UNIVERSIDAD TECNOLÓGICA

EQUINOCCIAL
OPIÁCEOS: historia, clasificación, receptores del dolor.
oxicodona

Cristina Rojas
Sabrina Cachiguango
Paúl Parra
Gissela Lopez
5to Nivel A
 Sustancia que alivia Morfina es un alcaloide
fundamental obtenido del opio.
Analgésicos opioides el dolor sin pérdida Controla dolor, tos, diarrea,
dela conciencia ansiedad e insomnio
 El término opiáceo se refiere a los
alcaloides presentes en el opio, un
extracto de la exudación lechosa y
blanca obtenida de la incisión de la
cápsula de la amapola o adormidera
(Papaver somniferum L.).
Los opiáceos son conocidos desde hace mucho tiempo como sustancias
naturales, que se encuentran en el zumo de las semillas de la adormidera o
papaver somniferum

El zumo seco y fermentado se denomina opio y contiene una mezcla de

alcaloides opiáceos.

En 1806, el químico alemán Fiedrich Serturner consiguió aislar el principal

elemento del opio en su forma pura y que llamó morfina. Tras mínimas
alteraciones químicas se pudieron obtener opiáceos semi-sintéticos.

Desde hace 50 ańos, es posible obtener substancias completamente sintéticas,

casi sin relación química con la morfina, pero con el mismo efecto.
A menudo se utiliza el término opiáceo en vez de opioide. No obstante el término
opiáceo se refiere al origen de la sustancia con respecto al opio, es decir, son
sustancias que se extraen de la cápsula de la planta del opio.

Por extensión, se denominan también así los productos químicos derivados de la

morfina. El término opioide se utiliza para designar aquellas sustancias
endógenas o exógenas que tiene un efecto análogo al de la morfina y poseen
actividad intrínseca.

No todos los opioides son opiáceos, ni todos los opiáceos son opioides
Hughes describió en 1975 los péptidos del cuerpo humano que tenían efectos similares a la morfina..

Los opioides actúan como éstos péptidos endógenos, denominados también endorfinas.

Los péptidos opioides endógenos y las moléculas opioides, ya sean como medicina o como droga, reaccionan en la misma
posición receptora específica en la superficie de las células nerviosas y de las células del músculo liso del intestino

Los ligandos de receptores opioides son sustancias que se unen específicamente a los receptores opioides.

Una vez unidos al receptor desarrollan un efecto que se denomina actividad intrínseca, y por esta razón son sustancias
denominadas agonistas

Los ligandos de receptores opioides que se unen al receptor, pero no desarrollan efecto alguno, carecen de actividad intrínseca y se
denominan antagonistas opioides
 Los receptores opioides se
Los opioides naturales y localizan frecuentemente
sintéticos, así como los en la porción final del axón
péptidos opioides presináptico de la célula
endógenos, se unen nerviosa y modulan la
específicamente y con gran liberación de los
afinidad a los receptores neurotransmisores al
opioides, lo que quiere inhibir la entrada en
decir que estas sustancias funcionamiento del
se acoplan perfectamente potencial de acción, con lo
con los receptores que disminuye la cantidad
opioides. de sustancia transmisora
liberada.
El efecto de este receptor Los diferentes opioides se
opioide es muy marcado en unen con más o menos
las células nerviosas que fuerza a los diferentes
transmiten el dolor, donde tipos de receptores de
la liberación de las opioides: mu (m), delta (d)
sustancia transmisora del y kappa (k). Los opioides
dolor o sustancia P se preferidos por los adictos y
inhibe, lo que explica el con un mayor efecto
efecto analgésico sobre los analgésico son los actúan
transmisores receptores particularmente en los
opioides. receptores m
Química

 Estructuras dispersas, son penta, tri, bi o tetraciclinas

 Las mas modernas como norbinaltorfimina o naltrindol son complejas con
anillos cíclicos adosados a la molecula
1. FENANTRENOS: morfina, codeína, buprenorfina, nalaxona, nalorfina,
oxicodona
2. FENILHEPTILAMINAS: metadona, propoxifeno,acetilmetadol
3. FENILPIPERIDINAS: petidina o meperidina, difenoxilato, fentanilo, profadol
4. MORFINANOS: levorfanol, butorfanol, levalorfan
5. BENZOMORFANOS; pentazocina, ciclazocina
Edad antigua

 El opio es sin duda una de las drogas más antiguas del mundo, puesto que su
consumo se remonta a las sociedades y culturas ancestrales.
 Las llanuras que se extienden entre el Tigris y el Éufrates parecen ser los lugares
donde se encuentra el primer rastro del jugo de adormidera seco, concretamente
hacia el año5000 ac. los sumerios consumen opio, según sugiere el hecho de que
tienen un ideograma para él escrito GIL, que aparece acompañado por HULL
(alegría o que alegra) “la adormidera que alegra”.
 En el antiguo Egipto era llamada“ spen” analgésico y tranquilizante, siendo
aludido como ”el que trae la paz”. Por vía oral o bien se aplica de forma externa
en pomadas o por vía rectal. Para aplacar el llanto de los bebés, incluso lactantes,
como ocurrirá en China, India o Afganistán hasta épocas recientes.
 Uso no se verá vinculado a ceremoniales o ritos religiosos concretos sino que posee
un sentido totalmente profano y utilitario.
 Hipócrates en el s.V ac. defensor del empleo médico de la adormidera. La
aconsejaba contra las “sofocaciones uterinas” y otras muchas dolencias.
 Erasistrates 300 ac: las propiedades de la planta, hará alusión por primera vez
a los peligros que encierra su uso.
 Teofastro 371-287 ac.: consumo del jugo de adormidera, Se cree que las
drogas más usadas junto con el vino
 Clasificación de los
analgésicos opioides
 Se clasifican principalmente en 3 grupos

 Agonistas puros

 Opioides de acción mixta

 Antagonistas puros

Samaniego,E.et al.(2010). Fundamentos de farmacologia medica,10ma edición, Ecuador

1.-Agonistas puros
 Actúan selectivamente sobre receptores μ con elevada actividad intrínseca y
se dividen en :

 Alcaloides de opio

 Derivados de síntesis

Samaniego,E.et al.(2010). Fundamentos de farmacologia medica,10ma edición, Ecuador

1.-Agonistas puros

1.1.-Alcaloides de opio
 Látex desecado de la adormidera (papaver somniferum)
 En este grupo encontramos los siguientes fármacos como son:

 Morfina

 Codeína

 Tebaína

 Papaverina

Samaniego,E.et al.(2010). Fundamentos de farmacologia medica,10ma edición, Ecuador

1.-Agonistas puros

1.2.-Derivados de síntesis
 En este grupo tenemos a los siguientes fármacos:
 Bremazocina

 Metadona

 Propoxifeno

 Fentanilo

 Petidina

 Difenoxilato
Samaniego,E.et al.(2010). Fundamentos de farmacologia medica,10ma edición, Ecuador
2.-Opioides de acción mixta
 Encontramos 2 tipos de subdivisión en esta clasificación

 Agonistas-antagonistas mixtos

 Agonistas parciales

Samaniego,E.et al.(2010). Fundamentos de farmacologia medica,10ma edición, Ecuador

2.-Opioides de acción mixta

2.1.-Agonistas / antagonistas mixtos

 ACTUAN SOBRE DIFERENTES RECEPTORES ACTIVANDO UNO DE ELLOS
(AGONISTA K) E INACTIVANDO OTRO (ANTAGONISTA μ).

 Su característica es competir con los receptores de morfina o receptores μ y a

la vez ejercer acción agonista sobre los receptores “k” y “δ” propios de la
nalorfina.

Samaniego,E.et al.(2010). Fundamentos de farmacologia medica,10ma edición, Ecuador

2.-Opioides de acción mixta

2.1.-Agonistas / antagonistas mixtos

 Encontramos los siguientes fármacos:

 Nalorfina
 Pentazocina
 Butorfanol
 Levalorfan
 Ciclazocina
 Ketociclazocina

Samaniego,E.et al.(2010). Fundamentos de farmacologia medica,10ma edición, Ecuador

2.-Opioides de acción mixta

2.2.-Agonistas parciales
 Se ligan selectivamente a los receptores “mu” pero tienen una menor
actividad intrínseca q los agonistas puros, en este grupo encontramos los
siguientes fármacos:
 Buprenorfina

 Propiran

 Profadol

 Levalorfan

Samaniego,E.et al.(2010). Fundamentos de farmacologia medica,10ma edición, Ecuador

3.-Antagonistas puros

 Presentan afinidad por los receptores opioides pero no desarrollan actividad

intrínseca y compiten con los agonistas puros y agonistas parciales, en este
grupo encontramos a los siguientes compuestos:

 Naloxona

 Naltrexona

 Naloxonazina

Samaniego,E.et al.(2010). Fundamentos de farmacologia medica,10ma edición, Ecuador

ANALGÉSICOS OPIOIDES
CLASIFICACIÓN
Opioides Agonistas Alcaloides de Opio
Puros
Derivados de
síntesis

Agonistas- Actúan sobre diferentes

Opioides de antagonistas
receptores Activando
acción mixta mixtos
uno de ellos e
inactivando otro

Agonistas parciales Se ligan selectivamente

a receptores mu

Antagonistas No desarrollan
actividad
puros intrínseca y
compiten con los
agonistas puros
Samaniego,E.et al.(2010). Fundamentos de farmacologia medica,10ma edición, Ecuador
Receptores celulares, sitios neuronales para
neurotransmisores.
Reconocimiento de opioides (Ligandos)

Endógenos

Exógenos

Se unen específicamente y con gran afinidad a los

receptores opioides, desarrollando una actividad
intrínseca.

Samaniego,E. (1999) Fundamentos de farmacología medica. Editorial

universitaria
Las bases farmacológicas de la terapéutica, Goodman & Gilman. 12va edición
 W.R. Martin (1976)

Primero en proponer una clasificación para los

receptores: mu, kappa y delta • Abundantes

• Dependen la
mayor parte
de efectos
de la morfina

Munnier y Rinscheid (1995)

Clonaron un cuarto receptor llamado Orfanina FQ ( N/OFQ)

Samaniego,E. (1999) Fundamentos de farmacología medica. Editorial

 Con 7 segmentos
Pertenecen al grupo Residuo externo:
transmembranarios,
de los receptores de amínico
compartiendo la
membrana asociados
secuencia de Interno: carboxílico
a proteínas G (GPCR)
aminoácidos en 60%

Samaniego,E. (1999) Fundamentos de farmacología medica. Editorial

Receptor Mu (µ)

Ampliamente distribuidos en los niveles centrales

Localización (sustancia gris periacueductal y núcleo magnus del rafe
tálamo) espinales y periféricos.

Ligando endógeno Endorfina, endomorfina 1 y 2

Agonista
Morfina, fentanilo,etorfina.
selectivo

Antagonista
Naloxonazina y cipridima.
específico

Samaniego,E. (1999) Fundamentos de farmacología medica. Editorial

Receptor Mu (µ)

mu-1 Analgesia supraespinal de la morfina

Subtipos
mu-2, Depresión respiratoria y cambios en la motilidad
intestinal.

Numero de 400
aminoácidos

Inhibe la adenilciclasa, disminución de AMPc intracelular,

Mecanismo
apertura de canales de potasio y supresion del ingreso de Ca.

Samaniego,E. (1999) Fundamentos de farmacología medica. Editorial

 Receptor Mu (µ)

Analgesia Espinal: si ++
Supraespinal: si
Periférica: si

Dependencia/retiro Alto

Abuso potencia Alto

Samaniego,E. (1999) Fundamentos de farmacología medica. Editorial

Receptor Kappa (K)

Distribución en el sistema nervioso, mayor

Localización
concentración nivel espinal, tálamo, sistema límbico y
corteza cerebral.

Ligando
Dinorfina A
endógeno

Agonista
Ketazocina/ Espiradolina_/ Bremazocina
selectivo

Antagonista específico Norbinaltorfimina

Samaniego,E. (1999) Fundamentos de farmacología medica. Editorial

Receptor Kapa (K)

Numero de 350
aminoácidos

Deprime los canales de Ca, disminución de

Mecanismo la actividad presináptica, puede inhibir la
liberación de neurotransmisores putativos.

Interviene En el control del dolor inflamatorio y dolor

crónico.

Samaniego,E. (1999) Fundamentos de farmacología medica. Editorial

Receptor Kapa (K)

Analgesia Espinal: si ++
Supraespinal: no
Periférica: si

Dependencia/retiro Medio

Abuso potencia Bajo

Samaniego,E. (1999) Fundamentos de farmacología medica. Editorial

Receptor Delta (δ)

Ligando
endógeno Leucina-encefalina/ metionina

Agonista selectivo Deltorfina/ Etorfina

Antagonista
específico Naltrindol/ naltriben

Samaniego,E. (1999) Fundamentos de farmacología medica. Editorial

Receptor Delta (δ)

Numero de aminoácidos 372

Disminución del AMPc y activa los

Mecanismo
canales de K.

Samaniego,E. (1999) Fundamentos de farmacología medica. Editorial

 Receptor
Receptor Kapa (K) Delta (δ)

Analgesia Espinal: si +
Supraespinal: no
Periférica: no

Dependencia/retiro Bajo

Abuso potencia Alto

Samaniego,E. (1999) Fundamentos de farmacología medica. Editorial

Receptor Sigma (σ)
N-allylnometazocina
Agonista
Fenciclidina

Antagonista Naloxona
Naltrexona

Numero de
223
aminoácidos

Disforia, alucinaciones, estimulación

Efectos
psicomotora, vasomotora y respiratoria

Samaniego,E. (1999) Fundamentos de farmacología medica. Editorial

Efectos subjetivos y
colaterales

Las bases farmacológicas de la terapéutica, Goodman & Gilman. 12va

MECANISMO DE ACCION

Las bases farmacológicas de la terapéutica, Goodman & Gilman. 12va edición

Las bases farmacológicas de la terapéutica, Goodman & Gilman. 12va edición