BENZODIACEPINAS

Efectos

Sedativos: aliviar la agitacin

Ansiolticos :
manifestaciones fsicas, emocionales, cognitivas
Hipnticas:
induccin conciliacin y/o mantenimiento del sueo
 ESTRUCTURA QUIMICA

Sistema anular heterocclico formado por la

unin de un anillo bencenico (A) y un anillo
(B) que contiene dos atomos de nitrgeno,
este es el anillo diacepnico, las
benzodiacepinas importantes contienen un
sustituyente 5 arilo en el anillo C, (5-aril-1,4
benzodiazepinas).
 Benzodiazepinas (BZD):
Mecanismo de accin

Receptor BDZ ligados al complejo receptor

GABA-A - canal- Cl.
BDZ facilita el efecto GABA.
GABA-A: POST- SINAPTICO
Apertura de los canales de Cl como
respuesta a la activation GABA
dos subtipos de receptores BZ1 (1) y
BZ2 (2), l
 Receptores BZD

Receptor BZ1: Hipnticos y miorrelajantes. Su distribucin

es ms amplia en la sustancia reticular, corteza e
hipocampo.

Receptor BZ2 : es un receptor que al ser activado produce

un efecto ansioltico predominante. No est muy bien
caracterizado, tiene una muy amplia distribucin aunque
predomina en sistema lmbico y cerebelo.
 ULTRA CORTA INTERMEDIA LARGA
CORTA (6 a 12 (12 a 24 (>24 horas)
(<6 horas) horas) horas)

Triazolam Oxazepam Bromazepam Diazepam

Midazolam Lorazepam Clorazepato

Clorazepato Alprazolam

Clonazepam
BZD: Farmacocintica

Liposolubilidad elevada: atraviesa facilmente barreras (BHE,placenta)

Redistribucin grasa periferica: efecto + prolongado
obesos, ancianos

Depende de la via de administracion :

Oral: se disuelven en contenido gastrico
Sublingual: mas rapida o tienen estomago lleno
Intramuscular: administrar en sitios con buena irrigacin
Intravenoso: sedacin pre-anestesica, tto de convulsiones

Biotransformacin y vida media:

Oxidacin hepatica : t1/2 prolongada, metabolitos activos
Glucuroconjugacin: t1/2- corto, no hay metab.activos
ANSIOLISIS
BZD: Efectos Adversos

En comparacin con otros psicotropos las BZD presentan menos ES

Sedacin, Depresin SNC
peor si se asocia a alcohol
Efectos paradjicos: desinhibition
Irritab, excitacin, agresin (<1%)
Alteraciones psicomotoras y cognitivas
cordinacin, atencin (conduccin)
alteran habilidad viso-espacial
Ataxia, confusin
BZD: Efectos adversos

Sobredosis: mortalidad raramente si slo BZD

Depresin grave SNC y respiratoria en combinacin con:
alcohol
barbitricos
narcticos
AD tricclicos
MIDAZOLAM
Alprazolam
DIACEPAM
LORAZEPAM
Clonazepam
FLUMAZENIL

Es un antagonista que bloquea los receptores BZ1 y BZ2.

No produce cambios conformacionales, ocupa el receptor e
impide la interaccin del mismo con las BZ. De esta manera
el receptor GABA opera exclusivamente por la accin de
dicho neurotransmisor.
La utilizacin del flumazenil se orienta en el tratamiento de
intoxicaciones por BZ y por agentes depresores del SNC.
Tambien en la recuperacin de la anestesia general con
previo uso de BZ en la induccin
BZD: dependencia y
abstinencia

A excepcin del diazepam, escasa capacidad de producir

abuso y dependencia
lipoflicos, potencial de abuso
Bajo t1/2 y BZP potentes mayor gravedad de la abstinencia
Interrupcin brusca la hace mas probable
BZD: abstinencia

Sntomas fsicos
Gastrointestinales, diaforesis, pulso, respiracin
Temblor,mareos, cefalea, tinnitus , movs. musculares anormales
Convulsiones
S.psquicos :
insomnio, irritabilidad, letargia, delirium,
Intranquilidad, ansiedad , despersonalizacin, panico
Alteraciones sensoperceptivas (alucinaciones)

Depresin
Tratamiento:
BZP vida media prolongada. B-bloqueantes
GRACIAS

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