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ANTIEMETICOS
MEDICAMENTOS UTILIZADOS
EN EL SINDROME DE INTESTINO
IRRITABLE
LA ESTIMULACION DE LA MUCOSA
PRODUCE LIBERACION DE SEROTONINA
POR LAS CELULAS ENTEROCROMAFINES
MOTILIDAD GASTROINTESTINAL 3
ACOPLAMIENTO ELECTROMECANICO
QUE REQUIERE CAMBIOS DE POTENCIAL
DE MEMBRANA
FARMACOS PROCINETICOS
FARMACOS COLINERGICOS
ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE DOPAMINA
REGULADORES DE LOS RECEPTORES DE SEROTONINA
MOTILINA
ANALOGOS DE LA SOMATOSTATINA
CLASIFICACION DE FARMACOS PROCINETICOS 2
CLASE
FARMACOLOGICA SUBCLASE EJEMPLOS MECANISMO DE ACCION
ACTIVACION DE
DERIVADOS DE LA RECEPTORES
COLINERGICOS COLINA BETANECOL MUSCARINICOS
INHIBIDORES DE LA AUMENTO DE LA
ACETILCOLINESTERASA NEOSTIGMINA ACETILCOLINA DISPONIBLE
ANTAGONISMO
ANTAGONISTAS DE DERIVADOS DEL RECEPTORES DOPAMINA
LA DOPAMINA BENZIMIDAZOL DOMPERIDONA D2
ACTIVACION DE
RECEPTORES 5HT4 O
REGULACION ANTAGONISMO
RECEPTORES BENZAMIDAS SUSTITUTAS CISAPRIDA RECEPTORES 5HT3
SEROTONINA ACTIVACION DE
RECEPTORES 5HT 4 O
ANTAGONISMO DE
METOCLOPRAMIDARECEPTORES D2
ACTIVACION RECEPTORES
MOTILINA MACROLIDOS ERITRIOMICINA DE MOTILINA
PROCINETICOS 3
FARMACOS COLINERGICOS
DERIVADOS DE LA COLINA,
RECEPTORES MUSCARINICPOS M2 Y M3 INCREMENTAN
CALCIO INTRACELULAR MEDIADO POR IP3, SE
UTILIZAN FARMACOS COMO BATANECOL Y
CARBACOL, USO LIMITADO POR EFECTOS ADVERSOS
Y SU FALTA DE EFICACIA PROCINETICA REAL
EFECTOS ADVERSOS BRADICARDIA, RUBOR, DIARREA,
COLICOS, SALIVACION Y VISION BORROSA
DOSIS 10 A 20 MGR VO 3 O 4 VECES AL DIA ANTES DE
CADA COMIDA, UTILIDAD EN MEGACOLON CONGENITO,
ILEO ADINAMICO POR TOXICOS
PROCINETICOS 4
FARMACOS COLINERGICOS
INHIBIDORES DE LA ACETILCOLINESTERASA
INHIBEN DESINTEGRACION DE ACH POR SU
ESTERASA, PERMITE QUE LA ACH SE ACUMULE EN
SITIOS DE LIBERACION.
LA NEOSTIGMINA ES UTIL EN TRANSTORNOS
RELACIONADOS CON SEUDOOBTRUCCION DEL COLON
E ILEO PARALITICO.
DOSIS SC 0.5 MG EN ILEO POSTQX, 15 A 30 MG VO, SU
ACCION PARENTERAL 10 A 30 MINUTOS POST
APLICACIÓN Y 2 A 4 HORAS POST INGESTION.
PROCINETICOS 5
PRESENTACION TABLETAS DE 5 Y 10 MG
DOSIS 15 A 30 MG DIA EN ADULTOS
EN NIÑOS 0.2 MG/KG DIA
PROCINETICOS 8
REGULADORES DE LOS RECEPTORES DE
SEROTONINA
METOCLOPRAMIDA
DERIVADO DEL ACIDO PARAAMINOBENZOICO, ES EL
PROCINETICO VERDADERO MAS ANTIGUO
SU ADMINISTRACION PROVOCA CONTRACCIONES
COORDINADAS QUE MEJORAN EL TRANSITO
INTESTINAL
ACTUA EN LA PARTE ALTA DEL TUBO DIGESTIVO
AUMENTANDO EL TONO DEL EEI, ESTIMULA
CONTRACCIONES DEL ANTRO Y DEL INTESTINO
DELGADO.
PROCINETICOS 9
TEGASEROD - ZELMAC
DOSIS: 6 MG C/12 HORAS ANTES DE C/COMIIDA
CONTRAINDICACIONES: HEPATOPATIA, EMBARAZO Y
LACTANCIA
EFECTOS INDESEABLES: DIARREA, CEFALEA,
VERTIGO, LUMBALGIA Y SINTOMAS GRIPALES.
PRESENTACION: TABLETAS POR 6 MG BLISTER X 10
CAJA X 30
PROCINETICOS 17
MOTILINA - MACROLIDOS - ERITROMICINA
LA MOTILINA HORMONA DE LAS CEL M GI Y CEL
ENTEROCROMAFINES DEL INTESTINO DELGADO
FACILITA LA FASE III DE LA ACTIVIDAD MMC
(MOTILIDAD GI), LAS CELS DEL MUSC LISO TIENE
RECEPTORES DE MOTILINA Y ES UN POTENTE
FRAMACO CONTRACTIL DE LA PARTE ALTA DEL TUBO
DIGESTIVO.
LA ERITROMICINA IMITA SUS EFECTOSPOR ELLO LOS
MACROLIDOS GENERAN AUMENTO DE LA PRESION
DEL EEI, AUMENTO DE LA CONTRACTILIDAD
GASTRICA Y DEL INTESTINO DELGADO.
APLICACIONES TERAPEUTICAS: GASTROPARESIA
POR DIABETES PARA MEJORAR VACIAMIENTO
GASTRICO A CORTO PLAZO
PROCINETICOS 18
PERSPECTIVAS TERAPEUTICAS
RECEPTORES DE SEROTONINA
AGONISTAS 5HT4
ANTAGONISTAS CCK1
AGONISTAS GABA ( BACLOFEN )
INHIBIDORES DE LA SINTESIS DE OXIDO NITRICO
TOXINA BOTULINICA 80 A 200 U VIA ENDOSCOPICA
EN EL EEI INHIBE LIBERACION DE ACH
TRATAMIENTO DE LA ACALASIA.
ANTIEMETICOS
VOMITO
FASE PRE EXPULSIVA
•RELAJACION GASTRICA
•RETROPERISTALTISMO
ARCADAS
•ACCION MUSCULOS RESPIRATORIOS
• ACCION MUSCULOS INTERCOSTALES
• ACCION MUSCULOS DIAFRAGMATICOS
FASE EXPULSIVA
•CONTRACCION INTENSA MUSCULAR
•RELAJACION EES
ANTIEMETICOS 2
SNA SNC
SALIVACION FORMACION
RETICULAR
TREMOR
TALLO ENCEFALICO
CAMBIOS VASOMOTORES
AREA POSTREMA
LETARGIA
ZONA INF DEL IV
DEPRESION
VENTRICULO
NUCLEO DEL HAZ
SOLITARIO DEL
NERVIO VAGO
ANTIEMETICOS 3
FISIOLOGIA.
AUSENCIA DE LA BARRERA
HEMATOENCEFALICA.
CORTEZA CEREBRAL, AREA POSTREMA
ZONA INFERIOR DEL IV, NUCLEO DEL HAZ
SOLITARIO DEL NERVIO VAGO, CENTRO DEL
VOMITO, FIBRAS AFERENTES ESPLACNICAS
Y APARATO VESTIBULAR
NEUROTRASMISORES: 5HT3, D2, OPIODES,
ENCEFALINA, HISTAMINA Y COLINERGICOS.
ANTIEMETICOS 4
ONDASETRON
GRANISETRON
DOLASETRON
TROPISETRON
PROCLORPERAZINA (FENOTIAZIDA)
TIETILPERAZINA (FENOTIAZIDA)
CLORPROMAZINA (FENOTIAZIDA)
METOCLOPRAMIDA (BENZAMIDA)
DOMPERIDONA (BENZIMIDAZOL)
ALIZAPRIDE
ANTIEMETICOS 6
ANTIHISTAMINICOS
CICLIZINA
HIDROXIZINA
PROMETAZINA
DIFENHIDRAMINA
AGONISTAS DE LOS RECEPTORES H1 DE
HISTAMINA SON UTILES PARA CIMNESTOSIS Y
VOMITOS POSOPERATORIOS.
ACTUAN SOBRE FIBRAS AFERENTES
VESTIBULARES Y EN EL TALLO ENCEFALICO.
ANTIEMETICOS 14
ANTICOLINERGICOS
HIOSCINA O ESCOPOLAMINA
ANTAGONISTA DE LOS RECEPTORES
MUSCARINICOS, HIDROBROMURO DE
ESCOPOLAMINA, EN FORMA DE PARCHE
TRANSDERMICO, SU UTILIDAD EN ENFERMEDAD
POR MOVIMIENTO.
TIENE ACTIVIDAD ANTIEMETICA POBRE POR ELLO
NO SE UTILIZAN.
ANTIEMETICOS 15
DRONABINOL
MARINOL
CANABINOIDE NATURAL SE PUEDE EXTRAER DE
LA MARIGUANA.
FARMACOCINETICA: LIPOSOLUBLE SE ABSORBE
BIEN POR VO, SUFRE METABOLISMO DE 1er PASO.
BIODISPONIBILIDAD MENOR DEL 10 AL 20%, INICIA
ACCION A LA HORA CMAX 2 A 4 HORAS.
METABOLITO ACTIVO EN HIGADO:
11OHDELTA9TETRAHIDROCANABINOL.
ANTIEMETICOS 16
DRONABINOL
MARINOL
BENZODIAZEPINAS
LORAZEPAM
ALPRAZOLAN
ANTITAQUICININAS
LA NAUSEA Y VOMITO RELACIONADAS CON
CISPLATINO TIENE UNA FASE AGUDA (24 HORAS
POST RADIO) Y UNA FASE TARDIA (2 A 5 DIAS
POST), LOS ANTAGONISTAS DE SEROTONINA
SOLO ACTUAN EN FASE AGUDA.
LOS ANTAGONISTAS DEL SUBTIPO NK1 DE LOS
RECEPTORES DE SUSTANCIA P TIENE EFECTOS
ANTIEMETICOS
SINDROME DE INTESTINO IRRITABLE
AFECTA AL 15 % DE LA POBLACION
ES EL RETO ACTUAL DEL GASTROENTEROLOGO
SU FISIOPATOLOGIA NO ESTA ACLARADA
ETIOPATOGENIA MULTIFACTORIAL
UNA DE LAS MEJORES MEDIDAS ES UNA
BUENA RELACION MEDICO PACIENTE
ESTILO DE VIDA SALUDABLE
POCAS OPCIONES TERAPEUTICAS
OLASETRON (LOTRONEX)
RECEPTOR 5HT3 SELECTIVO
SINDROME DE INTESTINO IRRITABLE 2
OTRAS OPCIONES TERAPEUTICAS:
BUSPIRONA Y SUMATRIPTAN ANTAGONISTAS 5HT1
REDUCEN SENSIBILIDAD Y DISTENSION COLONICA
CLONIDINA RECEPTOR ALFA 2 ADRENERGICO
AUMENTA ADAPTABILIDAD VISCERAL Y REDUCE
DOLOR
MIANSERINA
ANTIDEPRESIVO 5HT3
OCTEOTRIDO
EFECTOS INHIBIDORES SELECTIVOS
SOBRE NERVIOS AFERENTES PERIFERICOS
SINDROME DE INTESTINO IRRITABLE 3
TRIMEBUTINA - DEBRIDAT
ACTUA EN EL SNE, RECEPTOR ENCEFALINERGICO
EXCITATORIOS E INHIBITORIOS, REGULA ALA
ACTIVIDAD O MOTILIDAD INTESTINAL ANORMAL
INDICACIONES: SII
EFECTOS ADVERSOS: REACCIONES CUTANEAS
DOSIS: 200 MG 3 VECES/DÍA ANTES DE C/COMIDA
NIÑOS 10-20 MG/KG/DÍA
PRESENTACION: TABLETAS X 200 MG Y 300 MG,
AMPOLLA X 50 MG Y SUSPENSION 200 MG X 15 ML.