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FRMACOS

BRONCODILATADORES

EUTM
Departamento de Farmacologa
Dra. Sandra Vieira de Freitas
2011
DEFINICIN DE ASMA
Sindrome caracterizado por la obstruccin
generalizada reversible de las vas areas, que
se instaura de forma recurrente, provocada por
estmulos que por s mismos no son nocivos y
que no afectan a individuos que no son
asmticos.
FACTOR SUBYACENTE: hiperreactividad
bronquial broncoespasmo
inflamacin de la submucosa de
las vas areas.
ESTMULOS DESENCADENANTES
DE BRONCOCONSTRICCIN

ALERGENOS (individuos atpicos)


EJERCICIO
FRO
INFECCIONES RESPIRATORIAS
TABACO
CONTAMINANTES ATMOSFRICOS
ESTADOS EMOCIONALES
BRONCOESPASMO
BRONCOESPASMO
2 fases
RESPUESTA INICIAL:
Broncoespasmo +inflamacin (respuesta
precoz)

RESPUESTA TARDA:
Broncoespasmo + inflamacin
(que lleva a ms inflamacin por hiperreactividad)
VA INHALATORIA
OBJETIVOS
Concentracin efectiva en los pulmones
Mnima absorcin sistmica
Minimizar los efectos adversos
VENTAJAS
Gran superficie de absorcin
Efecto rpido
EFICACIA
Depende de la descarga del frmaco en la va respiratoria
Tamao de partculas (1 5 m)
Flujo inspiratorio
Frecuencia respiratoria COORDINACIN!
Detencin del aliento post inhalacin
10% de la dosis llega a las vas respiratorias
90% se deglute
Inhaladores de dosis medida:
50% de los pacientes no realizan una
buena coordinacin ENTRENAMIENTO!

Con espaciador de volumen:


menor importancia la coordinacin
del paciente.

Limita la cantidad de partculas de mayor tamao,


mejorando la proporcin del frmaco inhalado.
Partculas: grandes >10 m se depositan
pequeas < 1 m entran y salen
Nebulizadores
no requieren coordinacin
Agregan aire fresco u O2 (mascarilla) nios,
ancianos, graves.
Inhaladores de polvo seco
No requieren coordinacin
Necesitan flujos importantes
Se activan con la inspiracin
FARMACOS TILES
2-agonistas
Anticolinrgicos
Metilxantinas
Glucocorticoides
Antileucotrienos
AGONISTAS SELECTIVOS
DE LOS RECEPTORES 2
ADRENRGICOS
Receptores 2:
Msculo liso del Broncodilatacin
rbol bronquial

Epitelio traqueobronquial Vasodilatacin


Glndulas submucosas Inhibicin de la liberacin
Msculo liso vascular de mediadores
Paredes alveolares Aumento del
aclaramiento mucociliar
Frmacos 2-adrenrgicos
Ms rpidos y eficaces que otros grupos.
Relajacin de todas las vas areas
Independiente de la causa del espasmo
bronquial
La accin aumenta con la dosis
Existe una dosis mxima, por encima de
la cual no hay aumento de la intensidad
pero s de la duracin del efecto.
ACCIONES DE 2-ADRENRGICOS
Va oral: metabolismo de primer paso
Absorcin del 10% de la dosis
Tmax. 2 a 4 hs
Vida media: 3 a 8 hs
Muchos efectos secundarios
Intervalo: 3 a 4 dosis diarias
Va inhalatoria:
MECANISMO DE ACCIN

Activacin R2 MSCULO LISO BRONQUIAL


Activacin de protena G
(+)
Adenilatociclasa

Aumenta el AMPc Protenquinasa A


(Fosforila la miosina y
estimula intercambio Na-Ca)

Menor formacin de puentes actina-miosina

Disminucin del Ca intracelular


Relajacin del msculo liso
Frmacos 2 de accin corta
usados como frmacos de rescate
Salbutamol, Fenoterol.(R-C)
Muy buena selectividad 2
Respuesta teraputica rpida: minutos
Mayor resistencia a la COMT
Mayor seguridad de la accin
Mayor duracin del efecto (4 a 8 hs)
Frmacos 2 de accin larga
usados como frmacos de
mantenimiento
Salmeterol, (LL) Formoterol. (RL)
Inicio de la accin: lenta o rpida.
Efecto durante 12 hs.
En el mecanismo de accin se plantea que se
disocia ms lentamente del R.
Uso:
asma nocturna
cuadros: intermedio - severo
Efectos adversos
Dependientes de los receptores -
adrenrgicos
Temblor
Taquicardia (1) (la selectividad nunca es
completa)
Arritmias
ANTICOLINRGICOS
Bromuro de Ipratropio
Disponible en IDM, nebulizaciones
Menor intensidad del efecto que los 2
MECANISMO DE ACCIN:
Bloqueo de Receptores muscarnicos M1, M2 y
M3, a nivel de las vas respiratorias
Bloqueo de M3 BRONCODILATACIN POR
DISMINUCIN DEL TONO COLINRGICO A
NIVEL BRONQUIAL
Comienzo de accin: 30 minutos
Duracin de accin. 4 a 6 hs
Dosis: 40 a 80 mcg cada 6 hs
Importante: variabilidad interindividual
Bromuro de Tiotropio
Relativa selectividad M1, M3
Se disocia con lentitud del R por lo que su
efecto se prolonga a 24 hs y permite una
administracin cada 24 hs.
Efectos adversos: boca seca, sabor amargo
(se est estudiando la posibilidad de aumento
de mortalidad cardiovascular)
Indicaciones: EPOC
Mejora sensacin de disnea, tolerancia al
ejercicio, e intercambio gaseoso.
Potencia el efecto de los Agonistas 2:
sinergismo (1 + 1 =4)
RECEPTORES MUSCARNICOS
Combinacin: ipratropio 2
agonistas
Broncodilatacin mayor y ms duradera
Anticolinrgicos va area central
preferentemente
2-agonistas va area distal
preferentemente
Producen broncodilatacin por
mecanismos diferentes.
TIOTROPIO
EN EL EPOC:
Seguro
Una dosis diaria
Aumenta el VEF1
Mejora la disnea
Reduce exacerbaciones
Mejora calidad de vida
METILXANTINAS
Teofilina - Aminofilina
TEOFILINA
Slo en exacerbaciones graves
Administracin: v/o
Relaja el msculo liso bronquial
Efecto antiinflamatorio (inhibe sntesis y
secrecin de mediadores de la inflamacin)
Efectos extrabronquiales: contractilidad
diafragmtica y msculos respiratorios
Estimula el SNC, centros respiratorios bulbares
(emesis)
Aumenta FC, la contractilidad.
Farmacocintica
A: con facilidad por v/o
Cmax: 1 h
D: en todos los compartimentos corporales. Placenta,
leche materna, UPP=60%.
M: heptico con amplia variabilidad interindividual
E: renal (10% sin cambios)
Vida media de eliminacin: 8 hs
Rango teraputico estrecho: medir las concentraciones
plasmticas. (CMT <DOBLE que la CME)
Ef. Adversos: nuseas, vmitos, nerviosismo, insomnio.
AMINOFILINA
Administracin: i/v
Ef. Adversos: arritmias graves,
convulsiones, hipotensin
Administracin lenta: 20 40 m diluido en
SF.
GLUCOCORTICOIDES
Compuestos naturales o sintticos,
relacionados estructuralmente con el
cortisol, hormona de la corteza
suprarrenal, con mtiples acciones
fisiolgicas.
Mecanismo de accin: regulan la
transcripcin gnica de protenas
(acciones no inmediatas)
R: protenas citoplasmticas presentes en
todo el organismo que al activarse se
trasladan al ncleo celular y modifican la
sntesis proteica.
GCC INHALADOS
Muy efectivos en tratamiento del asma
persistente
BUDESONIDA, BECLOMETASONA,
FLUTICASONA
Fluticasona y Budesonida: son las ms
potentes, con mayor afinidad por los R
Uso: antiinflamatorios, disminuyen la
hiperreactividad bronquial, disminuyen el
engrosamiento de la membrana basal,
normalizando el epitelio respiratorio, sensibilizan
y potencia R2
Farmacocintica
Va inhalatoria: 10% en los pulmones, 90% se deglute y se
absorbe a nivel intestinal, luego sufre un metabolismo de
primer paso heptico importante.
Efectos adversos locales: candidiasis orofarngea,
(disminuye con lavado bucal)
Disfona, miositis del mculo de las cuerdas vocales.
Efectos adversos sistmicos: con altas dosis mantenidas
mucho tiempo: supresin adrenal (inhibicin de la secrecin
de cortisol, con insuficiencia suprarrenal si se abandona
bruscamente el tratamiento)
Adelgazamiento de la piel
Desmineralizacin sea
Cataratas
Indicaciones
Asma persistente:
Reduce frecuencia y severidad de crisis
Disminuye uso de 2 agonistas de accin corta
Mejora calidad de vida
Mejora funcin pulmonar
Mejora el VEF1 en las 6 a 8 semanas de
tratamiento
Disminuye hiperreactividad bronquial

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