Professional Documents
Culture Documents
REPLACEMENT
THERAPY PADA
LAKI-LAKI
FARMAKOLOGI
PENDIDIKAN DOKTER
FAKULTAS KEDOKTERAN DAN ILMU KESEHA
MASYARAKAT
UNIVERSITAS JAMBI
2015/2016
Dosen Pembimbing :
dr. Anggelia Puspasari
Anggota Kelompok 3 :
Muhammad Rifaldi G1A114023 Rima Artika Mayanda
G1A114049
Putri Andini Darma Dwi
G1A114025
Fitri Siti Ramadani
G1A114051
Tommy Akasia Laksana P G1A114028 Ara Baysari G1A114052
Dean Grestama
G1A114032 Marisa Hana G1A114053
Sundary Florenza G1A114033 Robiatul Adawiyah G1A114054
Bahtiar Adinoto
G1A114038 Fitrah Afdal G1A114056
Nabila Davega
G1A114039 Evita OktaviaG1A114057
Romi Wijianto
G1A114041 Fikri Hidayat G1A114061
Syukri G1A114042 Fitria Risna Putri
G1A114062
Agatha Lamarsha G1A114046 Sherly Anggelina
G1A114063
Anggia Putri Male Kusuma G1A114047 Intan Karnina Putri G1A114065
MEKANISME KERJA :
SEDIAAN
Nama
Sediaan
Kimia
Cara
Pemberian
Testostero Ester
n
IM
Testostero
n
Ester
propionat
e
Testostero Ester
n sipionat
IM
Testostero Ester
n enantat
IM
IM
Pemakaian
Klinis
Dosis
10-50 mg/
3x
seminggu
Karsinoma
payudara
10-25 mg/23x
seminggu
Hipogonadisme
preburtas dan
hipogonadisme
usia dewas
Karsinoma
payudara
stimulasi
pubertas/
100-200
mg/ tiap 2-4
minggu
200-400
mg/ tiap 2-4
minggu
individualis
Nama
Sediaan
Metilestoster
on
Kimia
17
alkil
Cara
Pemberian
Oral,bukal
Fluoksimeste
ron
17
alkil
Oral
Danazol
17
alkil
Oral
Pemakaian
Klinis
hipogonadism
e usia dewasa
Hipogonadism
e usia dewasa
Payudara
fibrosistik
-Edema
angioneurotik
herediter
Dosis
10-50 mg/
hari
10-20 mg/
hari
100-400
mg/hari
Awal : 400600
mg/
hari
lalu
turun
serendah
mungkin
yang
masih
efektif.
Penggunaan Klinik
1. Terapi Pengganti Androgen pada
Laki-laki
2. Kelainan Ginekologi
3. Anemia
4. Osteoporosis
5. Penggunaan sebagai obat anabolik
protein
EFEK SAMPING
KONTRAINDIKASI
Wanita hamil
Laki-laki pada penderita karsinoma prostat atau payudara
Hindari pemberian pada bayi dan anak kecil
Harus hati-hati memberikan obat ini pada penderita penyakit
ginjal atau jantung yang mempunyai predisposisi edema
PERINGATAN
Beberapa kasus karsinoma hepatoseluler telah dilaporkan terjadi
pada penderita aplastik anemia yang diobati dengan anabolik
androgen.
AntiAndrogen
2. STEROID SYNTESIS
INHIBITOR
(KETOCONAZOL)
EFEK SAMPING
Alergi
Gangguan pencernaan tergantung dosis, termasuk mual,
anoreksia, dan muntah.
Efek endokrin, seperti ginekomastia, penurunan libido,
impotensi, dan ketidakteraturan menstruasi, hasil dari
pemblokiran androgen dan adrenal steroid sintesis oleh
ketoconazole.
KONTRAINDIKASI
Mempotensiasi toksisitas obat-obatan seperti siklosporin, fenitoin,
tolbutamid, dan warfarin, antara lain Rifampisin, inducer dari sistem
sitokrom P450
Dapat mempersingkat durasi kerja ketokonazol dan azoles lainnya.
Obat-obatan yang menurunkan keasaman lambung, seperti H2-reseptor
blocker, antasida, penghambat pompa proton, dan sukralfat, dapat
menurunkan penyerapan ketoconazole. Ketokonazol dan amfoterisin B
tidak boleh digunakan bersama-sama, karena penurunan ergosterol pada
membran jamur mengurangi aksi fungisida amfoterisin B
Pasien dengan infeksi HIV lanjut. mekanisme diidentifikasi dengan
perlawanan termasuk mutasi di C-14 -demethylase gen, yang
menyebabkan penurunan pengikatan azole
FARMAKOKINETIK
Ketoconazole hanya diberikan secara
oral, obat-obatan yang meningkatkan pH
lambung,
seperti
antasida,
atau
yang
mengganggu sekresi asam lambung, seperti
reseptor blocker dan penghambat pompa
proton H2-histamin, dapat
mengganggu
penyerapan
ketokonazole.
Ketokonazol
secara luas terikat pada protein plasma.
Meskipun
penetrasi
ke
dalam
jaringan
terbatas, ttp efektif dalam pengobatan
histoplasmosis di paru-paru, tulang, kulit, dan
jaringan lunak. metabolisme yang luas terjadi
di hati, dan ekskresi terutama melalui empedu.
3. CONVERSION OF STEROID
PRECURSORS TO
ANDROGENS
Finasterid
Dutasteride
Finasterid
Suatu inhibitor enzim 5-reductase yang mem-blok
konversi testosterone menjadi dihydrotestosteron
Finasteride diketahui dapat mengurangi ukuran
prostat pada hiperplasia prostat benign secara
moderat dan disetujui penggunaannya di AS
Dosis yang di gunakan adalah 5 mg/dl. Finasterid
oral, 1 mg/hari
Efek
samping
berupa
berkurangnya
libido,
gangguan ejakulasi, disfungsi ereksi. Penggunaan
pada wanita hamil dikontraindikasikan karena
meningkatkan risiko terjadinya hipospadia pada
fetus laki laki.
Dutasteride
Enzim inhibitor 5-alpha reductase
Bekerja dengan menurunkan kadar hormon yang disebut
dihidrotestosteron (DHT), yang merupakan penyebab
utama
pertumbuhan
prostat.
Menurunkan
DHT
menyebabkan penyusutan dari pembesaran kelenjar
prostat. Hal ini juga membantu untuk mengurangi risiko
penyumbatan saluran kemih dan untuk operasi
mengobati BPH.
Dapat digunakan sebagai terapi tunggal. Dosis
pemakaian pada BPH : 0.5 mg orally once a day
Efek samping yang dapat ditimbulkan Umumnya (1%
sampai 10%): Impotensi, penurunan libido, gangguan
ejakulasi, gangguan payudara, nyeri testis dan bengkak
pada testis.
4. RECEPTOR INHIBITOR
Cyproterone Dan Cyproterone Acetate
Flutamide
Bicalutamide
Nilutamide
Spironolakton
Cyproterone Dan
Cyproterone Acetate
antiandrogen efektif
menekan aksi dari androgen pada target organ.
pembentukan asetat memiliki efek progestational
yang dapat mensupresi peningkatan timbal balik
dari LH dan FSH
Flutamide
Struktur antiandrogen nonsteroid.
Menghalangi reseptor androgen dari sel target>> mencegah
perkembangan efek biologis androgen endogen >> gangguan
replikasi sel tumor.
Mengurangi ukuran dan kepadatan prostat, mencegah metastasis.
Flutamid setelah masuk dengan cepat diserap dari saluran
pencernaan. Protein plasma mengikat adalah 94-96%.
Setelah berulang dosis oral 250 mg 3 kali/ hari konsentrasi
kesetimbangan flutamide dan metabolit aktif dalam plasma
dicapai setelah dosis ke-4.
INDIKASI >> Pengobatan paliatif kanker prostat dengan
metastasis tanpa adanya terapi sebelumnya atau terapi hormon
tidak efektif dengan (Dosis Tablet 250 mg)
EFEK SAMPING ginekomastia dan/atau , ggn pencernaan, retensi
cairan, lainnya sakit kepala, tromboemboli, gangguan fungsi ginjal,
gangguan tidur, perdarahan subkutan, sindrom seperti lupus.
Kontra indikasi >> hipersensitivitas terhadap flutamide atau
asetanilida
Bicalutamide
antiandrogen, #
secara kompetitif
androgen
dan
menghambat
Nonsteroid
mengikat
receptor
stimulasi
testosterone dari pertumbuhan sel di kanker prostat.
digunakan untuk mengobati kanker prostat yang telah
menyebar. Digunakan dalam kombinasi dengan terapi
hormon.
Obat ini bekerja dengan menghalangi hormon laki-laki di
prostat, memperlambat pertumbuhan tumor.
Obat ini tidak boleh digunakan pada wanita atau anakanak.
EFEK SAMPING 10%Hot flashes, nyeri umum, nyeri
punggung, Asthenia, Sembelit, nyeri panggul, Infeksi, Mual
Dyspnea, Edema, edema perifer, Diare, Hematuria,
Nokturia, Nyeri perut, Anemia, Ginekomastia, Ruam, ISK,
nyeri dada, Hipertensi, Muntah,Seperti gejala flu, Sakit
kepala, LFT elevasi, penurunan berat badan, Anoreksia,
nyeri payudara, Kecemasan
Nilutamide
Nonsteroidal antiandrogen yang kompetitif dalam
mengikat reseptor androgen dan testosteron, sehingga
dapat menghambat stimulasi pertumbuhan sel kanker
prostat
Metabolisme: Liver
DOSIS DAN SEDIAAN:
Dosis : 300 mg PO qDay selama 30 hari, dilanjutkan 150
mg PO qDay Obat diberikan di hari yang sama atau
setelah dilakukan pembedahan (Tablet 150mg)
EFEK SAMPING >10% Hot flushes (28%) Testicular
atrophy (16%) Altered adaptation to dark (13%) Dyspnea
(11%) Heachache (undefined) Insomnia (undefined)
Spironolakton
INDIKASI:
Edema dan asitas pada sirosis hati, asites malignan, sindroma
nefrotik, gagal jantung kongestif; hiperaldosteronism primer.
MEKANISME AKSI
Antagonis aldosteron dengan efek diuretik dan anti hipertensi;
kompetitif dalam mengikat reseptor aldosteron-dependen NaK di tubulus distal mengakibatkan meningkatnya ekskresi Na,
Cl-, dan H2O dan retensi K dan H.Meningkatkan clearance
testosteron dan produksi estradiol; blok konversi androgen
ampuh untuk yang lemah di jaringan tepi.
PERINGATAN:
produk-produk metabolik berpotensi karsinogenik pada hewan
mengerat; usia lanjut; gangguan hati; gangguan ginjal
(hindari bila sedang sampai berat); pantau elektrolit (hentikan
bila terjadi hiperkalemia, hiponatremia; penyakit Addison).
EFEK SAMPING
gangguan saluran cerna; impotensi, ginekomastia,
menstruasi tidak teratur, letargi, sakit kepala,
bingung; ruam kulit; hiperkalemia; hiponatremia;
hepatotoksisitas, osteomalasia, dan gangguan darah
dilaporkan.
KONTRAINDIKASI
Hipersensitivitas
Anuria
Gangguan ginjal berat, insufisiensi ginjal akut
Penyakit Addison atau kondisi lain yang terkait
dengan hiperkalemia
Coadministration dengan eplerenone
DOSIS
Edematosa : dosis harian diberikan setiap hari atau sebagai dosis
tunggal.
Gagal jantung kongestif : awalnya 100 mg/hari, ditingkatkan bertahap
sampai 200 mg/hari, dosis pemeliharaan biasanya : 25-200 mg/hari.
Sirosis hati
- rasio Na/K dalam urin lebih dari 1 : dosis yang dianjurkan 100 mg/hari.
- rasio Na/K dalam urin kurang dari 1 : dosis yang dianjurkan 200-400
mg/hari.
- dosis rumat : tergantung keadaan masing-masing pasien.
Sindroma nefrotik : 100-200 mg/hari.
Edema idiopatik : dosis lazim 100 mg/hari.
Anak-anak : dosis harian awalnya sekitar 3,3 mg/kg berat badan.
Aldosteronisme primer :
-tes panjang : 400 mg/hari selama 3-4 minggu.
-tes singkat : 400 mg selama 4 hari.
Hipertensi : 50-100 mg/hari diberikan sebagai dosis terbagi atau sebagai
dosis tunggal.
Hipertensi ganas : hanya sebagai terapi tambahan, dosis awal : 100
mg/hari, ditingkatkan sampai 400 mg/hari dengan interval waktu tiap 2
minggu jika perlu.
Hirsutisme : 100-200 mg/hari dalam dosis terbagi secara terus-menerus
atau bersiklus.
Daftar Pustaka
Hatur Nuhun