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Mecanismo de acción

• Inhiben la síntesis protéica uniéndose en forma reversible al sitio P de


la subunidad 50S del ribosoma bacteriano.
• Esta subunidad muestra una estructura compleja con 33 proteínas
diferentes y 2 moléculas de ARN
• De esta manera se bloquea la transpeptidación y posiblemente la
translocación con lo cual la elongación de la cadena peptídica se
detiene.
Espectro de acción
• Microorganismos grampositivos tanto cocos (excepto estafilococos
resistentes a meticilina y enterococcus spp.)
• como bacilos (Clostridium perfringens, Propionibacterium acnes,
Corynebacterium diphteriae, Bacillus anthracis, Listeria, Rhodococcus
equii, Lactobacillus, Leuconostoc y Pediococcus).
• Algunos microorganismos gramnegativos (Moraxella spp., Bordetella
pertussis, Campylobacter jejuni, Neisseria spp., Haemophilus ducreyi,
Gardnerella vaginalis).
• Microorganismos de crecimiento intracelular (Mycoplasma
pneumoniae, Chlamydia spp., Legionella spp., Borrelia burgdorferi,
Coxiella burnetii).
• Algunos protozoos son moderadamente sensibles (Toxoplasma gondii,
Cryptosporidium y Plasmodium).
• La mayoría de bacilos gramnegativos (BGN), incluyendo algunos
microorganismos anaerobios (Bacteroides spp. Y Fusobacterium spp.),
son resistentes, entre otros motivos por impermeabilidad de la pared
bacteriana a la difusión del macrólido.

• En cambio, otros BGN anaerobios como Porphyromonas y Prevotella y


las formas L de Proteus mirabilis(carentes de pared) son sensibles.
Resistencia
3 procedimientos por los cuales los gérmenes inicialmente sensibles se
vuelven resistentes a los macrólidos.
IMPERMEABILIDAD HIDRÓLISIS POR
MUTACION
DE LA PARED ESTERASAS Y
CROMOSÓMICA
BACTERIANA FOSFORILASA
inducible en el sitio
ribosomal de unión del
antibiótico que induce
perdida de afinidad de los
presentes en las
macrólidos.
enterobacterias.
como ocurre con
enterobacterias y S. Esta mediada por
epidermidis La resistencia es
plásmidos, se establece
generalmente cruzada
en escalón y es cruzada a
entre todos os macrólidos
todos los macrólidos
suelen presentarse con
gérmenes G+ , legionella,
G-.

Samaniego, E. (2010) Fundamentos de Farmacología Médica. 7ma edición. CCE

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