FARMACOCINTICA

INTEGRANTES :

Muro Prez Elizabeth

Picn Retegui Cinthya

Rentera Cabrejos Mara Jos

Rodrguez Pasco Kiara

Snchez Cieza Karen

1.- Define correctamente el concepto de

farmacocintica y los diferentes aspectos de la misma.
Describe el movimiento de un frmaco a travs del cuerpo y las
concentraciones (o las cantidades) que alcanzan un determinado espacio
corporal y/o tejido y su permanencia en ellos.

Describe el movimiento de un
frmaco a travs del cuerpo y las
concentraciones (o las cantidades)
que alcanzan un determinado
espacio corporal y/o tejido y su
permanencia en ellos.

Farmacologa para Fisioterapeutas

By Mariano Bets de Toro

AREA DE ABSORCIN
A mayor superficie de contacto para el
intercambio de sustancias, mayor absorcin

Va de
administracin

IRRIGACIN
Absorcin rpida en zonas de mayor
vascularizacin

TIEMPO DE CONTACTO
Mayor tiempo en contacto con la superficie
de absorcin, mayor cantidad absorbida

FARMACOCINTIC
A
ABSORCIN

Desplazamiento de un frmaco:
Sitio de su administracin compartimiento
central

1. Propiedades fsicoqumicas del frmaco

MECANISMOS

DIFUSIN PASIVA
TRANSPORTE
ACTIVO
DIFUSIN
FACILITADA

DEPENDE

2. Anatoma y fisiologa del

lugar de absorcin.

3. Forma farmacutica

Lquidos
intersticial
DISTRIBUCIN
Intracelular
Elementos que
rigen la rapidez
de llegada
Gasto cardiaco
Corriente
sangunea
regional
Permeabilidad
capilar

Hgado
Riones
Encfalo

Msculos
Vsceras
Piel
Grasa

ELIMINACIN

Se denomina as A la salida de los frmacos y sus metabolitos

desde el sistema circulatorio al exterior del organismo

PRINCIPALES VIAS DE
EXCRESIN

El rin, el pulmn, y el sistema

hepatobiliar.

VAS DE MENOR
CUANTIA

Las glndulas salivales, el estomago, el

intestino, el colon, glndulas sudorparas,
la mama, las glndulas lacrimales, el pelo
y la piel.

Existe una relacin entre la respuesta

farmacolgica o txica a un medicamento y
la concentracin medible de un frmaco

dosis apropiada

parmetros
farmacocin
ticos

Depuracin

Volumen de
distribucin

Biodisponibili
dad

Tiempo de
vida media

Depuracin, Aclaracion (Clearance)

Eliminacin de una
droga por la unidad
de tiempo
El clearance no
indica cuanto
frmaco se esta
eliminando, sino el
volumen de liquido
biolgico que
debera liberarse,
por minuto,
completamente del

Es fundamental
especialmente para
tratamientos
prolongados.

TIPOS: Sistmica
Heptica
Renal

Volumen de distribucin
Relacin de la dosis administrada con la concentracin
plasmtica resultante:
VD: Cantidad del frmaco en el organismo/Concentracin plasmtica
del frmaco

Permite calcular:
Dosis inicial de carga
Vida media de eliminacin

Difiere de acuerdo al
tejido y droga
Lidocaina: en minutos
alcanza el equilibrio entre
plasma y espacio
extravascular
Digoxina demora de 6 a 8
horas para este equilibrio

Fraccin de la dosis
administrada que
llega al plasma y
disponible para
ejercer el efecto
farmacolgico

Grado en que un
frmaco llega a un sitio
de accin, o un lquido
biolgico, desde el cual
tiene acceso a dicho
sitio.

Biodisponibili
dad
Factores participantes:
anatmicos, funcionales
y patolgicos.

Determina la va de
administracin a usar.

Bioequivalen
cia
Si la rapidez y
magnitud de la
biodisponibilidad
del principio
activo de un
frmaco es similar
al referente

Tiempo de vida
media

Tiempo en el cual la cantidad de un frmaco o

su concentracin plasmtica se reduce en un
50%

Generalmente indica el tiempo que se

requiere para eliminarse un frmaco y para
estimar los intervalos de dosificacin

Depende la de la depuracin y del volumen de

distribucin del frmaco

IMPORTNCIA

farmacocine
tica

farmacotera
pia

Farmacocintica Clnica
disciplina que se ocupa de la aplicacin y uso de
criterios farmacocinticos a fin de alcanzar la
mxima eficacia teraputica con la mnima incidencia
de efectos adversos.
estudia la variabilidad intra e interindividual de los
parmetros farmacocinticos bsicos y la influencia
sobre los mismos de diversas variables
fisiopatolgicas en poblaciones definidas de
pacientes
individualizar la terapia, es decir, adaptarla a las
necesidades de cada paciente. Para ello puede
recurrirse al control de las concentraciones sricas
del frmaco en el propio paciente (monitorizacin de
concentraciones de frmacos)

AINES
Definicin:
Son sustancias qumicas con efecto antinflamatorio, analgsico y antipirtico
por lo que reducen los sntomas de la inflamacin, alivian el dolor y la fiebre.
Todos inhiben la enzima ciclooxigenasa.
A pesar de la diversidad estructural.
Trmino no esteroideos, se refiere a que sus efectos clnicos son similares a los
corticosteroides sin sus consecuencias secundarias.
Como analgsicos se caracterizan por no pertenecer a la clase de
los narcticos y actuar bloqueando la sntesis de prostaglandinas.

Ciclooxigenasas
Glucocorticoides
Acido Araquidnico

(Bloquean la expresin
de ARNm)
()
COX-2
(Inducible)

COX-1
(Constitutiva)

()

()
IECOX2

AINEs
Estmago

Foco de Inflamacin:

Intestino

Macrfagos

Rin

Sinoviocitos

Plaquetas

Clulas endoteliales

COX-1

Constitutiva en la mayora de clulas

Genera
prostanoides
de
housekeeping, gstrico, epitelial,
renal
1. Epitelio gstrico: preservando la
integridad de la mucosa gstrica,
mucus, cido, pepsina
2, Niveles altos en plaquetas y
endotelio vascular. La relacin
PGI2
endotelial/TXA2plaquetario
mantiene la fisiologa sangunea
Plaquetas: PGI2 inhibe agregacin
plaquetaria-vasodilatador.
TXA2
proagregante-constrictor,
promoviendo
su
agregacin
evitando el sangrado excesivo.
3, A nivel renal: balance entre TXA/
PGE2, PGI2.

COX-2

El estmulo inflamatorio y cncer son

los principales estmulos.
Fisiolgicas:
a. Endotelial es la mayor fuente de
PGI2.
b. Renal: mantenimiento de la
funcin. PGE2,PGI2,vasodilatadoras
mantienen flujo renal, facilitan
diuresis, excrecin de sodio y
potasio. Reducen la accin de la
antidiurtica. se opone a las fuerzas
vasoconstrictoras.
La produccin de PG y TXA2
aumenta en situaciones que reducen
el flujo sanguneo.

Mecanismo de accin
Inhibicin de la enzima ciclooxigenasa.
Inhibiendo la sntesis de prostaglandinas.
La inhibicin de la ciclooxigenasa puede ser:
a) Irreversible: aspirina
b) Competitiva: Ibuprofeno
c) Reversible no competitiva: paracetamol

Clasificacin de los AINES

Salicilatos
Acido
acetilsaliclico

Diflunisal

dolobid,
apo diflunisal

Salicilato de
sodio

Sulfazalazina

Azulfidine

, Salazopyrin
y Salazodin

Aspirina

Paraaminofenoles
Acetaminofntyle Paracetamol
nol

tylenol

Derivados del acido actico

Indometacina

Sulindaco clinoril Etodolaco lodine

Ketorolaco
Diclofenaco
toradol
Tolmetin tolectin cataflan
voltaren

indocid

Fenamatos-derivados del acido antranilico

Ac. Mefenamico
contraflam

Meclofenamat
o meclofen

Ac flufenamico

Derivados pirazolicos
Metamizol

lisalgil

Fenilbutazona
butazolidina

profilfenazona

Derivados del acido Propinico

Ibuprofeno

Naproxeno

Fenoprofeno

Ketoprofeno

motrin advil

aleve

nalgesic nalfon

actron
orudis

Flurbiprofeno
Aine

Oxaprozim
Daypro

Derivados del acido Enolico-Oxicames

Piroxicam
feldene

Meloxicam

mobic

Nabumetona

Tenoxicam

relafen

Cox 2 selectivos
Celecoxib
celebra

Etoricoxib

Parecoxib
(prodroga)
Lumiracoxib

prexige

Arcoxia

Etodolac

Lodine

Nimesulida

Valdecoxib

baldar

Rofecoxib

Vioxx

tilcotil

Vida media de eliminacin

Vida media corta (6 horas)

Vida media larga(10 hrs)

Aspirina

Diflunisal

Acetaminofn

Diclofenaco

Naproxeno

Etodolaco

Nabumetona

Flufenamico

Fenilbutazona

Ibuprofeno

Sulindaco

Indometacina

Tenoxicam

Ketoprofeno

Piroxicam

Tolmetina

Oxaprozin

Celecoxib

Efectos clnicos ms importantes de los AINES

A. Analgsica: a. efecto perifrico. b.
Componente central.
B. Antiinflamatorio:
PG
aumentan
vasodilatacin, permeabilidad y edema.
No inhiben otros mediadores.
C. Antipirtica: leucocitos liberan pirgenos
inflamatorios (interleucina 1), PGE2
actan en centro termoregulador del
hipotlamo.
D. Pronunciada
accin
antiagregante
plaquetaria
por
inhibicin
del
tromboxano, la aspirina.
E. Uricosrica: inhibe el transporte del acido
rico desde la luz del tbulo renal. Por
competencia en transporte de cidos
orgnicos, salicilatos, fenilbutazona,
sulfinpirazona.

Usos teraputicos
1.
2.

3.
4.
5.
6.
7.
8.
9.

Antiinflamatorio (excepto
acetaminofn), analgsicos, antipirticos. Alivio
sintomtico. En Gota, espondilitis anquilosante, artropatas.
Cardioproteccin: de 100 mg de AAS/da; reduce la frecuencia de eventos
vasculares serios en poblacin de riesgo. debido a la acetilacin de la COX de la
PKS
Cierre del ductus arterioso.
Dismenorrea primaria.
Mastocitos sistmica (PgD2) ( aumento de mastocitos en mdula, piel, TGI ,
huesos, severa hipotensin y vasodilatacin)
S. de Batter (hipocalemia, alcalosis metablica, aumento de PGE renal, fatiga
muscular, diarrea).
Prevencin del cncer de colon. Suprimen la formacin de plipos (sulindaco)
COX2 ??
Mejora la tolerabilidad de la Niacina (Flushing mediado por prostaglandinas D2 de
piel).
Accin uricosrica: Inhibe el transporte de cido rico desde la luz del tbulo renal
al espacio intersticial. Solo algunos AINES: salicilatos, Fenilbutazona,
sulfinpirazona.

Efectos adversos
En especial en ancianos, uso crnico.
Efectos generalizados
Por la inhibicin no selectiva de COX1 y
COX 2

Efectos adversos de los AINES

Sistema

manifestacin

Plaquetas

Inhibe la activacin de las plaquetas

Incrementa el riesgo de hemorragias

Hipersensibilidad

Rinitis vasomotora
Angioedema
Asma
Urticaria
Enrojecimiento
Hipotensin
shock

Hematolgicas

Anemia aplsica, mecanismos inmunitarios.

tero

Prolongacin del embarazo

Prolongacin de la labor de parto
Hemorragia post parto

vascular

Cierre del prematuro del ductus arterioso (intratero)

Sistema
Gastrointestinal

Efectos adversos de los AINES

manifestacin
Dolor abdominal, nusea, anorexia, erosin gstrica/ lcera,
anemia, hemorragia GI, perforacin, diarrea.

(disminuidos con
COX2 selectivos)
Cardiovascular

COX 2 selectivos inhiben PGI2 (vasodilatadora) sin inhibir el

tromboxano (proagregante y vasoconstrictor), aumenta el
riesgo de trombosis*, AVC*, IM* excepto dosis bajas de
aspirina.

Renal*

Retencin de agua y sodio, edema.

Empeoramiento de funcin renal en pacientes cirrticos,
cardipatas, renales.
Disminuye efectividad de diurticos y de antihipertensivos
Hiperkalemia (disminucin de secrecin de K y aldosterona)
Nefropata analgsica ( mezcla de analgsicos, uso crnico,
altas dosis). Es una nefropata intersticial evoluciona a
necrosis papilar e IRC

SNC

Cefalea, vrtigo mareos, confusin, depresin, disminucin del

umbral convulsivo, hiperventilacin (salicilatos)

* En pacientes
normales sin efecto

ICC ,hipovolemia, cirrosis heptica, enfermedad renal crnica

y estados de activacin simptico-adrenal o del Sistema
angiotensina.

Efectos adversos que comparten los inhibidores selectivos y

no selectivos de COX -1 y 2
Efecto adverso

Inhibidores no
selectivos

Inhibidores
selectivos de COX2

Ulceras de
estmago

si*

Menor riesgo

Inhibicin de
funcin plaquetaria

si*

no

Inhibicin de trabajo si
de parto

si

Alteracin de
funcin renal

si

si

Reacciones de
hipersensibilidad

si

si

*Menos intenso con

derivados no
acetilados o derivados
del p-aminofenol.

CASO CLNICO

Paciente varn de 28 aos de edad, acude a la consulta por presentar dolor e inflamacin en el
tobillo izquierdo, a raz de un golpe recibido durante un partido de fulbito, un da antes de la
consulta. El mdico que lo atiende le diagnostica contusin de tobillo izquierdo y le indica un
antiinflamatorio no esteroideo, ibuprofeno por va oral a la dosis de 400 mg cada 8 horas, durante
cinco das.

DISCUSIN
Estamos de acuerdo con el tratamiento brindado por el mdico, debido a que el
paciente presenta dolor e inflamacin en el tobillo izquierdo por un golpe
recibido durante un partido de fulbito, y de este modo, los AINES, como el
ibuprofeno, reducen los sntomas de la inflamacin.
La va que indic es mdico fue la oral, es la correcta debido a que la lesin no
es de tanta urgencia sino no hubiera esperado un da despus ir a consulta