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CARACTERIZAÇÃO
Glicerol de 3 carbonos
Que é um lipossoma?
– Vesícula esféricar com uma bicamada
fosfolipidica
Hidrofilico
Hidrofobico
Membrana celular
Usos de Lipossomas
Terapia de quelação para tratamento de envenenamento
com metais pesados
Substituição de enzimas
Imagens para diagnostico de tumores
Cosmeticos
Estudos de membranas
Liberação de fármacos
Por que usar lipossomas em
liberação de fármacos?
Farmacos de alvos dirigidos
Inativo: Lipossomas não modificados junto a sistemas
de tecidos específicos do sistema reticuloendotelial
Ativo: Lipossoma com alteração da superfície com ligantes
(anticorpos, enzimas, proteína A, açucares)
Físicos: temperatura ou lipossomas sensíveis a pH
Dirigidos ao sitio da ação
Por que usar lipossomas em
liberação de fármacos?
Farmocinética-eficacia e toxicidade
Mudanças de absorbância e biodistribuição
Liberar o fármaco na forma desejada
Resistência multifarmacos
Proteção
Diminui os efeitos colaterais
Mudanças onde o fármaco é acumulado no corpo
Protege o fármaco
Por que usar lipossomas em
liberação de fármacos?
Liberação
Afeta o tempo no qual o fármaco é liberado
Imuno Catiônico
Lipossomas ajudam para
melhoras
Indice terapeûtico
Metabolismo rápido
Farmacocinética desfavoravel
Baixa solubilidade
Falto de estabilidade
Irritação
Desenho segundo o cliente
Conteúdo lipídico
Tamanho
Mudanção da superfície
Método de preparação
PREPARAÇÃOES DE
FARMACOS LIPOSSOMAIS
Tipo de agente Exrmplos
Anticancer Duanorubicin, Doxorubicin*, Epirubicin
Methotrexate, Cisplatin*, Cytarabin
Anti bacterial Triclosan, Clindamycin hydrochloride,
Ampicillin, peperacillin, rifamicin
Antiviral AZT
Material DNA cDNA - CFTR*
Enzimas Hexosaminidase A
Glucocerebrosidase, Peroxidase
Radionucleoideos In-111*, Tc-99m
Fungicidas Amphotericin B*
Vacinas Malaria merozoite, Malaria sporozoite
Hepatitis B antigen, Rabies virus glycoprotein
*Atualmente em Ensaios Clinicos ou Aprovados para uso Clínico
Reguladores de conductãncia
transmebrana de fibrosis cistica
Terapia gênica
Liveração de cDNA de “Cystic Fibrosis Transmembrane Conductance
Regulator (CFTR)” para tecidos epitelial do sistema respiratorio
Lipossomas cationicos
Fusão a membrana celular e
incorpora cDNA na célula
(Complementary DNA (cDNA) is a doublestranded DNA version of an mRNA
molecule)
Lipid
Mecanismo exato de lipossomas ainda não totalmente
entendido
Difusão
Transferência de lipídeos
Diminui a toxicidade
Não diminui a efetividade do fármaco contra o fungo
REFERÊNCIAS
Journals
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Expect for the Future." Drugs 56: 747-756, 1998.
Allen, Theresa M. "Long-circulating (sterically stabilized) liposomes for targeted drug delivery."
TiPs 15: 214-219, 1994.
Allen, Theresa M. "Opportunities in Drug Delivery." Drugs 54 Suppl. 4: 8-14, 1997
Janknegt, Robert. "Liposomal and Lipid Formulations of Amphotericin B." Clinical
Pharmacokinetics. 23(4): 279-291, 1992.
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REFERENCIAS
Websites
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Books
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New York (1995).
Garrett, R. and Grisham C. Biochemistry, 2nd ed. Saunders Colleges Publishing. New York (1999). 264.
LIPOSSOMAS: PROPRIEDADES E
APLICAÇÕES
Frezard et al.
Quim. Nova 28, 511
(2005).
Capacidade de encapasulação de ativos
Endovenosa:
As membranas em fase cristal-liquido Lipoproteinas
serão desestabilizadas. So em fase gel plasmáticas. So se
resistem parcialmente tem colesterol 30%
serão estaveis
REDE NANOTUB0S
DE CARBONO