Farmacocintica que a LOS PROCESOS QUE

DETERMINAN LA
veces se define como EVOLUCIN TEMPORAL DE
LA CONCENTRACIN
los efectos del PLASMTICA DEL
FRMACO SON:
organismo sobre el
frmaco, se refiere al
movimiento de los ABSORCIN
DISTRIBUCIN
medicamentos hacia el METABOLISMO
interior, a travs del ELIMINACIN
organismo y hacia el
exterior de ste
 La absorcin de un
frmaco depende de
sus propiedades
fisicoqumicas, su
formulacin y su va
de administracin. Las
formas farmacuticas
(p. ej., comprimidos,
cpsulas, soluciones)
estn compuestas por
el frmaco y otros
ingredientes, y se
formulan de manera
que puedan ser
administradas por
diversas vas

Se denomina
biodisponibilidad al grado y la
velocidad con que una forma
activa (el frmaco o uno de
sus metabolitos) accede a la
circulacin, y alcanza de esta
manera su lugar de accin.
La biodisponibilidad de un
frmaco depende en gran
medida de las propiedades de
la forma farmacutica, que a
su vez dependen en parte de
su diseo y fabricacin.
Causas de baja biodisponibilidad
Los frmacos administrados por va oral
deben atravesar la pared intestinal y
despus la circulacin portal hasta el
hgado; en estos dos sitios, se produce el
metabolismo del primer paso
(metabolismo que ocurre antes de que un
frmaco alcance la circulacin sistmica).
Por ello, muchos frmacos pueden ser
metabolizados antes de que se alcance una
concentracin plasmtica adecuada. La
baja biodisponibilidad es ms frecuente
con las formas de dosificacin oral de los
frmacos poco hidrosolubles y que se
absorben con lentitud.

La biodisponibilidad de un frmaco tambin

puede verse afectada por la edad, el sexo, la
actividad fsica, el fenotipo gentico, el
estrs, las enfermedades (p. ej., aclorhidria,
sndromes de malabsorcin) y los
antecedentes quirrgicos digestivos (p. ej.,
ciruga baritrica).
 Distribucin de los frmacos
Una vez que un frmaco penetra
en la circulacin sistmica, se
distribuye entre los tejidos
corporales. Esta distribucin no
suele ser uniforme, debido a
diferencias en la perfusin
sangunea, la fijacin a los tejidos
(p. ej., debido a su contenido
graso), el pH regional y la
permeabilidad de las membranas
celulares.
La velocidad de acceso de un
frmaco a un tejido depende de
la velocidad del flujo sanguneo
hacia dicho tejido, de la masa
tisular y de los coeficientes de
particin entre la sangre y el
tejido.
 Metabolismo
El sitio principal del metabolismo de
los frmacos es el hgado
Los frmacos pueden ser
metabolizados por oxidacin,
reduccin, hidrlisis, hidratacin,
conjugacin, condensacin o
isomerizacin; sea cual fuere la va
elegida, el objetivo es facilitar su
excrecin. Existen enzimas
metablicas en muchos tejidos, pero
son especialmente abundantes en el
hgado. La velocidad del metabolismo
de los frmacos no es igual en todos
los individuos.
En algunos, el metabolismo
puede ser tan rpido como
para impedir que se alcancen
concentraciones sanguneas y
tisulares teraputicamente
eficaces; en otros puede ser
muy lento, con lo cual dosis
normales pueden provocar
efectos txicos.
La velocidad del metabolismo de
los frmacos en los distintos
individuos depende de factores
genticos, enfermedades
concomitantes (especialmente las
enfermedades hepticas crnicas
y la insuficiencia cardaca
avanzada) e interacciones
farmacolgicas (sobre todo las
que implican induccin o
inhibicin del metabolismo
 EXCRECIN
La concentracin activa del frmaco en
el organismo humano disminuye como
consecuencia de dos mecanismos
fisiolgicos: metabolismo y excrecin. El
metabolismo o biotransformacin
ocurre de manera preferente, aunque
no exclusiva, en el hgado; intestino,
placenta y pulmn tambin pueden
participar en dicho proceso que tiene
como objetivo la transformacin
enzimtica de cualquier sustancia
exgena en metabolitos hidrosolubles
para facilitar su excrecin renal. Los
frmacos liposolubles, aunque se filtren
por el rin, son reabsorbidos y deben
metabolizarse (principalmente en el
hgado) a metabolitos ms polares. Estos
metabolitos, junto con los frmacos
hidrosolubles, se excretan
principalmente por el rin y la bilis
 En farmacologa, la
farmacodinmica o
farmacodinamia, es el estudio
de los efectos bioqumicos y
fisiolgicos de los frmacos y
de sus mecanismos de accin
y la relacin entre la
concentracin del frmaco y el
efecto de ste sobre un
organismo Dicho de otra
manera, es el estudio de lo
que le sucede al organismo
por la accin de un frmaco.
Desde este punto de vista es
opuesto a lo que implica la
farmacocintica, la cual
estudia los procesos a los que
un frmaco es sometido a
travs de su paso por el
organismo.