UNIVERSIDAD NORBERT WIENER

FACULTAD DE FARMACIA Y BIOQUMICA

ESCUELA ACADMICO PROFESIONAL DE FARMACIA Y BIOQUMICA

ASIGNATURA: FARMACOCINTICA

Parmetros farmacocinticos del

Ketorolaco trometamina
Integrantes :
Chochoca Vasquez, John
Mera Santa Cruz Ermitanio
Valle Leon, Tito Charlie

DOCENTE : Q.F. Esp. Julio Csar Catao Crdenas

 TROMETAMINA KETOROLACO

()-5-benzoil-2,3-dihidro-1H-pirrolizina-1-cido carboxlico,2-amino-2 (hidroximetil)-1,3-propanediol

Quetorol 20 mg tab
Droal 10 Comp/ 30mg Amp
Tonum 10 mg Comp
Toradol 30 mg Amp
Acular LS 0.4% gts
Hanalgeze 30/ 60 mg Amp/ 10mg tab

Analgesium 10 mg tab
 MECANISMO DE ACCIN

Los efectos antiinflamatorios de ketorolaco pueden ser consecuencia de la inhibicin

perifrica de la sntesis de prostaglandinas mediante el bloqueo de la enzima ciclooxigenasa
del metabolismo del cido araquidnico(Ran y Dale, 2012). Las prostaglandinas sensibilizan
los receptores del dolor, y su inhibicin se cree que es responsable de los efectos
analgsicos debido a su disminucin. Es una mezcla racmica de los enantimeros (-) S y
(+) R, siendo la forma S la que posee actividad analgsica (Brock & Jamali, 1992).
Uso clnico:
Analgsico no narctico. Est indicado para el tratamiento a corto plazo del dolor.
OFTALMICO: Inflamacin tras la ciruga de cataratas, conjuntivitis alrgica estacional.

HP Rang, MM Dale, etal. Farmacologa. 7 ed. Espaa: Elsevier; 2012.

 POSOLOGA

Adultos > 50 kg: 120 mg/d/IV, IM o 40 mg/da no ms de 5 das.

Adultos < 50 kg y/o con depuracin de creatinina < 30 mL/min: 60
mg/d/IV, IM o 40 mg/d/VO no ms de 5 das.
65 aos: 60 mg/d/IV, IM o 40 mg/d no ms de 5 das.
Nios y adolescentes: No hay dosis mximas especificadas. En
pacientes con hepatopata: No se ha determinado la dosis de ajuste.
En pacientes con insuficiencia renal:
Depuracin de creatinina > 30 mL/min no se requiere ajuste
Depuracin de creatinina < 30 mL/min la dosis debe reducirse al 50%

Benet, L. Z., Kroetz, D. L., Sheiner, L. B. Farmacocintica y farmacodinmica. En: Brunton,

L. L., Lazo, J. S., Parker, K. L., editores. Las bases farmacolgicas de la teraputica. 11
 PARMETROS FARMACOCINTICOS

Son propios del frmaco y dependen de las propiedades fsico-qumicas

del frmaco. Permitiendo as conocer su cintica y por ende su dosis y
rango teraputico.
Biodisponibilidad
Unin a protenas plasmticas (UPP)
Volumen aparente de distribucin
Aclaramiento: total, renal, metablico
Tiempo de vida media o semivida
Excrecin urinaria
 BIODISPONIBILIDAD
Se define como la velocidad y cantidad con la cual el principio activo es absorbido
desde la forma farmacutica y se encuentra disponible en forma inalterado en la
circulacin general.
Ketorolaco trometamina posee una biodisponibilidad, por va oral, cerca del 80%
(Goodman and Gilman; 2007).
Difiere de este dato, el laboratorio Roche, que segn la FDA (Administracin de
alimentos y medicamentos) respecto al TORADOL (nombre comercial) de Roche,
la biodisponibilidad del medicamento intramuscular y endovenoso es del 100%.
 EFECTO DEL PRIMER PASO
El efecto del primer pas consiste en la eliminacin de una fraccin de la dosis de un
frmaco antes de alcanzar la circulacin sistmica.
Administracin va enteral: tras haber pasado a travs de la mucosa gstrica o
entrica, los frmacos absorbidos son transportados, va porta, hasta el hgado, antes
de alcanzar la circulacin sistmica.

Administracin va parenteral, si la va de administracin es la intramuscular,

subcutnea, sublingual o transversal, no tiene lugar al efecto de primer paso, con lo
que pueden obtenerse actividades farmacolgicas menores.
 UNION A PROTEINAS PLASMATICAS

Cuando el medicamento est presente en la sangre, se encuentra

diluido en el plasma en forma de droga libre, y fraccin ligada o unida
a las protenas plasmticas.
El porcentaje de unin a las protenas es propio de cada frmaco.
Tiene amplia fijacin a protenas y una accin breve. El ketorolaco se
une en ms del 99% a las protenas del plasma, especialmente a la
albmina (IQB; 20012), asimismo concuerda con este dato la
DIGEMID (2010). Segn Goodman and Gilman (2007), refiere que la
unin a protenas es 0de 99.2 % .
 VOLUMEN APARENTE DE DISTRIBUCIN
El volumen de distribucin (VD), tambin conocido como volumen de distribucin aparente (V DA), es
un trmino farmacolgico usado para cuantificar la distribucin de un medicamento en todo el cuerpo
posterior a la administracin va oral o parenteral.

El volumen de distribucin aparente de ketorolaco (L/Kg) es de 0.21 0,04

Calculamos para una persona de 70 Kg:
Consideramos que el Vd. de ketorolaco es 0.24

Por lo tanto el volumen de distribucin aparente del ketorolaco en una persona de 70 Kg

es de 16.8L.
Considerando as que el volumen de distribucin de este medicamento es bajo, debido a
la alta unin a protenas plasmticas. Tiene poca penetracin en el lquido cefalorraqudeo.
El ketorolaco cruza la barrera placentaria y se han detectado pequeas cantidades en la
leche materna.

 ACLARAMIENTO :TOTAL ,RENAL Y

METABLICO
el volumen de plasma o lquido biolgico que a su paso por un rgano o por el organismo
Es
completo, es liberado de una sustancia en la unidad de tiempo. Este concepto indica la capacidad
para eliminar un frmaco y en general se utiliza para expresar la cuanta de la excrecin renal.
Si conocemos el aclaramiento total del frmaco y su aclaramiento renal, podemos valorar la
importancia del aclaramiento extra renal restando ambos:

Y dada que la mayora de los frmacos se eliminan por metabolismo y excrecin renal, el
aclaramiento extra renal nos permite estimar de forma indirecta el aclaramiento heptico:

Cuadro N1 Aclaramiento total de Ketorolaco

 TIEMPO DE SEMIVIDA O VIDA MEDIA
Se define como el tiempo necesario para que la mitad de la cantidad original del frmaco que hay en el
organismo se haya eliminado y constituye una medida de la tasa a la cual los frmacos se eliminan del
cuerpo.
Por ejemplo, si el nivel mximo que pudiera alcanzar una determinada dosis en el organismo es
100mg/ml y en 8 horas el nivel de frmaco medido es de 50mg/L, la vida media estimada para ese
frmaco es de 8 horas.
Tabla N2 Cuadro resumen del tiempo de vida media en diferentes pacientes.
 EXCRECIN URINARIA
Por lo general en forma activa es mnima, siendo eliminados como metabolitos.
Tabla N3 Se observa el porcentaje de excrecin urinaria sin metabolizar.

La principal va de eliminacin del ketorolaco trometamina y sus metabolitos (para-hidroxilados y

conjugados) es la urinaria (92%), excretndose el resto (6%) por heces.
Debido a que el ketorolaco y sus metabolitos se excretan principalmente por el rin, los pacientes con
una insuficiencia renal importante no deberan ser tratados con ketorolaco.
En caso de administrarse a pacientes con insuficiencia renal, deber reducirse la dosis y monitorizar la
funcin renal ya que el aclaramiento del ketorolaco disminuye en proporcin a la reduccin del
aclaramiento de creatinina. En pacientes con valores de creatinina srica que oscilan desde 1,9 a 5,0
mg/dl, el aclaramiento del ketorolaco se reduce a aproximadamente la mitad.
 REFERENCIAS BIBLIOGRAFICAS

1. HP Rang, MM Dale, etal. Farmacologa. 7 ed. Espaa: Elsevier; 2012.

2. Lorenzo P, et al. Velzquez Farmacologa Bsica y Clnica. 18edicin. Buenos Aires; Madrid: Mdica
Panamericana, 2008.
3. Laurence L, Bruce A, Bjorn C. Goodman & Gilman. Las bases farmacolgicas de la teraputica. 12
edicin. Mxico: McGraw Hill Interamericana, 2011.
4. Katzung Bertram. Farmacologa bsica y clnica. 10 edicin. Mxico. Editorial El Manual Moderno,
2007.
5. Benet, L. Z., Kroetz, D. L., Sheiner, L. B. Farmacocintica y
farmacodinmica. En: Brunton, L. L., Lazo, J. S., Parker, K. L.,
editores. Las bases farmacolgicas de la teraputica. 11 ed.,
McGraw-Hill/Interamericana. Mxico. (2006).