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ANTIDIABETICOS
Diabetes Mellitus (DM)
Polipeptiido de 51 aminoácidos ,
sintetizados por las células beta del
páncreas .
Consta de dos cadenas A y B que
provienen de la proinsulina
Liberación de insulina y su
regulación
RECEPTOR INSULINICO Y MECANISMO DE ACCION
Bloquea canales de K
dependientes de ATP en la
célula beta del páncreas
Despolariza la membrana
e ingresa calcio
Disminución de la producción
hepática de glucosa, al aumentar
las cantidades de insulina del
páncreas que llegan al hígado
Secreción de glucagón
Metabolitos activos e
Metabolizan Hepática
inactivos
CLORPROPAMIDA GLIBENCLAMIDA /
GLIPIZIDA: 2a4H GLIBURIDA
GLIMEPIRIDA: 9H TOLBUTAMIDA GLIPIZIDA
GLICLAZIDA: 10 a 12 H
GLICAZIDA
GLIBENCLAMIDA: 4 a 10 H
Concentra en las células pancreática GLIMEPIRIDA
CLORPROPAMIDA GLICAZIDA
0,5 mg en pctes que han recibido tratamiento hipoglicemiante 120 mg, 10 minutos antes de las comidas principales
o cuya HbA1C <8%
USOS
DM Tipo 2
Alternativa a los hipoglicemiantes orales
Cuando no se tolera o cuando esta
contraindicado el Metformin
Usados solos o en combinación con Metformin o
Tiazolidindionas
HIPOGLICEMIA Aumentan la acción hipoglicemiante:
NATEGLINIDA (-) AINES
Dependiente de la dosis
iMAOs
Betabloqueadores no selectivos
Warfarina
Pctes que anteriormente no han Alcohol
recibido tratamiento
hipoglicemiante oral Disminuyen la acción hipoglicemiante:
Diureticos: tiazidicos
Pctes con HbA1C<8% Glucocorticoides
Hormonas tiroideas
Agonistas beta 2
Bronquitis, sinusitis, Infecciones VRS
Menos frecuente:
Reacciones alergias, angina, infecciones No dar en embarazo, lactancia, DM Tipo 1,
urinarias, cefalea, nauseas, constipación, cetoacidosis diabética
arritmias, parestesias, leucopenia
Precaucion en: pctes geriátricos,
trombocitopenia
desnutridos, alcoholicos, IR, IH severa, uso
• Elevación de enzimas hepáticas de betabloqueadores
transitorio
Fármacos que disminuyen la resistencia a la insulina.
BIGUANIDAS
TIAZOLIDINDIONAS
BIGUANIDAS (METFORMINA)
• Vía Oral Reacciones Adversas.
• No se fija Anorexia – Nauseas – Diarrea.
Antihiperglucemiante. • No sufre Más grave es la acidosis láctica.
No es activa en ausencia de la biotransformación
insulina. • Elimina por la orina.
↑ de penetración de glucosa. • Eliminación plasmática
↓ de la gluconeogénesis es de 2-4 horas.
Precauciones y contraindicaciones.
hepática. • Insuficiencias.
↓ de la absorción intestinal de • IAM
glucosa. Interacciones:
• Septicemia
Aumentan las concentraciones
↓ Triglicéridos. • Ayuno prolongado – Malnutrición
sanguíneas de metformin:
↓ VLDL • Deficiencia de B12 o ácido fólico
Cimetidina, Procainamida,
↓ Colesterol ligado a LDL • Deshidratación
Digoxina, Quinidina,
↑ colesterol ligado a HDL • Alcoholismo.
Trimetoprin y Vancomicina.
↓ la agregación plaquetaria. • Antecedentes acidosis láctica.
DOSIS
500mg 3 veces al día u 850mg 2 veces al día.
No exceder los 2550mg/día
Troglitazona – Rosiglitazona
TIAZOLIDINDIONAS (GLITAZONAS) Pioglitazona – Ciglitazona
Englitazona.
Miglitol
Acarbosa:
Absorbe en el intestino (<2%)
Metabolizado por enzimas digestivas, sus metabolitos
Acarbosa: son absorbidos y eliminados por riñón y heces.
• Seudotetrasacárido. Miglitol
• Formado por ciclohexitol y un Se absorbe 90%
aminoazúcar. Unión a proteínas plasmáticas 4%
• Compite con los oligosacáridos. Se elimina sin metabolizar por orina.
• Glucoamilasa>Sacarasa>Malta
sa>isomaltasa.
Reacciones adversas
• Diarrea, sensación de distensión y flatulencia.
Miglitol:
• Puede haber aumento de transaminasas hepáticas,
• 1 Molécula.
incluso casos de ictericia y hepatitis.
• Aminoazúcar
• Por si mismos no producen hipoglucemia.
• Inhibidor selectivo de
disacáridos.
• Sin afectar la amilasa. Precauciones y contraindicaciones:
Sx intestino corto Cetoacidosis diabética
Pueden utilizarse conjuntamente Mala absorción Pacientes pediátricos
con sulfonilureas, metformina o Procesos inflamatorios Embarazadas
insulina. intestinales Lactantes
Trastornos hepáticos Insuficiencia Renal
DOSIS
Varía de 50 a 100 mg 3 veces al día, comenzando siempre con dosis bajas y
ascenso gradual cada 6 – 8 semanas.
Fármacos coadyuvantes a la insulina
MIMÉTICOS DEL GLP-1
PRAMLINTIDA
MIMÉTICOS DEL GLP - 1
• Manipulación de la incretina GLP-1.
• La exenatida (exedin-4) es un
análogo mimético del GLP-1
Estimulación de la secreción de
insulina.
Supresión del glucagón posprandial
Reacciones adversas.
Control de la saciedad en el cerebro
• Náuseas – Vómitos (40%)
Enlentecimiento de la evacuación
• Puede causar hipoglucemia
gástrica
• Pancreatitis.
• Liraglutida
Conjugado a un ácido graso
• Dulaglutida
• Lixisenatida
Exenatida Se inicia con 5ug/2 veces día, SC, 60 mint antes
del desayuno y comida.
Se puede aumentar a 10ug/2 veces al día al mes
de empezar el tratamiento
Liraglutida 0.6mg/día por una semana, después de la cual
puede aumentar a 1.2mg/día según respuesta
hasta 1.8mg/día
Lixisenatida Adultos: 10ug/día durante 14 días inicialmente,
aumentar a 20ug/día dosis mantenimiento
Dulaglutida SC, sin diluir, a dosis de 0.75 o 1.5mg/ semana
INHIBIDORES DE LA DIPEPTIDIL PEPTIDASA -4
COLESEVELAM
BROMOCRIPTINA
COLESEVELAM
• Resina polimérica
• Fija sales biliares en el intestino
• Reduce niveles de colesterol LDL en plasma.
Causa:
Náuseas
Hipotensión ortostática
Es un salicilato
Mejora la glucemia
Efectos secundarios limitan su uso
Pitido en
Resoplo Confusión
oídos
Perdida de la
Disnea Somnolencia
audición
Diarrea Erupción
Mareos
negra cutánea
Conseso en el modo de iniciar el
tratamiento de la diabetes de tipo 2
Aumento de peso
Controlar la
hipertensión
y la
hiperlipemia
Nefropatía
IECA Y ANTAGONISTA DE LOS RECEPTORES DE
LA ANGIOTENSINA II
150-300
mg/día
Pregabalina repartidos en
3 dosis
DULOXETINA CAPSAICINA
9ª-
fluorhidrocort Midodrina
isona
2,5-10 mg 3
0,1 mg/ día veces al día
Sacarosa y fructuosa en exceso, impacto negativo sobre la
concentración del colesterol HDL y triglicéridos.
NÁUSEAS
Dosis 1 mg vía parenteral
VÓMITO