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UNIVERSIDAD AUTONOMA DE TLAXCALA

FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD


LICENCIATURA EN ENFERMERA

DISCIPLINA: FARMACOLOGA
Dr. Eduardo Quintero

HIPOGLUCEMIANTES ORALES E INSULINAS


(ANTIDIABTICOS)

Presenta:
Rodrguez Fosado Selma Rebecca
Romero Cote Itzel Yareli

Segundo Semestre Grupo D


Primavera 2015
Diabetes

Es una enfermedad crnica y compleja debida a la


combinacin de resistencia a la accin de la insulina,
y ms adelante en el curso de la enfermedad
deficiencia de esta hormona .Esto da como resultado
un incremento en la glucosa plasmtica
(hiperglucemia) Se asocia a muerte prematura
La diabetes es una enfermedad crnica en la cual el
cuerpo no puede regular la cantidad de azcar en la
sangre
Causas:
El pncreas no produce suficiente insulina.
Las clulas no responden de manera normal a la
insulina.
Ambas razones anteriores.
Resistencia a la insulina

Resistencia a la Insulina, tambin conocida


como Hiperinsulinemia, es una deficiencia
metablica genticamente determinada
en que el cuerpo no puede utilizar la insulina
de forma eficiente.
La Hiperinsulinemia est presente en un 30% de la poblacin mundial,
es decir, un quinto de las personas supuestamente sanas padece esta
afeccin.
Diagnstico
Para poder diagnosticarlo es necesario realizar una prueba de
tolerancia a la glucosa con insulinemia, o curvas de glucosa e insulina
para medir los niveles de stas en la sangre.
signos fsicos si una persona tiene resistencia a la insulina,
stos son la acantsis ngrica (marca oscura, como una mancha,
alrededor del cuello y en los pliegues del cuerpo como axilas, detrs de
las rodillas, etc.)
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HIPOGLUCEMIANTES
ORALES
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HIPOGLUCEMIANTES ORALES

Son un conjunto heterogneo de drogas que se


caracterizan por producir una disminucin de los
niveles de glucemia luego de su administracin por
va oral, cumpliendo con este propsito a travs de
mecanismos pancreticos o extra pancreticos.
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RESEA HISTRICA
El descubrimiento de los hipoglucemiantes orales
cambi el tratamiento de la diabetes mellitus a partir
de los estudios de Janbon y Col. en 1942, los cuales
observaron hipoglucemia en un paciente con fiebre
tifoidea tratado con sulfonamidas

El primer agente utilizado fue la carbutamida, se dej


de emplear por las reacciones adversas sobre la
mdula sea.

la tolbutamida, agente con buena accin hipoglucemiante,


menos reacciones adversas y sin actividad antibacteriana
extendi ampliamente su utilizacin para el tratamiento de la
diabetes mellitus.
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Los hipoglucemiantes orales abarcan cuatro familias


de drogas bien definidas:

Sulfonilureas
Biguanidas
Inhibidores de las a -glucosidasas
Tiazolidinedionas
Sulfonilureas

Mecanismo de accin
Causan hipoglucemia al estimular la liberacin de
insulina a partir delas clulas pancreticas .

* Aumentan la liberacin de insulina desde el pncreas


*pueden aumentar las cifras de insulina al reducir la de la
hormona en el hgado
Sulfonilureas
Las Sulfonilureas se dividen en
dos grupos o generaciones
*la segunda generacin es la
mas potente
GIBENCLAMIDA

Semivida de 3-5 hrs


Se administra de 12/24 hrs
Se metaboliza en el hgado y excreta en la orina
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BIGUANIDAS
Mecanismo de accin:

inhibicin de la gluconeognesis heptica y el


incremento de la gluclisis anaerbica, con la
consiguiente elevacin de alanina, glicerol y
cido lctico.
Otro mecanismo implicado es la disminucin de
la absorcin intestinal de glucosa.
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METFORMINA
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Generalidades
Va de Administracin:
Va oral
Vida Media:
1.3 - 4.5 horas
Va de eliminacin:
Se excreta por la orina

Reacciones Adversas:
-Diarreas (30%)
-Nauseas
-Vmitos
-Anorexia
-Sabor metlico
-El efecto adverso de mayor riesgo es la
acidosis lctica
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Generalidades
Contraindicaciones:
-Enfermedad cardiovascular
grave
-Ulcera G-D
-Deficiencia de Vitamina B
-Deficiencia de Hierro y cido
flico.

*La dosis mxima


recomendada de
METFORMINA es de
3,000 mg al da.
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Posologa
Cada TABLETA contiene:

Metformina.............................................................

500 y 850 mg

INDICACIONES TERAPUTICAS: Diabetes mellitus no


dependiente de insulina (tipo II) leve o moderada;
utilizada en pacientes obesos o con tendencia al
sobrepeso.

CONTRAINDICACIONES:

Hipersensibilidad a METFORMINA. Alcoholismo crnico.

Diabetes gestacional. Complicaciones agudas de la diabetes


(cetoacidosis).
Diabetes mellitus tipo I.
Deficiencia de vitamina B12, hierro y cido flico.
Insuficiencia renal.
Embarazo y lactancia.
Insuficiencia heptica.
Infecciones graves.
Insuficiencia cardiaca.
Traumas.
Desnutricin severa.
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INHIBIDORES DE LA a - GLUCOSIDASAS:

Mecanismo de accin:
inhibicin reversible y competitiva de
las a - glucosidasas en el borde en
cepillo de la mucosa intestinal,
produciendo el retraso en la
absorcin de los hidratos de carbono
complejos, con la consiguiente
reduccin del mximo de glucemia
postprandial.
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ACARBOSA
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Mecanismo de accin:
Inhibe las enzimas glucsido hidrolasas, necesarias
para digerir los hidratos de carbono: especficamente
las enzimas alfaglucosidasa en el borde en cepillo de
los enterocitos del intestino delgado y la alfa-amilasa
pancretica.

Vida Media:
2 horas
Metabolismo:
Tracto intestinal
Va de Eliminacin:
Va renal
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Generalidades

Contraindicaciones:
-Enfermedades intestinales crnicas
-El embarazo
-Lactancia
-Cirrosis heptica
-Insuficiencia renal con niveles de creatinina
superiores a 2 mg/dl.

La dosis mxima recomendada de ACARBOSA es de


3 x 200 mg al da
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Generalidades
REACCIONES ADVERSAS A LA ACARBOSA
Sistema implicado. Grupo CIOSM. Tipo de reaccin.
Aparato Digestivo Muy frecuentes. Flatulencia.
Diarrea, dolores
Frecuentes. gastrointestinales y
abdominales.
Nuseas, vmitos,
Infrecuentes.
dispepsia.
Alteraciones
Muy raras. Trombocitopenia.
hematolgicas.
Aumento pasajero de
Reacciones hepticas. Infrecuentes.
las enzimas hepticas.
Raras. Ictericia.
CIOMS es el acrnimo de Consejo de Organizaciones Internacionales de las
Ciencias Mdicas
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Posologa
FORMA FARMACUTICA Y FORMULACIN:

Cada TABLETA contiene:

Acarbosa............................................................................ 50 mg

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

INDICACIONES TERAPUTICAS:

Diabetes mellitus no insulinodependiente: Indicado como monoterapia (cuando el tratamiento


diettico es insuficiente) o en combinacin con biguanidas o insulina.

Diabetes mellitus insulinodependiente: Indicado como coadyuvante en el tratamiento con dieta e


insulina.
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TIAZOLIDINEDIONAS

Mecanismo de accin:
Son agonistas selectivos para el receptor
gamma activado por proliferador de
perixomas (PPAR ) nuclear. Estos
frmacos se unen al PPAR que a su vez,
activa a genes que tienen capacidad de
respuesta a la insulina y que regulan el
metabolismo de carbohidratos y lpidos.
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PIOGLITAZONA
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Mecanismo de accin:
Activa receptores nucleares especficos (receptor gamma
activado por un proliferado de peroxisoma), produciendo un
aumento de sensibilidad a insulina de clulas hepticas, tejido
adiposo y msculo esqueltico. Reduce produccin de glucosa
heptica y aumenta utilizacin de glucosa perifrica en casos
de resistencia a insulina.

La ROZIGLITAZONA es metabolizada por


Vida Media:
el citocromo p450 (CYP) 2C8 del
3-7 horas
hgado
Va de Eliminacin:
La PIOGLITAZONA se metaboliza en el
Va heptica
hgado por CYP3A4 Y CYP2C8
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Generalidades
Contraindicaciones:
-Hipersensibilidad
-Insuficiencia Heptica
-Insuficiencia cardiaca
-Cetoacidosis diabtica
-Cncer de vejiga activo
-Hematuria macroscpica no filiada.

*La dosis mxima recomendada de


PIOGLITAZONA es de 3 x 200 mg al da
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Reacciones adversas
-Infeccin tracto respiratorio superior
-Aumento de peso
-Hipoestesia
-Fractura sea.

Con Metformina:
-Anemia
-Anomalas de visin
-Artralgia,
-Cefalea,
-Hematuria
-Disfuncin erctil.
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Posologa
Tratamiento de la diabetes mellitus:

Administracin oral:
Adultos: el tratamiento se debe iniciar con 15 o
30 mg una vez al da. En los pacientes que no
responden adecuadamente a la dosis inicial, las
dosis de pueden aumentar hasta los 45 mg/da.
Si con estas dosis no se consiguiera el control, se
deber establecer una terapia combinada.
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TRATAMIENTO CON
INSULINAS
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Insulina
La insulina es un hormona que desencadena una
gama de repuestas biolgicas, se encarga de
controlar la captacin, utilizacin y almacenamiento
de nutrimentos celulares
Estimula el uso y almacenamiento intracelular de
glucosa, aminocidos y cidos grasos.

producida por el pncreas para controlar la glucosa en la sangre.


La diabetes puede ser causada por muy poca produccin de
insulina, resistencia a sta o ambas.

El pncreas produce la insulina, cuyo papel es transportar la glucosa


del torrente sanguneo hasta los msculos, la grasa y las clulas
hepticas, donde puede almacenarse o utilizarse como energa.
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Las preparaciones de insulina


se clasifican de acuerdo con Segn la especie de origen
la duracin de su accin

Corta Rpida Humana

Intermedia Lenta Porcina

Prolongada Ultra
lenta
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Tipos de insulinas
*simple soluble
*Lispro
Rpida *Aspart

insulinas Intermedia
*NPH (Isofanica)
*Lenta

*Ultralenta
Lenta *Zinc y protamina
*Glargina

Todas las presentaciones de insulina tienen un pH


neutro.
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Insulina humana y porcina

La insulina humana
La insulina porcina
Se encuentra
difiere de la
ampliamente
humana por un
disponible como
aminocido
resultado de su
(alanina en lugar
produccin por
de treonina en el
medio de tcnicas
carboxilo terminal
de DNA
de la cadena B)
recombinante.

* La insulina producida por medio del DNA R.


es mas soluble que la insulina porcina en
soluciones acuosas
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Presentaciones de la insulina
Las dosis de insulinas y las concentraciones de las
mismas se expresan en unidades (u)
Casi todas las presentaciones de insulina que existen
se surten en solucin o suspensin a concentracin
de 100 U/ml Equivalente a alrededor 3.6mg/ml
Existen soluciones mas concentradas de 500 U/ml
para individuos resistentes a esta hormona
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Clasificacin de insulinas
Insulinas de accin corta o rpida

Son soluciones de insulina de zinc


Deben inyectarse 30-
cristalina regular
45 minutos antes de
Estas preparaciones poseen el
las comidas
inicio de accin mas rpido, pero
la duracin mas breve

En ausencia de la dosis IM, IV


sostenida de insulina se (IV hay disminucin rpida
elimina con rapidez de la glucemia

*glucagn, adrenalina, noradrenalina, cortisol.


Restituyen la glucosa basal en 2 o 3 h
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Insulinas Lispro y Aspart


Se absorben 3 veces mas que la insulina humana en
consecuencia hay aumento mas rpido de las
concentraciones plasmticas de la hormona y una
respuesta hipoglucemiante mas temprana
La Lispro se disocia con monmeros de manera
instantnea.
Las Aspart se disocia con monmeros de manera
rpida despus de la inyeccin.

*ambas ejercen efectos similares en el control de la


glucosa y la frecuencia de hipoglucemia.
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Indicaciones para la insulina


de uso rpido

Son tiles en pacientes con *Cetoacidosis


*Cuando los requerimientos de insulina
pueden cambiar con rapidez
(perioperatorio, trabajo de parto , parto,
situaciones de cuidados intensivos)
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Insulinas de accin
intermedia
Las insulinas de accin intermedia estn formuladas
de modo que se disuelvan de manera mas gradual
cuando se proporcionan por va subcutnea
La duracin de la accin es mas prolongada
Las preparaciones mas comunes son:

*insulina Hagedorn de protamina neutra: (NPH)


(Suspensin de insulina isfana)
*La insulina lenta :es una mezcla de insulinas
cristalizada (ultralenta) y amorfa (semilenta) en
un amortiguador acetato,
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Insulinas de accin lenta

1. insulina ultralenta 2. La a suspensin


(suspensin de zinc de insulnica de zinc y
insulina extendida) protamina

son insulinas de accin prolongada; poseen inicio de


accin muy lento, as como un mximo de accin
prolongado y relativamente plano. Ambas insulinas se
han recomendado para proporcionar una concentracin
basal baja de insulina durante todo el da.
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Va de administracin
La insulina puede administrarse por va intravenosa o
intramuscular.
El tratamiento a largo plazo se administra por va
subcutnea.

La insulina se Sin embargo si


difunde hacia se realiza la
La administracin de
la circulacin tcnica
insulina por va
perifrica en cuidadosa y
subcutnea difiere
lugar de adecuada se
de su secrecin
liberarse a la logran los
fisiolgica:
circulacin resultados
portal esperados
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Requerimientos diarios
La produccin de
insulina en una persona
El 50% de esta cantidad
normal delgada y sana
se secreta en el estado
es de 18-40 U/da
basal y casi el 50% como
alrededor de 0.2 a 0.5
reaccin alas comidas
U/kg de peso
corporal/da

Los obesos En pacientes con


requieren ms diabetes tipo 1 la dosis
alrededor de 2 promedio es de 06 a 0.7 U
U/kg/da kg de peso corporal/da
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Reacciones adversas de la
insulina

Hipoglucemia
Alergia y resistencia a la
insulina
Lipoatrofia y lipohipertrofia
Edema por insulina

*Lipoatrofia: atrofia de la grasa subcutnea en el sitio de inyeccin de insulina

* Lipohipertrofia: aumento de los depsitos de grasa subcutnea.

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