Simpaticomimticos

Catecolaminas y
simpaticomimeticos

Se clasifican en 3

Accion directa fenilefrina y Terbutalina , Norepinenifrina

y epinefrina

Accion indirecta ( aumenta la disponibilidad de la epinefrina

o norepi )
Liberacin o desplazamiento de la NE a las varicosidades nerviosas simpticas
Inhibicion del transporte de la NE ( cocana )
Antagonissmo de las enzimas MAO (pergilina ) Y COMT (entacapona )

Accion mixta (efedrina y dopamina )

Reserpina y guanetidina

Estructura

Compuesto madre feniletilamina ( anillo de

benceno con una cadena lateral etilamina
NE , EPI , DA,Isoproterenol grupos hidroxilos
susitituidos en las posiciones 3 y 4 del anillo de
benceno
0-dihidroxibenzeno (catecol)

NOTA

Las catecolaminas tienen una accion

y corta y son inefectivas por va
oral , ya que se dsactivan en la
mucosa intestinall y en el hgado
antes de llegar a la circulacin

CATECOLAMINAS ENDOGENAS

Epinefrina
Incrementa la T.A iv hasta el maximo

proporcional a la dosis
La presion sistolica es mayor que la
diastolica = presion de pulso aumentada
A medida que declina la respuesta , la
presion media desciende por debajo de lo
normal antes de volver a las cifrasc control
Accion inotropica positiva
Acccion cronotropica
Vasoconstriccin en los lechos vasculares

Dosis pequeas de epi 0.1 ug / kg

disminuyen la presion arteria por su
efecto B

VASCULATURA

Actua en las arteriolas pequeas y

los esfinteres precapilares
Disminuye en grado notable el fluo
sanguneo ctaneo por que contrae
los vasos precapilares y venulas
pequeas
El efecto de la epi en la circulacion
cerebral se relaciona con la presion
sanguinea sistemica , tiene un efecto
constrictor relativamente pequeo

La dosis de la epi que tienen escaso efecto

sobre la presin arterial media incrementan
de manera considerable la resistencia
vascular renal y reducen el flujo sanguineo
renal hasta un 40 %
Disminuye la excrecion de na , k y cl pero el
volumen urinario puede aumentar , decrecer
o mantenerse
La secrecion de reninan aumenta por
estimulacion de los receptores B1 en el
aparato yuxtaglomerular

Aumentan las presiones pulmonares

arterial y venosa
Mejora el flujo sanguneo coronario

Efectos cardiacos

Actua en los receptores B1 de los

miocitos , de las celulas marcapasos
y de los tjidos de conduccin
Aumento de la fuerza de
contractilidad
Aumento de la frecuencia cardiaca

Efectos en el musculo liso

Relaja el musculo GI
Se reduce el tono intestinal la frecuencia
y amplitud de las contracciones
espontaneas
Suele relajarse el estomago
Se contraen los esfinteres pilorico e
ileocecal
La epi relaja el musculo detrusor por
activacion de los receptores B y contrae
los musculos del trigono y el esfinter

Efectos respiratorios

La epi es un broncodilatador potente

Los efectos beneficios de la epi en el
asma se deben a la inhibicin de la
liberacion de las celulas cebadas

Efectos en el SNC

Penetra muy poco el SNC

Inquietud ,apresion , cefalea y
temblor

Efectos metabolicos

Incrementa las concentraciones sanguneas de glucosa y

lactato
La secrecion de glucosa se inhibe por accion de
receptores B2
La secrecion de glucagon aumenta pora accin de los
recptores B2

EPINEFRINA,
EPINEFRINA,FARMACOCINTICA
FARMACOCINTICA

INYECCIN
INYECCINIV
IVOOINTRACARDACA
INTRACARDACA(0.25
(0.25AA1.0
1.0MG).
MG).NO
NOSUMINISTRAR
SUMINISTRARVA
VA
ORAL
ORAL POR
POR MALA
MALAABSORCIN
ABSORCIN ES
ES OXIDADA
OXIDADAEN
EN MUCOSAS
MUCOSAS YY CONJUGADA
CONJUGADA
EN
ENEL
ELHGADO.
HGADO.

ABSORCIN
ABSORCIN SUB-CUTNEA
SUB-CUTNEA OCURRE
OCURRE LENTAMENTE
LENTAMENTE (0.3
(0.3 AA 0.5
0.5 MG),
MG), SE
SE
PUEDE
PUEDESUMINISTRAR
SUMINISTRARINTRAMUSCULAR.
INTRAMUSCULAR.

PUEDE
PUEDE EVOCAR
EVOCAR ACCIONES
ACCIONES EN
EN BRONQUIOS
BRONQUIOS SISI SE
SE SUMINISTRA
SUMINISTRA POR
POR
INHALACIN.
INHALACIN.

ES
ESRAPIDAMENTE
RAPIDAMENTEINACTIVADA
INACTIVADAEN
ENEL
ELHGADO
HGADO(COMT
(COMTYYMAO).
MAO).

EPINEFRINA,
EPINEFRINA, TOXICIDAD
TOXICIDAD EFECTOS
EFECTOS
ADVERSOS
ADVERSOS YY CONTRAINDICACIONES.
CONTRAINDICACIONES.

MIEDO,
MIEDO, ANSIEDAD,
ANSIEDAD, TENSIN,
TENSIN, INTRANQUILIDAD,
INTRANQUILIDAD, TEMBLOR,
TEMBLOR,
CEFALEAS,
CEFALEAS, PALPITAIONES,
PALPITAIONES, DIFICULTAD
DIFICULTAD RESPIRATORIA,
RESPIRATORIA, MAREOS
MAREOS
YYCONVULSIONES
CONVULSIONES (RARAMENTE).
(RARAMENTE). PACIENTES
PACIENTES HIPERTIROIDEOS
HIPERTIROIDEOSEE
HTA
HTA SON
SON PARTICULARMENTE
PARTICULARMENTE SUCEPTIBLES
SUCEPTIBLES AA LAS
LAS RESPUESTAS
RESPUESTAS
PRESORAS.
PRESORAS.

LAS
LAS REACCIONES
REACCIONES ADVERSAS
ADVERSAS MAS
MAS SERIAS
SERIAS SON
SON LA
LA HEMORRAGIA
HEMORRAGIA
CEREBRAL
Y
ARRITMIAS.
GENERALMENTE
CEREBRAL Y
ARRITMIAS.
GENERALMENTE POR
POR VA
VA
ENDOVENOSA,
ENDOVENOSA, CONTRARRESTABLES
CONTRARRESTABLES CON
CON NITROPRUSIATO
NITROPRUSIATO DE
DE
SODIO.
SODIO.

EPINEFRINA,
EPINEFRINA, TOXICIDAD
TOXICIDAD EFECTOS
EFECTOS ADVERSOS
ADVERSOS
YY CONTRAINDICACIONES.
CONTRAINDICACIONES.

LA
LAARRITMIA
ARRITMIAYY FIBRILACIN
FIBRILACIN SON
SON RARAS
RARAS PERO
PERO
SE
SE POTENCIAN
POTENCIAN EN
EN PRESENCIA
PRESENCIA DE
DE DE
DE
ANESTSICOS
ANESTSICOS HALOGENADOS
HALOGENADOS YY EN
EN PACIENTES
PACIENTES
CON
CON IC.
IC. ANGINA
ANGINA TAMBIN
TAMBIN PUEDE
PUEDE ESPERARSE.
ESPERARSE.

CONTRAINDICADA
CONTRAINDICADA EN
EN PACIENTES
PACIENTES
RECIBEN
BETA-BLOQUEADORES
RECIBEN
BETA-BLOQUEADORES
SELECTIVOS
SELECTIVOS YA
YA QUE
QUE SE
SE EXACERBAN
EXACERBAN
ACCIONES
ACCIONESA1
A1ADRENRGICAS.
ADRENRGICAS.

QUE
QUE
NO
NO
LAS
LAS

NOREPINEFRINA
NOREPINEFRINA

LE
LE FALTA
FALTA LA
LA SUBSTITUCIN
SUBSTITUCIN METIL
METIL EN
EN EL
EL
GRUPO
GRUPOAMINO
AMINO QUE
QUE TIENE
TIENE LA
LAEPINEFRINA.
EPINEFRINA.

SE
SE ENCUENTRA
ENCUENTRA EN
EN LOS
LOS TERMINALES
TERMINALES DEL
DEL SS
SS YY
ADEMS
ADEMS EN
EN LA
LA MDULA
MDULA SUPRARRENAL
SUPRARRENAL (20(2030%).
30%).
AUMENTA
AUMENTA EN
EN LA
LA MDULA
MDULA SUPRARRENAL
SUPRARRENAL EN
EN
EL
ELFEOCROMOCITOMA
FEOCROMOCITOMA(HASTA
(HASTA97%).
97%).

NORADRENALINA
NORADRENALINA // NOREPINEFRINA,
NOREPINEFRINA,
PROPIEDADES
PROPIEDADES FARMACOLGICAS
FARMACOLGICAS

POTENTE
POTENTE AGONISTA
AGONISTA A,
A, AGONISTA
AGONISTA B1
B1
MENOR
MENOR ACCIN
ACCIN B2.
B2. ACCIONES
ACCIONES EN
EN EL
EL
SON
PRINCIPALMENTE
EN
EL
SON
PRINCIPALMENTE
EN
EL
CARDIOVASCULAR.
CARDIOVASCULAR.

DBIL
DBIL YY
HOMBRE
HOMBRE
SISTEMA
SISTEMA

AUMENTA
AUMENTA PRESIN
PRESIN SISTLICA
SISTLICA YY DISTLICA.
DISTLICA.
AUMENTA
RPT
YY
NO
MODIFICA
AUMENTA LA
LA
RPT
NO
MODIFICA
SIGNIFICATIVAMENET
SIGNIFICATIVAMENETEL
ELGASTO
GASTOCARDACO.
CARDACO.

LUEGO
LUEGO DE
DE INYECIN
INYECIN SE
SE ACTIVAN
ACTIVAN RAPIDAMENTE
RAPIDAMENTE
LOS
REFLEJOS
VAGALES
CRONTROPOS
LOS
REFLEJOS
VAGALES
CRONTROPOS
NEGATIVOS,
PREVINIENDO
SU
ACCIN
NEGATIVOS,
PREVINIENDO
SU
ACCIN
CRONTRPA
CRONTRPAPOSITIVA.
POSITIVA.

NORADRENALINA
NORADRENALINA// NOREPINEFRINA,
NOREPINEFRINA,
PROPIEDADES
PROPIEDADES FARMACOLGICAS
FARMACOLGICAS

TAMBIN
TAMBIN DISMINUYE
DISMINUYE EL
EL FLUJO
FLUJO SANGUNEO
SANGUNEO EN
EN MSCULO
MSCULO
ESQUELTICO,
A
DIFERENCIA
DE
EPI.
ESQUELTICO, A DIFERENCIA DE EPI.

LA
LAVFG
VFG SE
SE MANTIENE,
MANTIENE,AUNQUE
AUNQUE DISMINUYE
DISMINUYE MARCADAMENTE
MARCADAMENTE EL
EL
FLJO
FLJOSANGUNEO
SANGUNEORENAL.
RENAL.

VASOCONSTRICTOR
VASOCONSTRICTORMESENTRICO.
MESENTRICO.

AUMENTA
AUMENTAEL
ELFUJO
FUJOCORONARIO,
CORONARIO,ACCIN
ACCININDIRECTA.
INDIRECTA.

EFECTOS CARDIOVASCULARES DE PEQUEAS DOSIS DE

NORADRENALINA EN LOS SERES HUMANOS
PRESIN SISTLICA

INCREMENTADA

PRESIN DIASTLICA

INCREMENTADA

PRESIN MEDIA

INCREMENTADA

FRECUENCIA CARDACA

LIGERAMENTE REDUCIDA

GASTO CARDACO

LIGERAMENTE REDUCIDO

RESISTENCIA PERIFRICA

INCREMENTADA

NOREPINEFRINA,
NOREPINEFRINA, FARMACOCINTICA
FARMACOCINTICA

NO
NO SE
SE ABSORVE
ABSORVE VA
VA ORAL,
ORAL, ABSORCIN
ABSORCIN VA
VA
SUBCUTNEA
SUBCUTNEA ES
ES MUY
MUY LENTA.
LENTA. USO
USO SLO
SLO PARENTERAL
PARENTERAL
(2-4
(2-4 UG
UG // MIN,
MIN,ACCIN
ACCIN RPIDA).
RPIDA).

METABOLISMO
METABOLISMO SIMILAR
SIMILARAAEPINEFRINA.
EPINEFRINA.

NOREPINEFRINA,
NOREPINEFRINA, TOXICIDAD,
TOXICIDAD, EFECTOS
EFECTOS
ADVERSOS
ADVERSOS YY CONTRAINDICACIONES.
CONTRAINDICACIONES.

SIMILAR
SIMILAR EE EPINEFRINA.
EPINEFRINA. EL
EL RIESGO
RIESGO DE
DE
PRODUCIR
PRODUCIR ARRITMIA
ARRITMIA CONTRAINDICA
CONTRAINDICA SU
SU USO
USO
EN
PRESENCIA
DE
ANESTSICOS
EN
PRESENCIA
DE
ANESTSICOS
HALOGENADOS,
HALOGENADOS, CONTRAINDICADA
CONTRAINDICADAEN
EN HTA.
HTA.

PUEDE
PUEDE PRODUCIR
PRODUCIR NECROSIS
NECROSIS LOCALIZADA
LOCALIZADAPOR
POR
EXTRAVASACIN
EXTRAVASACIN EN
EN EL
ELSITIO
SITIO DE
DE INYECIN.
INYECIN.

USO
USO TERAPUTICO
TERAPUTICO MUY
MUY LIMITADO,
LIMITADO, SLO
SLO EN
EN
CASOS
CASOS DE
DE SHOCK.
SHOCK.

DOPAMINA,
DOPAMINA, PROPIEDADES
PROPIEDADES FARMACOLGICAS
FARMACOLGICAS

AA BAJAS
BAJAS CONCENTRACIONES
CONCENTRACIONES INTERACTA
INTERACTA CON
CON RECEPTORES
RECEPTORES DE
DE
TIPO
TIPO D1,
D1, VASODILATADOR
VASODILATADOR ESPECIALMENTE
ESPECIALMENTE EN
EN LECHO
LECHO RENAL,
RENAL,
CORONARIO
CORONARIOYYMESENTRICO.
MESENTRICO.
AACONCENTRACIONES
CONCENTRACIONES MAYORES
MAYORES EJERCE
EJERCE SU
SUACCIN
ACCIN TAMBIN
TAMBIN SOBRE
SOBRE
RECEPTORES
RECEPTORES 11 ADRENRGICOS,
ADRENRGICOS, ACTUANDO
ACTUANDO COMO
COMO INTROPO
INTROPO
POSITIVO.
POSITIVO.
MODULA
MODULA LIBERACIN
LIBERACIN DE
DENE
NEDE
DELOS
LOSTERMINALES
TERMINALESSIMPTICOS,
SIMPTICOS,POR
POR
ACCIN
ACCIND2.
D2.
PRODUCE
PRODUCE TAQUICARDIA,
TAQUICARDIA, AUNQUE
AUNQUE MENOS
MENOS MARCADA
MARCADA QUE
QUE EL
EL
ISOPROTERNOL.
ISOPROTERNOL.
LEVE
LEVEEFECTO
EFECTOPRESOR
PRESORSOBRE
SOBREDISTLICA.
DISTLICA.
EN
ENGENERAL
GENERALNO
NOMODIFICA
MODIFICARPT.
RPT.
NO
NO TIENE
TIENE EFECTOS
EFECTOS EN
EN SNC
SNC YA
YA QUE
QUE NO
NO CRUZA
CRUZA LA
LA BARRERA
BARRERA
HEMATOENCEFLICA.
HEMATOENCEFLICA.

DOPAMINA,
TOXICIDAD,
DOPAMINA,
TOXICIDAD,
CONTRAINDICACIONES
CONTRAINDICACIONES

EFECTOS
EFECTOS

ADVERSOS
ADVERSOS

YY

LA
LA HIPOVOLEMIA
HIPOVOLEMIA DE
DE SER
SER CORREGIDA
CORREGIDA ANTES
ANTES DE
DE SU
SU USO,
USO,
PACIENTE
PACIENTEDEBE
DEBESER
SERMONITORIZADO
MONITORIZADO(PA,
(PA,PVC,
PVC,DIURSIS).
DIURSIS).

COMPLICACIONES
COMPLICACIONES DERIVADAS
DERIVADAS DE
DE DOSIS
DOSIS EXCESIVAS,
EXCESIVAS, CON
CON
ACCIN
ACCINSIMPTICOMIMTICA:
SIMPTICOMIMTICA:
NAUSEA, VMITOS, TAQUICARDIA, ANGINA, CEFALEA,
NAUSEA, VMITOS, TAQUICARDIA, ANGINA, CEFALEA,
HIPERTENSIN
HIPERTENSINARTERIAL.
ARTERIAL.
NECROSIS EN SITIO DE INYECCIN.
NECROSIS EN SITIO DE INYECCIN.
GANGRENA EXTREMIDADES.
GANGRENA EXTREMIDADES.

DOPAMINA: PRECURSOR DE NA Y A. MODULADOR DEL MOVIMIENTO

(SNC).SUSTRATO DE LA MAO Y COMT; SIN EFICACIA POR VA ORAL
PRESIN ARTERIAL:

EN DOSIS PEQUEAS: 1) INTERACTA CON D1, LECHOS RENAL,

MESENTRICO
Y
CORONARIO.
(+)ADENILATO
CICLASA,
AMPC,
VASODILATACIN. 2)AUMENTA TASA DE FILTRACIN GLOMERULAR,
AUMENTA EL FLUJO SANGUNEO RENAL Y LA EXCRECIN DE SODIO.
UTILIDAD: GASTO CARDACO BAJO CON ALTERACIN DE LA FUNCIN
RENAL, SHOCK CARDIOGNICO E HIPOVOLMICO.
EN DOSIS ELEVADAS:
EFECTO INOTRPICO (+) EN EL MIOCARDIO (1).
LIBERACIN DE NA DESDE LAS TERMINALES NERVIOSAS
AUMENTA LA PRESIN SISTLICA, SIN EFECTO EN LA DIASTLICA
ACTIVA ALFA 1 VASCULARES, VASOCONSTRICCIN
EN SITUACIONES DE SHOCK, DEBEN VIGILARSE LA PRESIN ARTERIAL Y LA
FUNCIN RENAL.

DOPAMINA

APLICACIN TERAPUTICA: ALGUNOS TIPOS DE SHOCK,

PACIENTES CON OLIGOURIA Y CON RESISTENCIA VASCULAR
PERIFRICA BAJA O NORMAL.
EFICAZ EN:
TRATAMIENTO DE SHOCK CARDIOGNICO Y SPTICO
HIPOTENSIN PROFUNDA DESPUS DE LA ELIMINACIN DE
FEOCROMOCITOMA