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antagonstas.
Histamina o beta-aminoetilimidazol es una molcula
hidrfila compuesta de un anillo imidazol y un grupo
amino unidos por dos grupos metileno.
a la respuesta inflamatoria.
El trmino autacoide procede del griego
autos, propio y akos, agente medicinal o
remedio.
El trmino histamina con base en la raz
griega histos, que significa tejido.
Los autacoides son sustancias que se liberan
localmente con una vida media breve y que
tienen sus efectos locales produciendo
inflamacin; en respuesta a ciertos estmulos
como ser: lesiones, inmunitarios etc.
Los autacoides poseen actividades
fisiolgicas y farmacolgicas diversas.
signos y sintomas
Urticaria (zona eritematosa pruriginosa en piel). En
epidermis
prurito y en dermis
dolor.
Dermografismo.
Hiperemia facial.
Efectos gastrointestinales como lcera pptica.
Disnea, sibilancias, hiperreactividad bronquial
(broncoespasmo).
Disminucin de la PA (signos de hipotensin) (shock)
vasodil
permeabilidad
edema
volumen
sanguneo efectivo
retorno venoso
GC
PA.
La histamina intensifica el estado de vigilia. (H1)
hipotlamo.
Hiperproduccin de HCl (H2).
Mecanismo de accin
Clulas blanco (tejidos) Ej. Msculo liso: vasos, bronquios.
Los receptores H1 y H2 estn acoplados fosfolipasa
C y su activacin (histamina) forma IP3 (inositol 1,4,5
trifosfato ) y diacilgliceroles a partir de la membrana
celular; la IP3 ocasiona liberacin rpida de iones
de calcio desde el retculo endoplsmico.
Los diaclgliceroles (y el calcio) activan la proteincinasa
c El calcio activa la proteincinasas que dependen
del calcio/calmodulina y tambin la fosfolipasa A2 en
la clula blanco, luego se genera la respuesta
caracterstica.
Los H2 guardan relacin con la estimulacin de la
adenilciclasa
proteincinasa
cAMP
piperazinas:
Aplicaciones teraputicas
Rinitis alrgica = alivian los estornudos, rinorrea y
el prurito de ojos.
Urticaria aguda (prurito, dermatitis atpica) usar
esteroides.
Urticaria crnica (H1 y H2).
No es efectivo en alergias TGI. Ni en resfrio comun
por rinovirus (por su efecto secante).
Conjuntivitis alrgica.
En asma no son tiles.
Insomnio = se usa como hipntico por su efecto
sedante.
Cinetosis, vertigo.
En anafilaxia y angioedema su uso es coadyuvante.
Efectos indeseables
Sedacin = excepto con piperidinas ( terfenadina,
loratadina, astemizol).
Mareo, fatiga, visin borrosa, diplopa, euforia,
nerviosismo, temblores, nauseas, vomitos, molestias
epigstricas, estreimiento o diarrea, aumento del
apetito, sequedad de vas respiratorias, retencin
urinaria, taquicardia ventricular (arritmias).
Antagonistas H2
Cimetidina, ranitidina, famotidina etc. Inhiben
secrecin gstrica de HCl.
Antagonstas H3 : (R) alfa metilhistamina,
tioperamida.
Se usan solo para fines experimentales.
cardiovascular y renal.
Inhibidores de calicrena.
Antagonstas de receptores.
son cininas
son autacoides
de coagulacin.
Colgena
activa factor XII (Hageman)
El factor XII activado
convierte
precalicreina plasmtica en calicreina plasmtica.
Calicrena plasmtica convierte ciningenos de
alto P.M. (HMWK) en bradicinina y calidina.
Calicrena tisular (nivel local) convierte
ciningenos de alto PM (HMWK) en calidina y los
ciningenos de bajo PM (LMWK) tambin son
convertidos en calidina.
La calidina es convertida (cierta cantidad) en
bradicinina por accin enzimtica
(aminopeptidasa) al liberar un residuo adicional
de lisina (un aminocido) en el extremo terminal
amino.
El proceso inflamatorio
Vasodilatacin pequeos vasos
Ocurre = edema
paso lquido intravascular al
intersticio; por separacin de las membranas
limitantes para dejar al descubierto la membrana
basal (cierta separacin entre clulas endoteliales.
mayor permeabilidad venillas poscapilares (vasos
finos).
Paso de lquido acompaado de clulas, protenas. Las
protenas (aumentan presin coloidosmtica) atraen
agua. La presin hidrosttica; permite paso de lquido.
Dolor ocasionado por las cininas (algsicos) es
ardoroso.
la bradicinina estimula neuronas sensitivas primarias y
se liberan neuropptidos (sustancia P, neurocinina A y
el pptido producido por el gen de calcitonina)
HOE 140
Win64338
fines
experimentales.
No se dispone para administrar en seres humanos.