. Inhibe recaptacin de DA
(IRD).
Accin
sigma1
(efectos
ansiolticos).
Disminuir
dosis
en
insuficiencia heptica
No
ajustar
dosis
en
insuficiencia renal

ISRS
Rango dosificacin: 20 a 80 mg/da.
Antagonismo
muscarnico/colinrgico
(m-ACN)
(manejo sntomas ansiosos).
Accin sobre la Oxido ntrico
sintetasa (disfuncin sexual).
Inhibe recaptacin de NE (IRN).
Inhibicin (potente) CYP450 2D6 y
3A4 (sntomas abstinencia).
Es usual la somnolencia y ganancia
de peso.
Requiere
disminuir
dosis
en
insuficiencia heptica y renal.

ISRS
Formado
por
dos
enantimeros: R y S.
Se requieren dosis ms
altas ya que R puede
activar el TSER.
Rango de dosis: 20-60
mg/da.
Seguro en cardipatas
No requiere ajuste en
insuficiencia renal
Disminuir
dosis
en
insuficiencia heptica.

ISRS
Es Citalopram sin enantimero
R.
No contamina TSER
No tiene propiedades antiH e
inhibitorias de CYP 450 2D6 del
Citalopram
Rango dosis: 10-20 mg/da
No produce somnolencia ni
ganancia de peso

Otros antidepresivos: Duales

Rango dosis: 150-300 mg/da


Escasa ganancia de peso y
somnolencia
Precaucin en pacientes cardipatas
Eleva cifras tensionales
Reducir dosis en pacientes renales y
con insuficiencia heptica

Su metabolito activo se conoce como Desvenlafaxina (50 mg/da).

Inhibidores de la recaptacin de NE y DA
(BUPROPIN).
No produce aumento de peso ni sedacin
Precaucin en cardipatas

Rango dosis: 60 mg/da


Puede aumentar cifras tensionales
Evitar uso en insuficiencia heptica y renal

Rango dosis: 15-45 mg/noche


Antidepresivo
noradrenrgico
y
serotoninrgico especfico.
Accin en receptores 2.
Bloquea H1: aumento de peso y sedacin
Precaucin en IR e IH

ESTABILIZADORES
DEL NIMO

Estabilizadores del nimo

Utilizados para estabilizar el nimo en pacientes bipolares

Previenen la aparicin de episodios maniacos y depresivos en


pacientes bipolares

Su uso esta reservado para especialistas

Litio (Carbonato de Litio)

Escaso margen entre dosis teraputicas y txicas, requiere


control estricto ya que fcilmente pueden producir
intoxicaciones graves.

Adems tiene variadas interacciones peligrosas con otros


frmacos. No debe utilizarse con diurticos ni AINES.

Numerosos efectos secundarios: dispepsia, nuseas, vmitos,


diarrea, aumento de peso, acn, cada de pelo, temblores,
sedacin, enlentecimiento cognitivo, problemas renales y
tirodeos.

No se conoce bien su mecanismo de accin.

Anticonvulsivantes como Estabilizadores del nimo

cido Valproico: incrementa las acciones inhibitorias del


GABA, al tiempo que reduce las acciones excitatorias del
Glutamato.

Carbamazepina: estimula la funcin del GABA. Produce


sedacin y anormalidades hematolgicas.

Lamotrigina: inhibe la liberacin de Glutamato. Ms til en


la fase depresiva del Trastorno Bipolar. Efecto adverso ms
temido: Sd. Stevens Johnsons.

ANSIOLTICO
S

Ansiolticos

Son frmacos utilizados en el tratamiento de la ansiedad

Los ms comunes
(depresores del SNC)

Propiedades farmacolgicas: Disminuyen la ansiedad,


poseen un efecto hipntico, tienen un efecto
anticonvulsivante y son relajantes musculares.

Las BZD potencian la accin del GABA (NT inhibidor del


SNC) en el receptor GABA-A, que consiste en 5 unidades.
La subunidad es el determinante primario del
reconocimiento de la BZD.

son

las

BENZODIACEPINAS

Efectos Secundarios

Los ms frecuentes son: aumento de la latencia en la respuesta


a estmulos, alteracin de la coordinacin, mareos, visin
borrosa, sudoracin y taquicardia.

Los efectos secundarios son ms frecuentes en personas de


edad (por los cambios en la funcin heptica), y se manifiestan
por incoordinacin motora, letargia y prdida del inters (sto
se produce por efecto de acumulacin)

A nivel muscular producen hipotona y miorrelajacin, por lo que


estn contraindicados en Miastenia Gravis.

Son tiles en el tratamiento de las Distonas Agudas.

Efectos Secundarios

Pueden disminuir la frecuencia respiratoria por su efecto


relajante muscular.

Pueden tener un efecto hipotensor en hipertensos, por accin


sobre el componente tensional en estos pacientes.

Pueden disminuir la potencia de la ereccin.

Estos frmacos tienen un margen teraputico muy amplio

En caso de intoxicacin aguda se recomienda mantencin de


la ventilacin. El lavado gstrico slo es til en pacientes sin
alteracin de conciencia y en el momento prximo a la
ingestin.

El riesgo de dependencia es bajo, siendo ms marcado


cuando se utiliza Benzodiazepinas de accin corta.

El sndrome de abstinencia en general no es grave y se


caracteriza por insomnio, ansiedad, temblor, irritabilidad y
cefalea. En los casos ms graves pueden presentarse ataques
de pnico, vmitos, crisis convulsivas e incluso cuadros
psicticos de caractersticas exgenas.

Debieran ser de uso limitado en el tiempo, no ms all de 2 a


3 semanas, para evitar la dependencia.

BZD de vida media larga (40-200 hrs)


Clordiazepxido
Diazepam
Ketazolam
Clotiazepam

BZD de vida media intermedia (20-40 hrs)


Clonazepam
Bromazepam
Flunitrazepam

BZD de vida media corta (5-20 hrs)


Alprazolam
Lorazepam

BZD de vida media ultracorta (1-5 hrs)


Midazolam

Interacciones
farmacolgicas

OH y otros depresores
potencian el efecto de las
BZD

Fluoxetina puede
aumentar niveles sricos
de las BZD por inhibir el
CYP3A4

Hipnticos no
Benzodiacepnicos
Se unen a GABAA (subtipos ), facilitndo la transmisin
gabargica y el tono inhibidor del SNC.
Zopiclona:

Absorcin rpida, mxima concentracin


plasmtica a la hora, t1/2: 5 horas. Dosis: 7,5 mg.

Zolpidem:

Rpida absorcin oral, pick plasmtico 2-3


hrs), t1/2: 2-3 horas, no existe metabolitos activos
(selectivo 1). Dosis: 10 mg.

Eficiencia de los hipnticos


Induccin, mantenimiento y
duracin del sueo
Funcionamiento diurno
Fisiologa del sueo
Fenmenos de tolerancia y de
abuso-dependencia.

Efectos adversos de los hipnticos


Tolerancia
Dependencia psicolgica

BDZ corta

BZD larga

++

++

Amnesia antergrada

++

Insomnio de rebote

++

Repercusin psicomotora

Zolpidem

+
++

Dependencia fsica

Zopiclona

Letalidad

+++

Gusto metlico
Sequedad de boca

++
++

Nuseas
Cefaleas
Somnolencia/astenia
Aturdimiento

++
+

++
++

Psicofrmacos en Embarazo

ISRS: En general seguros hasta en 1Trimestre. Se reportan


malformaciones cardacas, Sd de retirada. Evitar Paroxetina.
Fluoxetina (HTPP). Suspensin gradual antes del parto.

Antipsicticos: Haloperidol, Clozapina (categora B).

Benzodiacepinas: Evitar su uso en el 1 Trimestre. Usar de


t1/2 corta (Lorazepam). Suspensin gradual antes del parto.

Estabilizadores del nimo: Litio.

Hipnticos: Zolpidem

Psicofrmacos en lactancia:
Todos los frmacos pasan al nio a travs dela leche
materna

ISRS: Sertralina y Paroxetina.

Ansiolticos: Lorazepam (t1/2 corta en general), en


general no se recomienda.

Antipsicticos: Suspender lactancia.

Estabilizadores del nimo: Suspender.

Hipnticos: Zolpidem

Psicofrmacos en ancianos

Insomnio: BZD de vida media corta,


hipnticos no BZD, antidepresivos con
efecto hipntico (Mirtazapina, Trazodona).
Usar dosis mnima eficaz. Ojo con efectos
paradojales de las BZD.

Antidepresivos:
ISRS
Mirtazapina, Bupropin.

Estabilizadores del nimo:


Valrpoico y Lamotrigina.

Antipsicticos:
Preferir
atpicos
(Quetiapina,
Risperidona,
Olanzapina).
Cuidado con la sedacin y efectos
anticolinrgicos y extrapiramidales.

(Sertralina),
Litio,

c.

http://www.psychotropics.dk/
http://www.mentalhealth.com/

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