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Morfina

• alcaloide más importante obtenido de las semillas de la


adormidera o la planta del opio, Papaver somniferum.
• prototipo de los agonistas opiáceos
• En forma de sulfato o de clorhidrato se puede administrar
mediante múltiples vías de administración.
• El sulfato de morfina es un potente analgésico:
 Alivio del dolor agudo o crónico moderado o grave.
 Sedante pre-operatorio.
 Suplemento a la anestesia general.
 Fármaco de elección para el tratamiento del
dolor asociado al infarto de miocardio y al
cáncer.
 Durante parto, dependiendo sus efectos sobre las contracciones
uterinas del momento en el que se administra.
Mecanismo de acción
• La morfina es un potente agonista de los receptores opiáceos µ.
• La analgesia se debe a los cambios en la percepción del dolor a nivel
espinal que ocasionan al unirse a los receptores m2, d y k, y a un nivel
más elevado, a los receptores m1 y k3.
• La morfina, al igual que otros opiáceos no muestra un efecto "techo"
analgésico.
• Los opioides también actúancomo moduladores de los
sistemas endocrino e inmunológico.
• Inhiben la liberación de vasopresina, somatostatina, insulina y glucagón, todo ello
debido al bloqueo de los neurotransmisores GABA y acetilcolina.
Farmacocinética de la morfina
• Baja biodisponibilidad por vía oral (entre el15 y 75%)
• Alta tasa de metabolismo hepático
• Presenta una vida media de 2-3 horas
• Como consecuencia de su metabolismo, se generan 2metabolitos:
- Morfina-3-glucuronido (M3G)
- Morfina-6-glucuronido (M6G)
• Tiene una excreción renal del 90% y una pequeña cantidad de fármaco se
elimina por heces previa circulación enterohepática.
Indicación terapéutica:
antitusivo (es
Presenta una vida media de 2-4
Codeína horas
poco
frecuentemente
utilizado comoanalgésico)

Una pequeña fracción de


Esun alcaloide derivado del
codeína (aproximadamente 10%)
opio
sedesmetila amorfina

Tiene una tasa de absorción


luego de la administración oral
del 60%como consecuencia de su
Presenta baja afinidad por los
baja metabolización hepática.
receptoresµ
Ladroga seexcreta
principalmente por orina en su
forma inactiva.
Metadona

Esun agonista de los


receptoresµ

Tienen una extensa


gran potencia
biotransformación
y eficacia V.M: 15 a 40horas
hepática y una alta unión
analgésica
a proteínas plasmáticas
Se caracteriza por ser 80
agonista sintético de los
veces mas potente que la
receptores opioidesµ
morfina

Fentanilo

Indicaciones terapéuticas:
Presenta una vida media de 2-
anestesia, analgesia
4 horas
postoperatoria
Meperidina
agonista sintético de los receptores opioidesµ

Tiene buena absorción por todas las vías deadministración

Tiene un metabolismo hepático con la consecuente formación de un metabolito toxico: nor-


meperidina (vida media de 15- 20 horas)

Dentro de los efectos adversos mas destacados se incluyen: depresión respiratoria, nauseas,
vómitos. Enintoxicaciones se observan fasciculaciones, temblores, hiperreflexia, midriasis y
convulsiones.
Tramadol
• Analgésico opiáceo con un mecanismo dual de acción.
• Análogo sintético de la codeína.
• Menor afinidad que esta hacia los receptores opioides.
• Potencial menor que otros opiáceos para inducir depresión
respiratoria y dependencia
• Efectos adversos similares.
• Los estudios comparativos
• Manifiesta que el tramadol es equivalente desde el punto de vista analgésico a la codeína,
pero menos potente que la asociación codeína+paracetamol o hidrocodona+paracetamol.
INDICACIONES
• Adyuvante para aliviar el dolor en osteoartritis en combinación con
AINES.
• La Organización Mundial de la Salud clasifica el tramadol en el peldaño II de la escalera de dolor.

• La ausencia de efectos gastrointestinales y cardiovasculares


significativos
• Alternativa para las personas con artritis que no toleran los AINES.

• Eficaz en el dolor post-operatorio.


• No puede ser utilizado como adyuvante de la anestesia debido a sus propiedades sedantes.
• Alta incidencia de depresión respiratoria post operatoria.
Agonistas Parciales de los receptores de
opioides
Buprenorfina

Esun agonista parcial de los receptores µ, a los cuales se une con una gran afinidad.

Presenta una potencia de 25 a 50 veces mayor que lamorfina

Tiene una buena absorción por todas las vías de administración (oral, IV,
sublingual).

Presenta una vida media de 3horas


Agonistas y Antagonistas Mixtos de los
receptores de opioides
Nalbufina

Esun antagonista µ y agonista de los receptoresκ

Presenta una potencia, comienzo y duración de acciónsimilar a la morfina

Presenta una vida media de 2-3horas

Tiene poco efectos adversos: sedación, diaforesis,cefalea


• Pentazocina
 Tiene una potencia entre 3 y 6 veces menor que la morfina
 Presenta una vida media de 4-5 horas
 Las acciones farmacológicas incluyen la analgesia (agonismo κ1),
depresión respiratoria, sedación, hipertensión arterial y taquicardia.
 Los efectos adversos más frecuentes son: sedación, diaforesis, mareo
o aturdimiento, nauseas.
 Presentación: lactato de pentazocina (IV), clorhidrato de
pentazocina asociado con clorhidrato de naloxona (oral)

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