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1 2 3 D1-D2
1A 1B 1C 2A 2B 2D
1 Gq DAG IP3 Ca
2 Gi
Adenilciclasa
AMPc
1, 2, 3 D1 Gs Adenilciclasa
AMPc
Receptor Respuesta
1
Ojo: msculo radial Contraccin-midriasis
Arteriolas (piel, vsceras) Contraccin - diastlica,
postcarga
Venas Contraccin- retorno
venoso precarga
Trgono vesical y esfnter
Contraccin retencin
rganos sexuales urinaria
masculinos
Vas deferens eyaculacin
Hgado
Glucogenolisis
Rin
secrecin renina
Receptor Respuesta
2
Dopamina 1
Fenoldopam D1 >> D2
Selectividad Relativa de los Agonistas Adrenrgicos
Agonistas Beta
Agonistas Dopaminrgicos
Fenoldopam D1 >> D2
FARMACOS SIMPATICOMIMETICOS
Inhiben la
RECEPTORES Beta 1 y EFECTOS CARDIACOS recaptacion
de NE
Dobutamina ++++ + + 0 -
ADRENALINA
NORADRENALINA
DOPAMINA
DOBUTAMINA
DOPEXAMINA
FARMACOS SIMPATICOMIMETICOS
ALFA-1 ALFA-2 BETA-1 BETA-2 D-1 D-2
+++ +++ ++
Noradrenalina
++ ++ +++ +++
Adrenalina
Dopamina
0.5-2 g/kg/min ++ +++
2-5 g/kg/min ++ + ++ ++
5-12g/kg/min + ? +++ ++
+++ ? ++ +
>12 g/kg/min
+ +++ +
Dobutamina
+ ++ ++ +
Dopexamina
++
Fenoldopam
+ + ++ +
Ibopamina
+++ +++
Isoproterenol
++ +
Prenalterol
+++ ? +++ ?
Efedrina
Dosis recomendada de Agonistas de los receptores adrenrgico 1
DOBUTAMINA
B1 > >
Inotrotropismo
G.C.
Poco efecto en la F.C.
No libera Norepinefrina
DOPAMINA
D1=D2>B1>B2 > >
Vasodilatacin mesentrica y renal
Diuresis
Inotropismo
G.C T.A
Arterio y venoconstriccin
DOPEXAMINA
B2> > > D1=D2=B1
Vasodilatador (<1 mg/kg/min)
TA, RVP y pulmonares
Por efecto reflejo: inotropismo y
cronotropismo
flujo renal, esplcnico, pulmonar y
esqueltico.
A dosis mayores T.A.
FENOLDOPAN
D1 selectivo
RVP y pulmonares
importante de la T.A.
flujo mesentrico y renal
diuresis
Dosis de 0.25-0.5 g/kg/min
NUEVOS SIMPATICOMIMETICOS
DOPEXAMINA FENOLDOPAN
B2> > > D1=D2=B1 D1 selectivo
Vasodilatador (<1 mg/kg/min) RVP y pulmonares
TA, RVP y pulmonares importante de la T.A.
Por efecto reflejo:
flujo mesentrico y
inotropismo y
renal
cronotropismo
flujo renal, esplcnico, diuresis
pulmonar y esqueltico. Dosis de 0.25-0.5
A dosis mayores T.A. g/kg/min
Otros simpaticomimeticos
Metoxamina
Amfetaminas
Midodrina(prodroga) (Pasa al SNC
Efedrina (Ma huang) :estado de nimo y
Xilometazolina alerta, apetito):
Oximetazolina
- Metamfetamina
Simpaticomim indirectos:
- Fenmetrazina
- Cocaina
- Tiramina ( ef adv + IMAO) - Metilfenidato
- Clonidina - Pemolina (dao heptico)
- Dexmedetomidina - Modafinil (efecto
1B, gabaerg, glutamat y 5HT)
-
Usos clnicos de las drogas
Simpaticomimticas
I.- Cardiovasculares
A) Para aumentar el flujo sanguneo o la presin arterial
(Hipotensin, Shock)
B) Para disminuir el flujo sanguneo
C) Aplicaciones Cardiacas:
- Taquicardia auricular paroxstica
- Bloqueo A-V
- Insuficiencia cardiaca
- Antihipertensivos
II.- Respiratorias
- Broncodilatadores
Usos clnicos de las drogas
Simpaticomimticas
III.- Anafilaxia
IV.- Usos oftlmicos
V.- tero inhibicin
VI.- Sistema Nervioso Central
- Estimulacion central, anorexigeno
VII.- Analgesia y Sedacion
VIII.- Espasmoliticos
Antagonistas Alfa Adrenrgicos
1>>>>2 Prazosin, Terazosin, Doxazosin, Tamsulosin, Alfuzosin ,Indoramina
1=2 Fenoxibenzamina, Fentolamina
2>> 1 Rawolscina, Yohimbina, Tolazolina
1>>>>2; 5HT1A Urapidil
EFECTOS USOS:
RVP, T.A.
Hipotensin Postural Hipertension arterial
Taquicardia refleja Feocromocitoma
Miosis Obstruccion Urinaria
Congestin nasal Enf.vasculares perifericas
resistencia al flujo urinario Disfuncin erctil
Bloqueadores Alfa
Fenoxybenzamina
no selectivo, unin covalente a 1 y 2.
bloqueo irreversible y no competitivo
es una prodroga
accin dura 24 horas
Cardiovascular:
previene vasoconstriccin, provoca taquicardia
refleja
Efecto : Epinefrina Reversa
Fenoxibenzamina
Efectos adversos
Hipotensin postural
congestin nasal
nusea, vmitos
inhibe eyaculacin
contraindicado en perfusin
coronaria
Fentolamina
Bloqueo competitivo 1 y 2
Accin dura 4 horas
Usos: feocromocitoma, epinefrina reversa
Produce hipotensin postural y
taquicardia refleja
Prazosin, Terazosin y doxazosin
Bloqueo competitivo y selectivo 1
Metabolitos excretado en orina, excepto
doxazosin por las heces
Usos: hipertensin y retencin urinaria por
hiperplasia prosttica benigna
Efectos adversos:
mareos, falta energa, congestin nasal,
dolor cabeza, sueo, hipotensin ortosttica.
Usado en conjunto con diurtico
Usos Clnicos de los Bloqueadores
Alfa Adrenergicos
FEOCROMOCITOMA
HIPERTENSION ARTERIAL
ENFERMEDADES VASCULARES
PERIFERICAS
EXCESO DE VASOCONSTRICTORES
LOCALES
OBSTRUCCION URINARIA
DISFUNCION SEXUAL
Clasificacin de los Bloqueadores Beta Adrenrgicos
Antagonistas Beta:
1= 2 Propranolol, Carteolol, Penbutolol, Pindolol, Timolol,
Bloqueadores 1 cardioselectivos
Acebutolol, betaxolol, esmolol, atenolol, metoprolol
Pindolol y Acebutolol
Antagonista con actividad agonista parcial
Actividad simpaticomimtica intrnseca
(ISA)
efectos metablicos (lpidos y CBH)
Efectivo en HTN con bradicardia
Labetalol y Carvedilol
Bloqueo Beta con bloqueo alfa 1
Utilizado como alternativa en el Tx de
HTN en el embarazo
Diureticos
1.Tiazidas y relacionados (Hidorclorotiazida, clortalidona, etc)
2.Diureticos de Asa (Furosemida, bemetanida, torsemida, acido
etacrinico)
3.Diureticos ahorradores de Potasio ( amilorida, triamtireno,
espirinolactona)
Farmacos Simpaticoliticos :
1.Antagonistas Beta Adrenergicos ( metoprolol, atenolol )
2.Antagonistasa Alfa Adrenergicos ( Prazosin, Terazosin ,
Doxazosin, Fentolamina, Fenoxibenzamina)
3.Antgagonistas Adrenergicos Mixtos ( Labetalol, Carbedilol)
4.De accion Central ( Metildopa, Clonidina, Guanabenz,
Guanfazina)
5.Bloqueadores de Neuronas Adrenergicas ( Reserpina,
Guanadrel)
CLASIFICACION DE LOS ANTIHIPERTENSIVOS POR SU SITIO DE ACCION
Vasoditatadores
Arterial ( Hidralazina, Moxidil, Diazoxido, Fenoldopam)
Arterial y Venoso ( Nitroprusiato de Sodio)
Venoso ( Nitroglicerina)
CLASIFICACION DE LOS ANTIHIPERTENSIVOS POR SU SITIO DE ACCION
Diureticos
1.Tiazidas y relacionados (Hidorclorotiazida, clortalidona, etc)
2.Diureticos de Asa (Furosemida, bemetanida, torsemida, acido
etacrinico)
3.Diureticos ahorradores de Potasio ( amilorida, triamtireno,
espirinolactona)
Farmacos Simpaticoliticos :
1.Antagonistas Beta Adrenergicos ( metoprolol, atenolol )
2.Antagonistasa Alfa Adrenergicos ( Prazosin, Terazosin ,
Doxazosin, Fentolamina, Fenoxibenzamina)
3.Antgagonistas Adrenergicos Mixtos ( Labetalol, Carbedilol)
4.De accion Central ( Metildopa, Clonidina, Guanabenz,
Guanfazina)
5.Bloqueadores de Neuronas Adrenergicas ( Reserpina,
Guanadrel)
CLASIFICACION DE LOS ANTIHIPERTENSIVOS POR SU SITIO DE ACCION
Diureticos
1.Tiazidas y relacionados (Hidorclorotiazida, clortalidona, etc)
2.Diureticos de Asa (Furosemida, bemetanida, torsemida, acido
etacrinico)
3.Diureticos ahorradores de Potasio ( amilorida, triamtireno,
espirinolactona)
Farmacos Simpaticoliticos :
1.Antagonistas Beta Adrenergicos ( metoprolol, atenolol )
2.Antagonistasa Alfa Adrenergicos ( Prazosin, Terazosin ,
Doxazosin, Fentolamina, Fenoxibenzamina)
3.Antgagonistas Adrenergicos Mixtos ( Labetalol, Carbedilol)
4.De accion Central ( Metildopa, Clonidina, Guanabenz,
Guanfazina)
5.Bloqueadores de Neuronas Adrenergicas ( Reserpina,
Guanadrel)