FARMACOLOG

A DEL
SISTEMA
DIGESTIVO
CORPOSUCRE
PROGRAMA DE FISIOTERAPIA
IV SEMESTRE
27/10/2016

INDICE

Farmacologa de la lcera peptdica.

Farmacologa de los sndromes
diarreicos.
Farmacologa del estreimiento.
Farmacologa del vmito.

Que es el aparato digestivo?

Es
el
encargado
de
transformar los alimentos en
sustancias aptas para ser
absorvidas. Esta formacin la
lleva a cavo por medio de los
movimientos peristlticos y de
los
fermentos
de
jugo
digestivo.

Los alteraciones de estos factores

constituyen a uno de los problemas
mdicos
mas
frecuentes.
Estos
trastornos se tratan con frmacos que
se agrupan segn sus indicaciones
teraputicas.

INHIBIDORE
S DE LA
SECRECION
GASTRICA

SONMEDICAMENTOSCUYA
ACCIN
PRINCIPAL
ES
LA
REDUCCIN PRONUNCIADA Y
DURADERA DE LA PRODUCCIN
DECIDOEN
ELJUGO
GSTRICO.

ANTIACIDOS

Anticido es una sustancia, generalmente una

base que acta contra la acidez estomacal, el
anticido alcaliniza el estmago aumentando el
pH
Reaccionan
Bases
dbiles

HCl Cloruro
de hidrogeno
formando
Sales

reduciendo
Acides intragastrica

No bloquean el
cidocloridrico, lo
neutralizan

Hidrxido de Magnesio no producen gases ni

sensacin de hinchazn

Bicarbonato de Sodio producen gas y las

personas se hinchan

Hidrxido de Aluminio

Carbonato de Calcio

MECANISMO DE ACCION

Neutralizar el
acido gstrico

PH

Inhibir la activad
pptica
Del jugo gastrico

Efectos adversos

Alcalosis metablicas

Retencin de Na

Al: Constipacin

Mg: Diarrea

CC.Nefrolitiasis

ANTAGONISTAS R. H2 HISTAMINA

Cimetidina

Ranitidina

Famotidina

Nizatidina

Roxatidina

REACCIONES SECUENDARIAS

Cefaleas, Diarrea, Mialgia (dolor muscular)

Ranitidina y Cimetidina pueden pasar

barrera hematoenceflica: Pueden provocar
confusin
mental,
alucinaciones
y
agitaciones

Cimetidina:
produce
impotencia en hombres

Estos frmacos traspasan la placenta y se

excretan en la leche materna

El ms utilizado es la Famotidina

ginecomastia,

MECANISMO DE ACCION

Reducen el volumen total de jugo gstrico,

disminuyendo de forma indirecta la secrecin de
pepsina.

Ayudan a cicatrizar a la mucosa gastroduodenal y la

protege de los efectos irritantes de frmacos como
la aspirina o los antiinflamatorios no esterodicos.

Los antagonistas H2, en monoterapia, no erradican

la infeccin por Helicobacter pylori.

INHIBIDORES
DE LA BOMBA
DE PROTONES

Omeprazol

Esomeprasol

Lansoprazol

Pantoprazole

Rabeprazole

Estos frmacos no bloquean receptores, se

une irreversiblemente a la bomba de
protones y la inactivan.

MECANISMO DE ACCION

Inhibicin irreversible de la ATPasa H+|K+ (bomba

de protones): Inhibiendo tanto la secrecin cida
basal como la estimulada (incluida la comida)

Por el pH:

inhiben actividad proteoltica de la pepsina

inhiben en 10-15% el crecimiento de H.pilori

potencian la accin bactericidad de algunos

antibiticos: claritromicina

REACCIONES SECUNDARIAS

Cefalea

Diarrea(a veces graves)

Erupciones cutaneas,

Vertigo

Confusiones

Dolor muscular y articular

Hipergastrinemia

ANTIDIARREICO
S

La diarrea es una evacuacin frecuentemente

de heces liquidas. Suele ser un sntoma de una
alteracin gastrointestinal.

Puede ser causada por agentes infecciosos,

toxinas, frmacos, aseidad y enfermedades
crnicas.

Es la presencia de heces acuosas, sueltas y

frecuentes. La diarrea se considera crnica
cuando se ha presentado este tipo de heces
sueltas o frecuentes durante ms de 4
semanas.

SE UTILIZAN

para
prevenir
posibles
complicaciones
derivadas de los estados diarreicos como
deshidratacin y perdida de electrolticos

De accin intraluminal

Inhibidores la motilidad gastrointestinal

Absorbentes intestinales

Inhibidores de la hipersecrecin intestinal

DIARRE
A

Aguda
Infecciones

Cronica

Enfermedad de Crohn
Enfermedad inflamatoria
crnica

LOS MECANISMOS FISIOPATOLGICOS

Aumento de la motilidad intestinal.

Aumento de la secrecin intestinal.

Alteraciones de la absorcin

Procesos inflamatorios de la mucosa

gastrointestinal.

Agentes intraluminales
(Por adsorcin de toxinas o de agua en el tubo digestivo):

Son frmacos seguros, al ser productos

biolgicamente inertes.

Tienen poco efecto sobre el volumen de las

heces, pero s afectan significativamente a su
consistencia.

No obstante, este tipo de productos puede

interferir con la absorcin de otros medicamentos,
incluyendo a otros anti diarreicos.

Adsorbentes Actan mediante un proceso fsico de

adsorcin, captando las toxinas bacterianas presentes en el
lumen intestinal, evitando as su accin nociva sobre la
mucosa.

El carbn activado se utiliza principalmente para evitar la

absorcin de productos txicos, incluidos algunos frmacos

Eficaces en ciertos tipos de INTOXICACIONES

Atrapan sustancias antes de que se absorban.

Estreimiento, Heces Negras.

Inhibidores de la motilidad
gastrointestinal

Provocan inhibicin del peristaltismo, con lo cual aumenta la

absorcin de agua al quedar retenido el alimento en el trato
intestinal.

Aumenta el tono intestinal

Disminuye la actividad propulsora

Favorece la contraccin de los esfnteres pilrico, ileoclico y

anal

Opioides

Codena

Derivados de la Meperidina

loperamida

difenoxilato

Loperamida/ Codeina

Reduce la perstasis por supresin de la motilidad intestinal.

Se indica en la diarrea aguda inespecfica

Dosis: 4 mg Via oral y 2 mg despus de cada evacuacin suelta

hasta alcanzar 16 mg/da

EFECTOS ADVERSOS: Nauseas, flatulencia, dolor abdominal

Estreimiento

No se debe utilizar en el embarazo ni lactancia.

Dosis 15 a 20 mg Vo

Efectos adversos Nauseas vomito mareo somnolencia estreimiento

Difenoxilato

Reduce la peristalsis

Indicado tratamiento sintomtico de diarrea

aguda y crnica.

Dosis 5 mg Vo 3 a 4 veces al dia

EFECTOS ADVERSOS: Somnolencia, cefalea,

depresin

Absorbentes Intestinales

Favorecen la absorcin de sustancias eliminadas en exceso.

El subsalicilato de bismuto.

Reduce la inflamacin.

Reduce la hipermovilidad intestinal.

Posiblemente, el salicilato liberado acte como antiinflamatorio

y el bismuto como bactericida.

Es preferible no utilizarlo en nios.

Caoln- Agrega volumen a las heces, absorbe

bacterias y toxinas.

caoln con Pectina-

Reducen la absorcin de

frmacos.

30 ml, despus 15 ml despus de cada evacuacin sin

consistencia

Efectos adversos Nauseas vomito mareo somnolencia

estreimiento

Inhibidores de la secrecin
intestinal
Reducen la secrecin de agua y electrolitos por el
epitelio intestinal.
Dentro de este grupo podemos citar: opiceos,
somatostatina y anlogos (octretido y lanretido)

Mecanismo de accin

Agonista de receptores

en tubo digestivo.

Reducen la actividad secretora.

Retardan el transito intestinal (aumentan la absorcin).

Reducen la motilidad

Farmacocinetica &
Farmacodinamia

Es un agonista de los receptores mu opiceos,

acta inhibiendo la secrecin de acetilcolina y de
las prostaglandinas, reduce los movimientos
propulsivos intestinales lo que se traduce en un
aumento en el tiempo de permanencia del bolo
fecal en el intestino, incrementando as la
absorcin intestinal de agua.

Su absorcin gastrointestinal es de 40%, su

biotransformacin es heptica, su unin a
protenas plasmticas es de 97%, su eliminacin
es en su mayora a travs de heces (30%) y en
orina (2%)

CATARTICOS Y LAXANTES

Definicin

Son sustancias que aumentan el volumen

del contenido intestinal, incrementando la
respuesta motora del recto a la distensin
y favoreciendo la expulsin del bolo fecal.
Esto se debe a que son compuestos
hidrfilos y ejercen su accin absorbiendo
agua.

CLASIFICACION

LAXANTES FORMADORES DE BOLO

Aumentan el volumen de las heces mediante la

absorcion de agua, para estimular la perstasis.
Tiene efecto en 12 a 24 h.
Son tiles para el tratamiento de pacientes con
colostomia,ileostomia,hemorroides,fisuras anales y
sndrome de colon irritable.

ISPAGHULA (Fybogel)

Presentacion. Polvo 3.5g

Dosis. 1 sobre VO dos veces por dia, en la maana y la tarde despues
de los alimentos.

PSYLLIUM (Metamucil)

Presentacion. Polvo: 3.4g

Dosis. 1.5 a 3 cuch. De 1 a 3 vecs/dia diluidas en 250ml de agua.

STERCULIA (Normafibe)

Presentacion. Granulos
Dosis. 1 a2 cuch. 1 o 2 vecs/dia sobre la lengua y deglutir con agua o
mezclar con mermelada, miel o helado.

El salvado es un cereal que no se degrada ni

absorbe enel tubo digestivo, pero retiene el agua
e incrementa el volumen del contenido intestinal.

Salvado de trigo

Salvado de arroz

Psyllum plantagoAgar agar

LAXANTES

OSMOTICOS

Retienen agua en la luz intestinal mediante osmosis,

lo cual incrementa el volumen y estimula la peristalsis.

Fosfato de sodio. Presentacion. Tabletas: 1.5g

Solucion oral 3.3g/5 ml enema 26g.

Lactulosa (actilax,genlac,lac-dol,lactocur )

Presentacion. Jarabe 3.3 g/5ml enema 300ml en 700ml de sol. De

cloruro de sodio al 0.9% de 4 a 6h.
Dosis. Estreimiento cronico 10 a 45ml VO/dia

Sulfato de magnesio

Presentacion. Polvo: 1g/g. efecto de 1 o 2 hrs.

15g en 250ml de agua VO antes del desayuno.

solucion electrolitica para lavado colonico.

(colonLYTELY, Glycoprep, movicol,picoprep)

Presentacion. Polvo: 15.546g/sobre, 68.58g/sobre, 70g/sobre,
200g/sobre, 210g.
Estudios o cirugia. 250ml VO C/10min hasta 3 o 4L.
Estreimiento cronico. 20 a 30ml/min sonda nasogastrcia o 2L en
transcurso de 2hrs.

Sorbitol (sorbilax)

Presentacion. jarabe: solucion de sorbitol al 70%

Indicaciones. Indicar con 20 ml/dia aumentar hasta 20 ml 3vecs/dia
en caso necesario una hra antes o tres desp. De los alimentos.

LAXANTES ESTIMULANTES

Incrementan la secrecion y estimulan los movimientos peristalticos.

Bisacodil ( bisalax, dulcolax)

Presentacion. Supositorios: 10mg, tableta 5mg, microenema 2mg/ml.

Senosidos A y B (Antes con como senna)

Presentacion. Tab:7.5mg, 12mg, 20mg.

Actuan de 8 a 12h.

LAXANTES EMOLIENTES ( DE CONTACTO)

Ablandan las heces al disminuir la tension superficial.

Microlax (citrato de sodio)

Presentacion . Enema: 5ml

Parafina liquida (agarol,parachoc)

Presentacion. Suspension: 4.83ml/15ml VO.

Picosulfato de sodio (dulcolax,picolax)

Pres. gotas: 7.5mg/ml, polvo20mg.

MECANISMO DE ACCION

Aumentan el contenido de agua en heces

Retienen agua y electrolitos en la luz intestinal.

(aumenta el volumen de heces y acelera su
eliminacion).

Aumenta el transito del efecto directo sobre la

motilidad intestinal.

Promueven la acumulacion de agua y electrolitos

en el colon.

REACCIONES SECUNDARIAS

Nauseas

Vomito

Eruptos

Flatulencia

Dolor colico

Diarrea

Reacciones alergicas

Irritacion perianal

HIPERSENSIBILIDAD

Aceite de ricino

Colicos

Apendicitis

Sindrome abdominal agudo

Obstrucciono impaccion fecal

Colitis ulcerosa

Dolor abdominal no diagnosticado

TOXICIDAD

Hipopotasemia (perdida de iones de potasio)

Deshidratacin

Irritabilidad

inflamacin

Farmacocinetica &
Farmacodinamia

MICROLAX

Es una suspensin de efecto local que no se absorbe por la

mucosa rectal. Su accin evacuante en el recto es por
efecto directo sobre las heces.

Por la accin humectante y detergente del lauril

sulfoacetato de sodio, la cual disminuye la tensin
superficial de soluciones acuosas y la accin evacuante del
citrato de sodio (citrato 1.5 mmol; sodio 4.6 mmol).

Redistribuye el agua presente en heces, permitiendo que

stas se reblandezcan y expulsen con facilidad. N

No altera el tono, la motilidad ni la secrecin del intestino.

No ocasiona distensin o irritacin de la pared intestinal.
Restablece el reflejo defecatorio y contribuye a formar un
hbito defecatorio normal. logra el efecto teraputico en 2
a 20 minutos.

Antiprotozoarios

Los protozoos son organismos microscpicos,

unicelulares. La mayora son mviles en una
etapa de su desarrollo, lo que se conoce con el
nombre de trofozoto. Algunos de estos tienen la
capacidad de transformarse en una forma de
resistencia, conocida como quiste.

Furoato de diloxanida

Considerado un amebicida luminal, es activo slo

contra las formas intestinales del parsito.

La diloxanida es hidrolizada en gran medida en la

luz o la mucosa del intestino hasta dar diloxanida
y cido furoico, y slo la primera aparece en
circulacin general

Excrecion

Orina

Efectos colaterales

Flatulencia

Vomito

Prurito

Urticaria

hidroxiquinolinas
Son amebicidas luminales

Yodoquinol (diyodohidroxiquina)

Clioquinol (yodoclororhidroxiquina)

La cloroquina es un amebicida sistmico eficaz contra las formas

invasoras deE. histolytica.

Absorcion

intestino delgado y en la pared alcanza solo bajas

concentraciones.

Efectos colaterales

Vomito

Cefalea

Transtornos visuales

Plurito

Emetina y dihidroemetina
Amebicida sistmico de accin directa, usado para
tratar disentera amibiana grave
NO DEBE UTILIZARSE SALVO QUE EL METRONIDAZOL
SEA INTIL O EST CONTRAINDICADO

Efectos txicos cardiovasculares y musculares

Taquicardia

Hipotensin

Arritmias

insuficiencia cardiaca

La accin sobre los nervios perifricos puede

producir dolores y debilidad muscular

Ancianos

Embarazadas

Metronidazol

Presentaciones

Solucion IV: 500 mg/100 mL; tabletas: 200 mg,

400mg; supositorios: 500 mg: suspensin: 200
mg/5 mL; gel: 5 mg/g, 7.5 mg/g: crema 7.5 mg/g

Acciones

Efectivo contra las distintas especies aerobias

(bactericida, amebicida, tricomonicida)

Altera el DNA e inhibe la sntesis de cidos

nucleicos.

Indicaciones

Profilaxis y tratamiento de infecciones

por microorganismos anaerobios.

Tricomoniasis urogenital

Amebiasis, giardiasis, gingivitis

ulcerativa aguda

Dosis

Tricomoniasis urogenital , vaginosis bacteriana: 2

g VO como dosis nica

Tricomoniasis urogenital: 200 mg VO tres veces al

da por da durante siete das

Giardiasis 2 g VO por dia durante tres das

Efectos adversos

Sabor metlico, nauseas, vmitos, xerostomia,

malestar abdominal, diarrea

estreimiento, mucosis oral

Leucopenia transitoria

Cefalea, mareo, insomnio

vrtigo

Convulsiones

Interacciones

Podra inducir toxicidad por litio en pacientes que

reciben dosis altas

Puede ocurrir neutropenia si se coadministra con

fluorouacilo o azatioprina

Puede interferir en las pruebas de laboratorio

( AST, ALT, LDH) y la cuantificacin de triglicridos
y glucosa

Observaciones para enfermera

/precauciones

Las tabletas se administran con los alimentos y se

degluten enteras; la suspensin debe tomarse 1 h
antes de alguna comida
Alertar al paciente para que difiera el
consumo de alcohol mientras recibe metronidazol
y durante por lo menos un da tras suspenderlo

Prevenir al paciente al respecto de que

la orina puede adquirir una coloracin
oscura inocua durante el tratamiento

La solucin IV debe protegerse de la luz

solar

Para disminuir la incidencia de infeccin, el

tratamiento de la tricomoniasis urogenital debe
incluir a la pareja sexual.

ANTIHELMINTICOS

Frmacos utilizados en el tratamiento de las helmintiasis, es decir

las infestaciones por vermes, helmintos o lombrices.

Estos frmacos primero deben ser capaces de penetrar la cutcula

del gusano y su conducto alimentario para ser efectivos

Los helmintos se subdividen en:

Nematodos

Trematodos

Cestodos

NEMATODOS:
gusanos redondos
alargados que poseen
un sistema digestivo
Completo con flagelo y
filarias.

Trematodos:

Duelas u hojuelas

Gusanos planos en forma

de hoja.

Se caracterizan de acuerdo

con los tejidos que

parasitan, ejemplo:
hepticas
pulmonares
intestinales

CESTODOS

Tenias Cuerpo plano y Segmentado

Se sujetan a la mucosa intestinal con ganchos de

su cabeza o esclex

Carecen de boca y conducto

gastrointestinal

BENZOIMIDAZOLES (TIABENDAZOL,
MEBENDAZOL, ALBENDAZOL)

ALBENDAZOL

Presentacin: Tabletas (masticables 200 y 400 mg )

Efectos Adversos

Dolor abdominal

Mareo , Cefalea

Exantema, prurito

Ocasionalmente: Alopecia irreversible, fiebre

Eventos neurolgicos (convulsiones)

Contraindicado en mujeres embarazadas

Embriotxico

Teratgeno

Mecanismo de Accin:
Inhibe la recaptacin de glucosa y de otros
nutrientes de bajo peso molecular, origina
Inhibicin del glucgeno almacenado y el
agotamiento de las reservas energticas,
provocando la muerte del helminto.

Farmacocintica y Farmacodinamia

posee una variable absorcin oral

Rpidamente metabolizado en el hgado

Se distribuye bien en los tejidos, lo que explica que sea efectivo

Eliminacion:por la bilis, solamente una pequea porcin se excreta por la

orina

PIRANTEL

Presentacin : Tabletas 125 y 250 mg cuadritos de chocolate

100mg/cuadrito y suspensin 50 mg/dl

Accin: Acta en la placa neuromuscular resultando en parlisis del

gusano

Efectos adversos

Nauseas , vmitos, calambres abdominales, diarrea

Insomnio, cefalea

Contraindicaciones

-Evitarlo durante el embarazo

(Aunque los estudios en animales no han mostrado efectos teratognicos
Mecanismos de accin
Estimula receptores GABA. Produce hiperpolarizacin y supresin del
potencial de accin espontneo seguido de parlisis flcida del verme, es
expulsado por el peristaltismo intestinal,de tal manera que el verme es
expulsado vivo.

Farmacocintica y Farmacodinamia

Se absorbe rpidamente despus de la administracin oral

pobremente en el tracto gastrointestinal.

Se excreta sin cambio por orina en un 20 % y ms del 50% se excreta

por las heces sin sufrir ningn cambio

Dentro del tracto gastrointestinal, el pirantel es efectivo contra las

formas maduras e inmaduras de los helmintos susceptibles.

Praziquantel

Frmaco preferido para la teraputica de todas las formas de infestaciones

por cestodos.

Se absorbe con rapidez y se distribuye hacia el liquido cefalorraqudeo

Efectos adversos

Somnolencia

Mareos

Malestar general

Anorexia

Mecanismo de accion

La permeabilidad de la membrana celular al

calcio se incrementa y produce contractura y

parlisis del parsito

Se metaboliza de manera oxidativa, su vida media es breve

Contraindicaciones:
-Mujeres embarazadas
-Mujeres que amantan

Farmacocintica y Farmacodinamia

Se absorbe rpidamente por va oral, tiene un

extenso metabolismo heptico.

El praziquantel y sus metabolitos son excretados

principalmente en la orina

NICLOSAMIDA

Frmaco de eleccin para la mayor parte de

parasitosis por cestodos o tenias.

Se administra un laxante antes de la toma con el

fin de eliminar del intestino los segmentos
muertos del gusano.

Mecanismo de accin:

Es letal para el esclex y los segmentos del

cestodo, pero no para los huevecillos.

Su principal mecanismo de accin es la inhibicin

de la fosforilacin anaerobia mitocondrial del ADP.
Otro mecanismo de accin es la inhibicin de la
respiracin y de la captacin de glucosa

La niclosamida cursa con ocasionales efectos adversos:

dolor

abdominal

anorexia

diarrea

vmitos

En raras ocasiones causa mareo, irritacin cutnea,

picazn perianal y sabor desagradable en la boca.

farmacocinetica

La niclosamida se absorbe poco del intestino a

sangre

se excreta por las heces prcticamente sin

modificar.

http://mx.prvademecum.com/producto.php?produ
cto=3428

http://www.slideshare.net/ANALISIS/antihelmintic
os-6184882

http://mx.prvademecum.com/producto.php?produ
cto=754

http://www.facmed.unam.mx/bmnd/gi_2k8/prods
/PRODS/147.HTM