Rene González Vargas

258-A
QUIMICA II
CCH NAUCALPAN
 1.- Formulación de
medicamentos


 Imagen:
https://www.pharmatech.es/media/uploads/notici
as/xmucoadhesion.gif.pagespeed.ic.zUJ4CvMtkq.jpg
 ¿Qué es un
medicamento?

 Toda sustancia o combinación de sustancias que se
presente como poseedora de propiedades para el
tratamiento o prevención de enfermedades en seres
humanos o que pueda usarse en seres humanos o
administrarse a seres humanos con el fin de restaurar,
corregir o modificar las funciones fisiológicas ejerciendo
una acción farmacológica, inmunológica o metabólica, o
de establecer un diagnostico medico.

 Pérez L., Berta. Colegio Oficial Farmaceutico de Lugo

https://www.coflugo.org/docs/Medicamentos_que_debem
os_saber.pdf
Los medicamentos se emplean a dosis tan pequeñas, que para poder administrar la
dosis exacta, se deben preparar de forma que sean manejables. Las diferentes maneras en
que se preparan (pastillas, jarabes, supositorios, inyectables, pomadas, etc) se denominan
formas farmacéuticas.
Los medicamentos, sin embargo, no sólo están formados por sustancias medicinales, a
menudo van acompañados de otras sustancias que no tienen actividad terapéutica, pero


que tienen un papel relevante. Estas sustancias son las que permiten que el medicamento
tenga estabilidad y se conserve adecuadamente. Estas sustancias sin actividad terapéutica
tienen un papel muy importante en la elaboración, almacenamiento y liberación de
sustancias medicinales se denominan excipientes, algunos de ellos son de declaración
obligatoria, mientras que las sustancias medicinales, que son las que tienen actividad
terapéutica, se denominan principios activos.

Fuente: Pérez L., Berta. Colegio Oficial Farmaceutico de Lugo

https://www.coflugo.org/docs/Medicamentos_que_debemos_saber.pdf
 ¿Qué es un principio
activo?

 Es la materia prima, sustancias o mezclas de
sustancias afines dotadas de un efecto
farmacológico determinado o que, sin poseer
actividad, al ser administradas al organismo la
adquieren luego que sufren cambios en su
estructura química, como es el caso de los
profármacos.

 http://www.engenerico.com/que-es-un-
principio-activo/
13 de mayo 2013
Entre los principios activos más conocidos por los
pacientes, podemos destacar analgésicos y
antiinflamatorios, como el paracetamol, ácido
acetilsalicílico o el ibuprofeno, respectivamente; relajantes
musculares o ansiolíticos tales como el diazepán o
loracepán, o broncodilatadores como el salbutamol. Cada
principio activo suele asociarse con un excipiente, que se
utilizan para conseguir la forma farmacéutica deseada y
facilitan la preparación, conservación y administración de
los medicamentos.

Los medicamentos genéricos o EFG (equivalentes

farmacéuticos genéricos) contienen exactamente la misma
cantidad de principio activo que sus equivalentes de
marca, mostrando la misma calidad, seguridad y eficacia
que estos, y son aprobados por la Agencia Española de
Medicamentos y Productos Sanitarios y por el Ministerio
de Sanidad, Servicios Sociales e Igualdad.

En el caso de los medicamentos genéricos, es muy fácil

identificar el principio activo, ya que su nombre aparece
en el envase, seguido del nombre del fabricante y de las
siglas EFG. En el caso de medicamentos de marca, suele
aparecer primero la marca del medicamento y debajo el
nombre del principio activo.

Fuente:
https://www.neyro.com/2014/07/08/medica
mentos-con-el-mismo-principio-activo-no-
tienen-necesariamente-equivalencia-
terapeutica/
8 Julio 2014.
 Estructuras moleculares y
grupos funcionales presentes.

Paracetamol (También llamado Acetaminofen):

Fuente: https://upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/8/8f/Paracetamol-
from-xtal-3D-balls.png
 Dextrometorfano
Fuente:
https://st2.depositphotos.com/3056501/9805/i/950/depositphotos_98050352-
stock-photo-dextromethorphan-dxm-molecular-structure.jpg
 Codeina
Fuente: https://thumbs.dreamstime.com/b/mol%C3%A9cula-de-la-
code%C3%ADna-con-f%C3%B3rmula-qu%C3%ADmica-22641670.jpg
 ¿Qué es un excipiente?

Los excipientes son los componentes del medicamento diferentes del principio
activo (sustancia responsable de la actividad farmacológica). Éstos se utilizan para
conseguir la forma farmacéutica deseada (cápsulas, comprimidos, soluciones, etc.) y
facilitan la preparación, conservación y administración de los medicamentos. Es el
único componente que puede diferir cuando comparamos un medicamento
genérico y su equivalente de marca.

Es necesario recordar que la posibilidad de usar diferentes excipientes por parte de

los medicamentos genéricos o EFG (algo que no siempre es así), no compromete en
absoluto la calidad del producto final, ya que todos los excipientes usados en
cualquier medicamento usado en España deben estar aprobados por la Agencia
Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AEMPS). El único problema
que puede provocar un excipiente en concreto es la intolerancia del paciente hacia
el mismo (como por ejemplo, la lactosa), pero en cualquier caso, ese fenómeno se
daría de la misma manera en un EFG y en su equivalente de marca.

Fuente: http://www.engenerico.com/que-es-un-excipiente/
Los colorantes, los conservantes, las
sustancias aromáticas, los diluyentes,
los saborizantes, los compuestos que
se utilizan para recubrir las cápsulas o
los reguladores de pH son algunos
ejemplos de los excipientes que se
utilizan en la formulación de los
medicamentos.
En general, los excipientes se
consideran sustancias inertes, que no
tienen efecto farmacológico. Sin
embargo hay excipientes que sí tienen
un efecto o una acción reconocida en
determinadas circunstancias
(alergias, intolerancias, reacciones
cutáneas, etc ...). Por este motivo, para
asegurar un correcto uso y
administración de los medicamentos,
hay excipientes que son de
declaración obligatoria. Estos
excipientes se detallarán en el
etiquetado y en el prospecto del
medicamento.
Fuente:
http://www.cedimcat.info/index.ph
p?option=com_content&view=article
&id=211:que-son-los-
excipientes&catid=40&Itemid=472&la
ng=es
 ¿Cómo se formula un
medicamento?


1. Descubrimiento y desarrollo
En esta primera etapa se identifican las dianas terapéuticas que marcan el desarrollo de la
investigación. Las dianas son sustancias químicas, en la mayoría de los casos proteínas, que
están asociadas a una enfermedad. Una vez identificada la diana, se estudia cuál es su
mecanismo, es decir, cómo funciona, y cómo influye en el desarrollo de la enfermedad.

Después de este análisis, se realizan diversas pruebas para ver qué compuestos tienen el efecto
deseado en la diana seleccionada. Una vez analizados, se identifican los compuestos
potenciales, es decir, aquellos que se cree que tienen posibilidades de ser desarrollados como
futuros medicamentos eficaces.

2. Investigación pre-clínica
Antes de hacer pruebas en humanos, los investigadores deben asegurar que el compuesto es
seguro para el consumo de las personas. Para ello se realizan estudios en el laboratorio como:
In vitro: son estudios que se realizan en células o tejidos desde recipientes de vidrio o plástico.
In vivo: son ensayos que se realizan en el cuerpo de organismos vivos.
Estudio de farmacología y toxicidad es la capacidad de alguna sustancia de producir efectos
perjudiciales sobre un ser vivo, al entrar en contacto con él."href="#">toxicología
La investigación pre-clínica debe aportar información detallada sobre las posibles dosis que se
pueden administrar y los niveles de toxicidad. Después de estos resultados, los investigadores
evalúan si el candidato a medicamento puede ser testado en humanos.
3. Investigación clínica
La investigación clínica se refiere a los estudios o ensayos que se realizan en seres humanos para testar cómo el candidato
a medicamento interactúa en el cuerpo humano. Antes de iniciar esta fase los investigadores deben hacer entrega a los
agentes reguladores (FDA para Estados Unidos, EMA para Europa y AEMPS para España) el documento IND, Proceso
de Investigación de un Nuevo Medicamento por sus siglas en inglés, donde se exponen los resultados de la investigación


pre-clínica y el protocolo del ensayo clínico en humanos que se desea llevar a cabo.

Los ensayos clínicos se realizan por fases que van de pequeña a gran escala:
Fase 1 : El compuesto experimental se administra a un pequeño grupo de pacientes y voluntarios sanos para evaluar la
seguridad del tratamiento, determinar las dosis necesarias e identificar los efectos secundarios.
Fase 2 : En esta fase, el tratamiento experimental se administra a un mayor grupo de personas para medir su eficacia y
evaluar más en profundidad su seguridad.
Fase 3 : El medicamento es administrado a grupos grandes de pacientes para confirmar la eficacia del compuesto,
monitorizar efectos secundarios y compararlo con otros tratamientos usados para la misma enfermedad.
Fase 4 : Son ensayos clínicos que se realizan después de que un medicamento haya sido aprobado por los respectivos
agentes reguladores. El objetivo de estos ensayos suele ser proporcionar información adicional sobre el tratamiento, los
riesgos, beneficios, entre otros.

4. Registro y autorización de las autoridades

Una vez que los investigadores disponen de los resultados y análisis de los ensayos clínicos, proceden a enviar el NDA,
Solicitud de Nuevo Medicamento por sus siglas en inglés, a las autoridades regulatorias correspondientes. El NDA
contiene toda la información sobre el medicamento donde se demuestra su seguridad y eficacia en la población estudiada.

Si las autoridades ven probadas la seguridad, eficacia y calidad del nuevo tratamiento, se otorga autorización para
comercializarlo.

5. Lanzamiento y monitorización de seguridad

Una vez comercializado el producto, se pueden realizar nuevos ensayos clínicos, como los Fase 4 , para determinar su
efectividad para otras indicaciones, reformular el medicamento para mejorarlo o seguir recolectando información sobre
efectos adversos.
Fuente: http://www.tucuentasmucho.com/investigacion/desarrollo-medicamentos2/
Argumenta las razones por las que se
debe evitar la automedicación y
seguir instrucciones del medico.

Yo digo que tomar medicamentos sin autorización de un
especialista conlleva siembre a riesgos para la salud. Sobre
todo si los medicamentos se toman por largos periodos de
tiempo. La automedicación ocurre en todos los estratos
sociales y se hace principalmente por recomendación de
otras personas a quienes determinado medicamento les
funcionó adecuadamente.
Sin embargo, debemos recordar que cada organismo
funciona de manera muy distinta y el medicamento que es
bueno para alguien, puede no ser para otra persona.
También se debe tener en cuenta que no toda la
automedicación es mala, siempre que se haga de forma
estrictamente responsable.
Automedircarse
También digo que automedicarse de
forma responsable es conveniente
cuando se ingieren medicamentos
para el dolor, la fiebre, la acidez
estomacal y resfriado, sin embargo,
esta no debe realizarse por periodos
prolongados. En este caso de usan
medicamentos que no requieren
receta médica, pero que ojo, no quiere
decir que sean inocuos.
Por el contrario, se recomienda no
tomar medicamentos que requieren
receta médica, por ejemplo los
antibióticos en caso de sospechar que
padecemos alguna infección.

Imagen:
https://2380ie25r0n01w5tt7mvyi81-
wpengine.netdna-ssl.com/wp-
content/uploads/2016/12/automedi
cacion_joya_life_2.jpg
 2.- Análisis y síntesis química
en el desarrollo de
medicamentos


 Imagen:
http://4.bp.blogspot.com/_D5bYlAd61GE/S4GP6P
Hs0NI/AAAAAAAAABk/_sy1x8wwb0s/S1600-
R/medicamentos%2520para%2520nota.jpg
 Medicina tradicional y su
aplicación para remedios para
curar padecimientos.

Acocoté (cominos, cominos rústicos, hierba del oso)

Nombre científico: Arracacia atropurpurea Benth el hook. Familia de las umbelíferas.

Lugares de vegetación: Valle de México, estado de México, Veracruz, San Luis Potosí,
Michoacán, Morelos, etc. Por lo regular en alturas entre 2,200 y 2,800 m. sobre el nivel del
mar.

Caracteres: Planta herbácea de grandes hojas divididas y flores en umbela; frutos

oblongo-elípticos, comprimidos, con 5 costillas, 3 dorsales y dos marginales. Son de sabor
acre y aromático.

Partes usadas: Los frutos, contiene aceite esencial.

Usos comunes: Se usa para la blenorragia, como carminativo y estimulante, en otros

lugares se emplea para la fiebre.
Bálsamo
Nombre científico: Myroxylon balsamum var.
Pereirae (royle) harms. Familia de las
Leguminosas.
Lugares donde vegeta: Veracruz, Michoacán,
Oaxaca, Chiapas, Yucatán entre otros lugares
cálidos.
Caracteres: Árbol de 15 a 20 metros, hojas
compuestas, imparipinadas, formadas de 7 a
17 hojuelas alternas, oval-acuminadas,
delgadas y brillantes, llenas de puntos y rayas
transversales. Flores blancas, pequeñas y
dispuestas en racimos.
Partes usadas: Los frutos y el tronco (bálsamo
negro)
Usos comunes: Se usa contra el asma, los
catarros, el reumatismo etc. También se
emplea contra la gonorrea.
Toloache o tornaloco (nacascul, toloatzin)
Nombre científico: Datura ferox
Lugares donde vegeta: Principalmente las
regiones templadas de México y Estados Unidos
Caracteres: Arbustos de hojas alternas ovadas de
ápice agudo, enteras en el margen, glaucas;
nervadura central y laterales bien visibles
Partes usadas: Las hojas y de preferencia las
semillas
Usos comunes: Fumando el toloache da buenos
resultados en el asma, en la tisis; al interior en la
locura, coqueluc
Fuente:
https://es.wikipedia.org/wiki/Medicina_tradici
onal
Medicina tradicional andina y plantas curativas.
Ministerio de Salud - Programa de Apoyo al
Sector Salud en el Ecuador - Gobierno del
Ecuador - Unión Europea. Septiembre 2008.
he, neuralgias, reumatismo, etc.
 ¿Qué es la síntesis de
medicamentos?

Es la construcción de moléculas orgánicas
mediante reacciones químicas, en este
caso para la formación de principios
activos.
Fuente: https://prezi.com/feqbclizq8x6/sintesis-de-
medicamentos/
de Alba Barroso el 23 de Enero de 2014
 Etapas importantes de la
metodología empleada en el
desarrollo de medicamentos a partir
 naturales.
de productos
 Cuando un fármaco nuevo posee la autorización gubernamental para su
investigación en humanos, se inicia el estudio clínico a través de las fases
de investigación señaladas en la figura 1 y descritas a continuación.
 Fase I. Los estudios son realizados principalmente en un pequeño grupo de
voluntarios sanos (20-80), por investigadores capaces de evaluar datos
farmacológicos y toxicológicos. Los objetivos principales de esta fase son:
a) revisar la seguridad al valorar la presencia de efectos dañinos, b) la
tolerabilidad al establecer los límites probables de valores de dosis clínicas
seguras y c) la farmacocinética al valorar la absorción, distribución,
metabolismo y excreción del fármaco en estudio. En ocasiones en esta fase,
las pruebas son realizadas en voluntarios enfermos, sobre todo cuando se
espera toxicidad del fármaco, como ocurre con los agentes antineoplásicos,
y no es ético exponer a voluntarios sanos a efectos tóxicos predecibles. En
la fase I las pruebas no son ciegas, es decir tanto los sujetos en estudio
como los investigadores conocen el medicamento que se está
administrando.
Fase II. Cuando en la fase I son obtenidos resultados confiables, por primera vez el fármaco
es estudiado en pacientes con una enfermedad determinada a tratar. Los estudios de fase II
en su mayoría, son estudios experimentales aleatorizados y tienen como propósito valorar la
eficacia del fármaco nuevo en la enfermedad para la cual es diseñado. En esta fase, el
fármaco es administrado a un número relativamente reducido de pacientes con la
enfermedad (20- 80), revisión cuidadosa de personal calificado para determinar la eficacia y
seguridad del fármaco. En esta fase, el clínico necesita estar familiarizado con la patología
que se está tratando, y diseña con frecuencia un estudio ciego en donde los pacientes
desconocen el tratamiento. Además del grupo que recibe el fármaco nuevo, se incluye otro
grupo que recibe el fármaco de referencia (control positivo). Probablemente esta fase es la
prueba más crucial en el desarrollo y evaluación de un fármaco nuevo. La decisión para
proceder con ensayos clínicos en grandes poblaciones, se toma en esta fase que emplea un
número limitado de pacientes. La carencia de eficacia clínica es una razón común para
continuar el estudio.
Fase III. Los estudios de la fase I y II proveen información razonable para descontinuar o
continuar con el desarrollo del nuevo fármaco. Si esto último fuera el caso, el patrocinador se
reúne con personal de las agencias regulatorias y discuten los planes para la fase III. En esta
fase, los ensayos clínicos controlados son conducidos por investigadores calificados que
controlan una gran población de pacientes, con el propósito de obtener datos que sustenten
o no la eficacia y la seguridad del nuevo fármaco con respecto a un fármaco de referencia.
Más de 150 clínicos pueden participar y supervisarán a más de 1,000 a 3,000 pacientes, por
esta razón los ensayos que se diseñan tratan de disminuir los errores ocasionados por el
sesgo de ambos. En consecuencia se diseñan estudios doble ciego y cruzado. Estos estudios
son difíciles de organizar y extremadamente costosos, y a menudo duran de 2 a 10 años con
un promedio de cinco, particularmente si el tratamiento es diseñado para retardar la
progresión de una enfermedad crónica .
Algunas reacciones adversas pueden observarse por primera vez en esta fase, como por
ejemplo los efectos tóxicos producidos por procesos inmunológicos. El proceso completo
de los ensayos clí- nicos se realiza apegado a guías internacionales publicadas por la
Conferencia Internacional de Armonización por sus siglas en inglés (ICH) International
Conference on Harmonization, en las cuales se logra un acuerdo sobre una buena práctica
clínica.
Fase IV. La responsabilidad del patrocinador y de las agencias regulatorias sobre el
medicamento aprobado, no termina con la comercialización y venta del producto, sino
que continúa durante todo el periodo de su uso clínico. Aunque no hay una definición
aceptada sobre la fase IV, este término comúnmente se aplica a todos los aspectos de
investigación que son posteriores al otorgamiento de la aplicación NDA, y a la
disponibilidad del nuevo fármaco para su extenso uso clínico en población abierta.
Durante esta fase, las solicitudes del patrocinador de que la eficacia y seguridad del
nuevo medicamento aparezcan en folletos en inglés (brochures) y anuncios, son revisadas
y aprobadas por las agencias regulatorias. Pero más importantemente, esta fase se refiere
a la vigilancia continua de la seguridad del nuevo medicamento en las condiciones reales
de uso en un gran número de pacientes. Es de gran importancia que el patrocinador
informe a las agencias regulatorias cada 3 meses, durante el primer año, cada 6 meses
durante el segundo y posteriormente cada año, sobre los estudios clínicos realizados con
el nuevo medicamento, sobre la cantidad de medicamento distribuido y anuncios de los
mismos, sobre los efectos colaterales, daños, reacciones alérgicas o tóxicas y fracasos que
ha tenido el nuevo medicamento para ejercer su acción farmacológica esperada. También
es importante señalar, que las publicaciones periódicas indizadas en el Med Line son la
principal fuente de información clínica acerca de los nuevos medicamentos.
 Referencias
1. Antal J. Take-over of the risk-benefit by the clinical study subject
and its regulation. Orv Hetil 2005; 146(26): 1399-404.
2. Anonymous. WMA 2000 Declaration of Helsinki. Ethical principles
for medical research involving human subjects. JAMA
2000; 284: 3043-45.
3. Atuah KN, Hughes D, Pirmohamed M. Clinical pharmacology:
special safety considerations in drug development and pharmacovigilance.
Drug Saf 2004; 27(8): 535-54.
4. Bhattaram VA, Bonapace C, Chilukuri DM, Duan JZ, Garnett
C, Gobburu JV, Jang SH, Kenna L, Lesko LJ, Madabushi R,
Men Y, Powell JR, Qiu W, Ramchandani RP, Tornoe CW,
Wang Y. Zheng JJ. Impact of pharmacometric reviews on new
drug approval and labeling decisions—a survey of 31 new
drug applications submitted between 2005 and 2006. Clin
Pharmacol Ther 2007; 81(2): 213-21.
Imagen: http://mundoejecutivo.com.mx/sites/default/files/styles/large/public/fama.jpg?itok=4jfG09WR
Técnicas de separación de
mezclas para extraer un
principio
 activo.
EXTRACCION MECANICA
EXPRESION:
Ciertas sustancias químicas pueden serextraídas de la droga vegetal por expresión. En
este métodoextractivo, la planta fresca se introduce en una prensahidráulica y se exprime
hasta que se obtiene su jugo.Este método extractivo se emplea para obtener zumos
decítricos, aceites, y otros.

EXTRACCION POR INCISIONES.

Este método se aplicapara extraer del material vegetal exudados, los que puedenser:
gomas, resinas, mieles y otros productos que brotan engran cantidad al realizarle
incisiones o cortes a la planta
viva.Pueden también clavarse tubos en la corteza, por dondefluyen las sustancias).

DESTILACION POR ARRASTRE DE VAPOR.

Es elproceso de extracción mediante el cual se obtienenaceites esenciales.Estos aceites
son productos grasos compuestos por
unnúmero muy grande de compuestos químicosaromáticos muy volátiles de estructura
y composiciónmuy compleja. La mayoría son terpenos de bajo pesomolecular.

EXTRACCIÓN CONCON DISOLVENTESDISOLVENTES..

Consiste en poner encontacto la droga con un disolvente capaz de solubilizar
losprincipios activos. Los principios activos deben pasar de ladroga al disolvente de
manera que se obtenga un
extractolíquido (con los principios activos disueltos) y el materialvegetal sobrante
(bagazo)
EXTRACCIÓN CONTINUACONTINUA CONCON
DISOLVENTESDISOLVENTES (DINAMICA)(DINAMICA)..
El disolvente utilizado para la extracción se hace pasar por ladroga, arrastrando a los
principios activos de un paso.
Esteproceso permite extraer casi por completo, los compuestosquímicos presentes en la
droga.
EXTRACCION SOXHLET:
Estatécnica es una variante de la anterior,emplea un aparato denominado
Soxhlet,que asegura en todo momento laprovisión de disolvente puro, el quepasa por l
a droga arrastrando losprincipios activos

FUENTE: Miguel Angel Rodas Herrera

https://es.scribd.com/user/10042869/Miguel-Angel-Rodas-Herrera
 Bibliografía

Toda la información utilizada en este proyecto tiene
derechos de autor por lo que se le aplicara una condena
a quien robe o usurpe esta información para usos
comerciales.
Esta información es tomada par uso educativo y las
fuentes de donde se extrajo viene debajo de cada
diapositiva.
Rene González Vargas 28 abril 2018.