Cssio de Jesus Faria

INTRODUO
LIPOSSOMAS:

sistemas carreadores de frmacos.

pequenas vesculas artificiais com formato esfrico
bicamadas lipdicas
naturais
Ampla faixa de tamanho
Diversas lamelaridades

fosfolpides sintticos ou

INTRODUO
LIPOSSOMAS:

Propriedades:
Biodregradvel
Anfiflico
Baixa toxicidade
Entrega de frmacos
e biomolculas
aplicaes
teraputicas

INTRODUO
Bangham et al. (1965)
fosfolpides me meio
aquoso formam
bicamadas fechadas.
Mtodo Bangham :
Termodinamicamente
favorvel
Requer energia
(mecnica) para
ultrapassar a barreira
de ativao
Ocorre em
temperatura superior
a temperatura de
transio de fase (Tm)

INTRODUO
LECITINA DE SOJA:

Componentes:
Fosfatidilcolina,
fosfatidilserina,
fosfatidiletanolamina,
fosfatidilinositol, triglicrides,
cidos graxos e carboidratos.
Fosfolpide natural muito
empregado na preparao de
vesculas lipdicas
Baixa tocicidade
fosfatidilcolina

INTRODUO
DIETILAMINOETIL DEXTRAN
(DEAE-Dx):
Biocompatvel e biodegradvel
Confere carga positiva aos
lipossomas
Estabilizao dos lipossomas
Forma conjugados com vrios
frmacos
Efeito inibitrio no
crescimento de tumor

maior
permeao
atravs da pele

Base de Lewis
ligao de H e
interao
eletrosttica com
frmacos

INTRODUO
Curcumina:
Pigmento natural lipossolvel
derivado do rizoma de Curcuma longa.
Composto hidrofbico polifenlico com
atividade anti-inflamatria,
anticarcinognica,Tratamento
antioxidante
de e
doenas
antimicrobiana
alrgicas
Desvantagem: altamente hidrofbico
Uso transdrmico
restrito

OBJETIVOS
Produo e caracterizao fsicoqumica de lipossoma revestido com
DEAE-Dx
Encapsulao de curcumina visando
possvel tratamento transdrmico de
alergias
Verificao das propriedades
estabilizantes do DEAE-Dx para
produo de lipossomas

METODOLOGIA E
RESULTADOS
1- Materiais:
Lecitina de soja (96% p/p) SIGMAALDRICH
DEAE-Dx

- SIGMA-ALDRICH

Curcumina - MERCK
Clorofrmio - EMPROVE da MERCK

METODOLOGIA E
RESULTADOS
2- Mtodos:
2.1- Anlise
tensiomtrica Tensimetro de Krss
Resultado: determinao
do CVC
ln [ lecitina] = -2,3 e-2,3
= 0,100 CVC = 0,1 %
(p/v)

Mtodo Do Anel de Du
Noy

METODOLOGIA E
RESULTADOS
2.2 Preparao do
lipossoma

METODOLOGIA E
RESULTADOS
2.3 Revestimento do lipossoma
com DEAE-Dx

Lipossom
a+
curcumin
a

lipossoma
revestido
com DEAEDx com
curcumina
DEAE- Dx (0,01
0,05% p/v)
Agitao
com barra
magntica, 1
h a T.A.

Lipossomas 0,02 %
p/v com curcumina
de 0,005% a 0,045%
p/v

METODOLOGIA E
RESULTADOS
2.4- Microscopia Eletrnica de Transmisso (TEM):
Soluo de cido tungstico a 2% p/v
(eletrondenso)
Partcula esfrica
Depois de 5 dias: partculas
maiores
Depois de 21 dias: tamanhode 85,1 nm a 996,0 nm

METODOLOGIA E
RESULTADOS

2.4- Medida do potencial zeta e do tamanho das partculas

(DLS)
Malvern NanoSeries Zetasizer 25 0C
Monitorao no perodo de 25 dias
Zeta potencial

METODOLOGIA E
RESULTADOS

2.4- Medida do potencial zeta e do tamanho

das partculas (DLS)
Tamanho

2. 5 Calotimetria
de varredura
diferencial:
Comportamento
de :
(a)lecitina de soja;
(b)mistura fsica de
lecitina e DEAE-Dx;
(c) lipossoma no
revestido;
(d) lipossoma

METODOLOGIA E
RESULTADOS

METODOLOGIA E
RESULTADOS

2. 6- Eficincia de
encapsulao da curcumina:
Mtodo de
centrifugao :
lipossomas contendo
curcumina foram
centrifugados a 10000
rpm por 60 min e
separados da curcumina
livre.
Sobrenadante
curcumina livre
Precipitado - lipossoma
com curcumina
Leitura:
espectrofotometria Uv-Vis

DISCUSSO
1- Tenso superficial:
CVC pequeno - diminuio da floculao devido ao emprego de
[surfactante] > CVC
2- DLS:
Lipossomas no revestidos 85,1 1,0 nm PDI = 0,3
Lipossomas revestidos: 104,7 nm 1,7 nm PDI = 0,4
interao DEAE-Dx lipossoma
[DEAE-Dx] > 0,02 % p/v nenhuma alterao no tamanho
lipossoma foi saturado com DEAE-Dx ( concentrao tima)
PDI de lipossomas no revestidos (35 dias) = 0,9;
PDI de lipossomas revestidos (35 dias) = 0,4 - formao de
+1,82; + 6,58; +11,6;
agregados e partculas maiores
+15,3 mV
3- Zeta potencial:
Lipossomas no revestidos - -5,8 mV

DISCUSSO
3- Zeta potencial:
Lipossomas revestidos aumentam seu zeta potencial
depois de 35 dias aumento da estabilizao do
lipossoma
Entre 0 a 7 dias variao explicada pelo no equilbrio de
adsoro do polmero no lipossoma

DISCUSSO
4- Eficincia de encapsulao da curcumina:
Eficincia de encapsulao do lipossoma
permanece constante em
0,005% p/v<[curcumina]<0,025% p/v
[curcumina] > 0,03% p/v declnio
acentuado da eficincia
[curcumina] tima = 0,025% p/v 96,7% de
eficincia
Lipossoma no revestido 93,7% vs
lipossoma revestido 96,7%
O revestimento aumentou a eficincia de
encapsulao provavelmente a
interpenetrao da curcumina na camada de

DISCUSSO
5- Calorimetria de varredura
diferencial:
Lecitina - Tm = 148,1 0C
Lecitina misturada com DEAE-Dx Tm = 157,8 0C
Lipossoma no revestido - 142,5
0
C
Lipossoma revestido - 146,2 0C
Lecitina tem um empacotamento
denso e a formao de
lipossomas torna o
empacotamento molecular mais
frouxo, reduzindo a Tm. A Tm do
lipossoma revestido maior
devido a um possvel aumento da

CONCLUSO
Lipossomas de lecitina mostram significante
aumento do tamanho da partcula ao longo do
tempo, depois da preparao. O uso de DEAE-Dx
como revestimento manteve o tamanho e a
polidispersividade,
indicando
uma
maior
preveno de fenmenos de desestabilizao
fsica do lipossoma (agregao, fuso).
Lipossomas
revestidos
apresentaram
maior
potencial zeta, o que benfico, devido ao
aumento da repulso entre cargas, o que favorece
a estabilizao fsica.
Lipossomas revestidos apresentaram uma maior
eficincia de encapsulamento de curcumina, o que
os torna mais atrativos para o uso como

BIBLIOGRAFIA
MENON, P.; YIN YIN, T.; MISRAN, M. Preparation and characterization of
liposomes coated with DEAE-Dextran. Colloids and Surfaces A:
Physicochemical and Engineering Aspects, v. 481, p. 345350,
2015.
FENG, L. et al. Roles of dextrans on improving lymphatic drainage for
liposomal drug delivery system. Journal of drug targeting, v. 18, n. 3,
p. 168178, 2010.
YADAV, A. V. et al. Stability aspects of liposomes. Indian Journal of
Pharmaceutical Education and Research, v. 45, n. 4, p. 402413,
2011.