AEROSOL

AEROSOL
???
 Definisi
Bentuk sediaan yang diberikan tekanan untuk
mengeluarkan isinya, mengandung satu atau lebih
bahan aktif berupa butiran-butiran cairan dan atau
bahan-bahan padat dalam media gas.

Perbedaan dg bentuk sediaan yg lain: adanya

kontainer, katup perakitan, dan propelan.
 Pendahuluan

 Tekanan pada sistem aerosol diperoleh dari bahan pendorong

yang berupa gas atau cairan (propelan)
 Saat katup diaktifkan propelan akan mendorong isi wadah
keluar lewat lubang katub
 Isi yang dikeluarkan bisa berbentuk kabut halus, kasar,
semprotan basah atau kering, aliran yang stabil, busa stabil
atau cepat hilang.
 Aerosol untuk pengunaan inhalasi pada pengobatan asma,,
berupa cairan halus atau partikel padat yang terbagi halus utuk
meningkatkan efektifitas pengobatan.
 Aerosol yang digunakan untuk semprotan ruang (pembasmi hama,
pewangi), dibuat ukuran partikel kurang dari 50µm agar partikel
dapat bertahan diudara selama 1 jam.
 Aerosol permukaan ( produk kosmetik)
 Keuntungan Aerosol

 Mudah dan nyaman dlm penggunaan

 Onset aksi lebih cepat
 Dispersi obat sangat efisien
 Tidak melewati GI
 Tidak ada kontaminasi produk dari sumber eksternal.
 Sterilitas produk dipertahankan
 Dosis terkendali
 Proses hidrolisis dan oksidasi obat dapat dicegah
 Penguapan yang cepat dari propelan memiliki efek menyegarkan
 Proses aplikasi bersih, membutuhkan sedikit atau tidak ada wash -
up oleh pengguna .
 Kekurangan Aerosol

 Mahal
 Kemasan Aerosol tidak boleh terkena suhu tinggi
 Untuk obat yg tidak larut dalam propelan membuat kesulitan
dalam formulasi aerosol
 Propelan dapat menyebabkan reaksi beracun jika terapi
inhalasi dilanjutkan untuk jangka waktu yang panjang
Komponen aerosol

Propelan
Wadah
Katub
 Propelan

 Bertanggung jawab terhadap tekanan dalam wadah, mendorong

isi apabila katub dibuka, dan membantu atomisasi atau produksi
busa dari produk.
 propelan hidrokarbon terfluorinasi , berbentuk gas pada suhu
kamar dan akan mencair pada pendinginan dibawah titik didihnya
atau pada penekanan pada suhu ruang.
 Contoh: diklorodifluorometan (freon 12) akan berbentuk cair bila
didinginkan pada -22oF atau bila ditekan 70 psig pada 70oF
 Prinsip aerosol
 Jika pendorong gas cair (tunggal atau campuran) + cairan pekat zat aktif
dalam wadah tertutup rapat aerosol, maka akan terjadi keseimbangan
dengan cepat antara pendorong yang berbentuk gas dan cairan.
 fase gas menimbulkan tekanan kesegala arah ,pada dinding wadah, pada
katub yang dipasang, dan permukaan fase cair (terdiri dari propelan cair
dan cairan pekat zat aktif)
 Pada saat katub aerosol diaktifkan tekan ini akan mendorong fase cair naik
ke lubang pipa dan keluar ke udara luar
 Saat bertemu dengan udara luar propelan akan menguap dan
meninggalkan zat aktif beterbangan dalam bentuk tetesan halus cairan
atau padatan
 Ketika fase cair keluar dari wadah, keseimbangan antara propelan yang
berbentuk cair dan gas terbentuk kembali, sehingga tekanan tetap konstan
dan memungkinkan produk dikeluarkan dengan kecepatan yang sama dan
dengan kekuatan propelan yang sama.
 Wadah

 Syaratnya : mampu menahan tekanan 140-180 psig pada 130oF

dan tahan terhadap kerusakan
 Wadah berlapis timah
 Wadah alumunium; digunakan untuk aerosol pijat (tanpa
sambungan), dapat terkorosi oleh air dan etanol murni
 Wadah baja tahan karat; terbatas untuk ukuran yang kecil terkait
produksi dan biaya, sangat kuat dan tahan terhadap banyak bahan
 Wadah kaca; korosi tidak ada sehingga banyak dipakai
 Katub
 Berfungsi penglepasan isi wadah dari tabung dalam bentuk ,
kecepatan dan takaran yang diinginkan
 Bahan yang digunakan harus mendapatkan persetujuan FDA
 Bahan yang dipakai: plastik, karet, alumunium, dan baja tahan
karat
 Bagian-bagian katub

 Akuator (penggerak), knop yg digunakan untuk mengaktifkan

katub untuk mengeluarkan produk
 Tangkai, membantu aktuator dan pegeluaran produk dalam
bentuk yang sesuai
 Pengikat; ditempatkan pada tempat yang pas terhadap
tangkai untuk mencegah kebocoran bila katub dalan posisi
tertutup
 Pegas; memegang pengikat pada tempatnya dan menarik
aktuator kembali pada tempatnya saat tekanan dilepas
 Bagian-bagian katub

 Lengkungan bantalan; menahan katub tetap ditempatnya

 Badan; menggabungkan pipa tercelup dengan tangkai dan
aktuator
 Pipa tercelup; berperan membawa formula dari wadah ke
katub.
Formulasi

Produk pekat
propelan
 Formulasi
1. Konsentrat produk,
Terdiri dari Bahan Aktif, Antioksidan (Untuk mencegah
degradasi produk), Agen aktif permukaan, dan Pelarut

2. Propelan
- Merupakan bahan kimia dengan tekanan uap lebih besar
dari tekanan atmosfer pada suhu 40oC (105oF).
- Jenis propelan yang biasa digunakan dalam aerosol farmasi
chlorofluorocarbon (CFCs), hidrokarbon, hidroklorofluorokarbon
dan hidrofluorokarbon, dangan terkompresi.
 Formulasi

 Terdiri dari zat aktif atau campuran zat aktif dan zat
lain yang diperlukan ( pelarut, antioksidan, dan
surfaktan)
 Dapat tunggal atau campuran berbagai propelan
 Campuran propelan dimaksudkan untuk mendapatkan
tekanan uap, kelarutan dan ukuran partikel yang
diharapkan
 tergantung pada sistem tipe aerosol yang dibuat,
aerosol farmasi dapat diberikan dalam bentuk kabut
halus, semprotan basah, busa stabil, busa cepat hilang
semi padat dan padatan.
 Formulasi

 tergantung pada sistem tipe aerosol yang dibuat,

aerosol farmasi dapat diberikan dalam bentuk kabut
halus, semprotan basah, busa stabil, busa cepat
hilang semi padat dan padatan.
 Penentuan tipe sistem tergantung pada, sifat fisika
kimia dan farmakologis dari zat aktif, dan tempat
yang akan diobati.
Tipe-tipe sistem aerosol

Sistem larutan
Sistem berbasis air
Sistem dispersi / suspensi
 Sistem larutan

 Disebut sitem dua fase

 Terdiri dari fase uap dan fase cair
 Jika zat aktif larut dalam propelan maka tidak diperlukan pelarut
yang lain
 Propelan yang digunakan; propelan 12 atau A-70 atau
campuran propelan 12 dengan propelan yang lain.
 Propelan yang digunakan 5%-95%
 Sistem berbasis air

 Air dapat digunakan untuk menggantikan semua atau

sebagian pelarut
 Dikeluarkan berupa semprotan atau busa
 Terbentuk aerosol tiga fase ( fase propelan, fase air dan fase
uap), karena air dan propelan tidak bercampur
 Terbentuk sistem emulsi dengan propelan sebagai fase luar
agar dapat menghasilkan semprotan
 Sistem berbasis air

 Apa bila produk dikeluarkan propelan akan menguap dan

mendisperikan zat aktif menjadi partikel-partikel kecil
 Diperlukan surfaktan dengan HLB rendah 0,5%-2%
 Propelan 25%-60%
 Sistem suspensi/dispersi

 Terjadi dispersi zat aktif dalam propelan atau oral campuran

propelan
 Dikembangkan terutama untuk aerosol inhalasi oral
 Contoh inhlalasi efinefrin bitartrat
 Kestabilan fisik tergantung pada laju aglomerasi dari zat
pensuspensi
 Pembuatan aerosol

 Ada dua tahap yakni pembuatan konsentrat dan penambahan

propelan
 Ada dua metode pengisian produk aerosol:
-Metode pengisian dingin
-Metode pengisian tekanan
 Metode pengisian dingin

 Membutuhkan pendinginan konsentrat dan propelan sampai

temperatur -30 atau -40oF
 Hanya untuk produk tidak berair, dan produk yang tidak
dipengaruhi oleh suhu rendah.
 Konsentrat produk didinginkan sampai -40oF, kemudiaan
dimasukkan dalam wadah yang juga didinginkan, propelan
dingin juga dimasukkan
 Metode pengisian tekanan

 Konsentrat ditambahkan pada suhu ruang, dan katub dikerut

pada tempatnya
 Propelan ditambahkan melalui katub
 Produksi menjadi lama
 Untuk prouk yang tidak tahan tehadap udara yang ada dalam
wadah, udara dikosongkan terlebih dahulu sebelum ditambah
propelan
 Metode ini lebih disukai karena suspensi, emulsi, dan sediaan
yang tidak bisa didinginkan cocok menggunakan metode ini
 Evaluasi sediaan
 Kemampuan terbakar dan pembakaran ( titik nyala dan luas
nyala api)
 Karakteristik kimia-fisika (tekanan uap, kerapatan, kandungan
lembab, identifikasi propelan, perband konsentrat dan
propelan)
 Penampilan (laju penglepasan katub, pola semprotan, takaran
dengan katub berkuran, kandungan netto,kestabilan busa,
penentuan ukuran partikel, kebocoran)
 Karakteristik biologis