Dwi Murtiningsih Desti putri amalia

Ahmad Sholikhan Dania Indrawati

Dian wahyu istiqomah Ahmad Zaifal K.A

Ahlul Maghfiroh Ain maelani

Dias khoerunnisak Andini nidia Putri

Ayu Nabilatur R Dian Ratna Novita Ulfa

 Definisi

• Aerosol adalah bentuk sediaan yang mengandung

satu atau lebih zat aktif dalam wadah kemas tekan,
berisi propelan yang dapat memancarkan isinya
berupa kabut hingga habis, dapat digunakan untuk
obat dalam atau obat luar dengan menggunakan
propelan yang cocok.
• Propelan adalah bagian bahan dari aerosol yang
berfungsi mendorong sediaan keluar dari wadah
lewat saluran katup sampai habis. Selain itu juga
dapat berfungsi sebagai solvent atau cosolvent.
 CARA KERJA
Aerosol dapat bekerja degan dasar sebagai berikut :
 Jika suatu gas yang dicairkan berada dalam wadah yang tertutup, maka
sebagian dari gas tersebut akan menjadi uap dan sebagian lagi tetap cair.
 Komponen zat aktif dari obat dilarutkan atau didispersikan dalam fase
cair dan gas tersebut
 Fase uap gas memberi tekanan pada dinding dan permukaan fase cair
 Jika pada fase cair di maksukan tabung yang pangkalnya melekat pada
katup dan hanya ujungnya yang masuk ke fase cair maka karena tekanan
uap tersebut, fase cair akan naik melalui tabung ke lubang katup
 Jika tombol pembuka ditekan, katup terbuka, fase cair didorong selama
actuator ditekan
 Fase gas yang berkurang akan terisi kembali oleh fase cair yang menguap
 Fase cair yang keluar bersama zat aktif, karena titik didih terlampaui akan
menguap di udara menyebabkan terjadinya bentuk semprotan
 Keuntungan
 Mudah dibawa
 Lebih murah
 Tersegel baik dan meminimalkan
oksidasi terhadap bahan terapeutik
dan kontaminasi mikroba
 Efektif untuk penanganan gangguan
pernafasan
 Mudah digunakan dan sedikit
kontak dengan tangan
 Bahaya kontaminasi tidak ada
karena wadah kedap udara
 Iritasi yang disebabkan oleh
pemakaian topical dapat di kurangi
 Takaran yang di kehendaki dapat
diatur
Kerugian
x biasanya mengandung bahan
obat terdispersi dan masalah
yang sering timbul berkaitan
dengan stabilitas fisiknya
x Seringnya obat menjadi kurang
efektif
x Efek terapeutik biasanya
tergantung pada kemampuan
pasien menggunakan dengan
baik dan benar.
 BAGIAN DAN
CARA PENGGUNAAN

Cara menggunakan :
1. Buka penutup inhaler dan pastikan alat pengisap di bagian ujungnya bersih dari debu dan kuman.
2. Kocok inhaler selama 10 hingga 15 kali.
3. Letakkan bagian ujung inhaler ke bagian alat penyambung (spacer).
4. Tarik napas dalam-dalam.
5. Genggam inhaler dengan menggunakan jari telunjuk dan jempol di setiap ujungnya.
6. Tempatkan ujung spacer ke dalam mulut di atas lidah.
7. Tutup bibir Anda dan tegakkan kepala ke atas. Tekan bagian atas inhaler untuk menyemprot satu dosis obat dan hirup selama 10 detik.
8. Buka mulut Anda, lalu bernapas perlahan-lahan.
 Stabilitas

• Muatan partikel
• Tiap partikel aerosol memiliki muatan listrik bertanda
sama dengan demikian partikel partikel – partikel
tersebut akan saling tolak menolak
• Kehalusan partikel
• Aerosol harus berbentuk kabut halus yang kering dan
memiliki gerak brown
• Penyebaran ukuran partikel
• Perbandingan bobot jenis gas atau cairan
 Reseptor berdasarkan ukuran

Diameter Partikel Aerosol Permukaan Penetrasi Maksimum

> 30µm Penetrasi Maksimum
20 – 30 µm Lubang hidung ,Pharynx,Laryx
10 – 20 µm Bronkus dan Bronchiolus
3 – 5 µm bronchiolus terminalis
< 3 µm Canal alveoli lalu ke alveoli paru

Zat aktif yang dicampur dengan bahan pembantu yang dibutuhkan seperti
antioksidan , emulgator ,suspending agent , pelarut yang digunakan untuk
kestabilan dan efektifitas produk .
 Fisiko-Kimia

 Ukuran Partikel
Partikel 1-5µm menembus dan mengendap alveoli namun <1µm
tidak mengendap dan keluar saat ekspirasi.
 Muatan Partikel
Partikel yang tidak bermuatan biasanya jarang mengendap
dipermukaan hidung dan pharynx
 Bobot Jenis Partikel
Kedalaman penembusan dan depo partikel aerosol dalam saluran
berbanding terbalik dengan irama pernafasan , ukuran partikel dan
bobot jenis partikel
 Bobot jenis gas pendorong
Pengaruh pembawa gas terhadap partikel tersuspensi
mempengaruhi penetrasi pada saluran yang dapat terjadi depo.

Aerosol sistem dua fase
 terdiri dari larutan zat aktif dalam
propelan cair dan propelan
bentuk uap,yang digunakan
sebagai pelarut untuk menambah
kelarutan zat aktif.
 berisi : fase gas dan fase cair , fase
gas dan fase padat untuk aerosol
serbuk
 beroperasi pada tekanan 30-40
p.s.i.g(pounds per square in
gauge) pada suhu 21⁰C
 Ex :
1. aerosol ruang (space sprays)
seperti insektisida & deodorant
2. aerosol pelapis permukaan
(surface coating sprays)
seperti cat dan hair sprays
Tipe formulasi
Aerosol sistem tiga fase
 Terdiri dari suspensi atau emulsi zat aktif,propelan
cair dan uap propelan
 Suspensi terdiri dari zat aktif yang dapat
didispersikan dalam sistem propelan dengan zat
tambahan yang sesuai seperti zat pembasah atau
bahan pembawa padat seperti talk atau silika
koloidal.
 beroperasi pada tekanan 15 p.s.i.g (pounds per
square in gauge)pada suhu 21⁰C
 Ex :
1. sistem dua lapis
pada sistem ini propelan cair,propelan gas dan
larutan bahan aktif yang akan membentuk tiga
fase. propelan cair akan berpisah sebagai lapisan
yang tak bercampur.
2. sistem foam/busa
terdiri dari tiga fase dimana propelan cair tidak
lebih dari 10% bobotnya,yang diemulsikan dengan
propelan.jika katup ditekan ,emulsi yang
dikeluarkan melalui nozel dan dengan adanya
udara hangat dan tekanan atmosfer,propelan yang
terperangkap akan berubah menjadi bentuk gas
yang menguap dan mengubah emulsi menjadi
foam/busa.
 Pertimbangan Dalam Formulasi

Sejumlah faktor yang secara langsung dapat mempengaruhi

aktivitas sediaan bertekanan adalah :
1) Jenis gas pendorong (gas padat N2, gas cair CHClF)
2) tetapan dielektrik gas pendorong (terutama klorofluoro hidrokarbon)
3) Tekanan dan jumlah gas pendorong
4) Kekentalan sediaan (terutama penting untuk suspensi)
5) Tegangan permukaan
6) Bobot jenis campuran yang disemprotkan (gas dan atau larutan zat aktif)
Pelarut yang digunakan untuk larutan atau suspensi zat aktif (alkohol, glikol,
hindari minyak)
7) Keadaan zat aktif dalam campuran (kristal tersuspensi atau terlarut dalam gas
atau pelarut)
8) Ukuran partikel zat aktif (suspensi 25-75mikrometer) dan kecenderungannya
untuk menggumpal selama penyimpanan
9) Derajat hidratasi kristal zat aktif
10) Surfaktan dalam campuran
11) Bahan tambahan dalam sediaan (pelincir, anti penggumpalan dan lain-lain)
12) Lama pemakaian (perubahan dosis perlu diketahui)
 FORMULASI Canister spray
Salbutamol 0,02 g
Etanol 95% 2,5 ml
asam oleat 0,004 g
Tetrafluoroetana 15 g
Monografi
SALBUTAMOL
• Berat molekul : 576,70
• Kelarutan : Mudah dalam air; sukar larut dalam etanol, dalam kloroform dan dalam eter
ASAM OLEAT
• Berat molekul : 282,47
• Titik didih
• Kelarutan : Larut dalam benzene, kloroform, etanol (95%), eter, dan heksana. Praktis tidak larut dalam air.
• Kestabilan : Bila terpapar udara, asam oleat secara bertahap mampu menyerap oksigen, memberikan warna gelap dan
bau lebih jelas. Pada tekanan armosfer, akan terdekomposisi ketika dipanaskan pada 80 – 100 °C.
TETRAFLUOROETHANE (HFC)
• Berat molekul : 102.0
• Kegunaan : Propelan aerosol
• Kelarutan : larut dalam etanol (95%), eter, dan 1 : 1294 bagian dari air pada suhu 20°C
• Kestabilan : bersifat non reaktif dan stabil. Bentuk gas cair stabil ketika digunakan sebagai propelan dan harus
ditempatkan pada silinder logam dan disimpan pada tempat sejuk dan kering.

Sediaan salbutamol dalam
bentuk inhaler mempunyai onset kerja
yang lebih cepat dibandingkan bentuk
sediaan lain karena langsung bekerja
pada reseptornya diparu-paru.
Selain itu salbutamol dibuat
dalam bentuk inhaler untuk menghindari
first pass metabolism jika digunakan
secara oral.
Sediaan aerosol juga
mempunyai keuntungan lain itu lebih
praktis dan mudah untuk dibawa.
Salbutamol dalam bentuk
inhaler mempunyai dosis yang lebih
rendah , sehingga memperkecil resiko
efek samping obat.
CARA KERJA
• Campurkan asam oleat dan
etanol sedemikian rupa dalam katup
tertutup (simpan dalam ice batch) M1
• Masukkan Salbutamol Sulfat ke dalam
canister (M2)
• Campurkan M1 + M2 menggunakan
“Brassomatic aerosol crimping machine”
(dengan diameter leher 20 mm)
• Alirkan tetrafluoroethana ke dalam canister
menggunakan filling machine. Jaga
tetrafluoroethana pada posisi terbaik
• Buat tekanan hingga 15 lbs/kg cm2
• Tutup katup kedap
• Homogenkan seluruh bahan dengan
sonikator selama 90 menit
 PERHITUNGAN
PERHITUNGAN
Untuk 1000 canister inhaler (1 batch)
1. Salbutamol sulfat = 1000 x 0,02 gram = 20 gram
2. Etanol 95% = 1000 x 2,5 ml = 2500 ml = 2,5 L
3. Asam oleat = 1000 x 0,004 gram = 4 gram
4. Tetrafluoroethane = 1000 x 15 gram = 15.000 gram = 15 kg

Dosis :
• Dewasa : 100-200 mcg (1-2 semprot)
Untuk gejala yang menetap boleh diberikan sampai 4 kali sehari.
• Anak-anak : 100 mcg (1 semprot),
Dapat ditingkatkan sampai 200 mcg (2 semprot) bila perlu.
Untuk gejala menetap boleh diberikan sampai 4 kali sehari

• Profilaksis pada bronkospasme akibat olah tubuh:

• Dewasa: 200 mcg (2 semprot);
• Anak-anak: 100 mcg (1 semprot)
Ditingkatkan sampai 200 mcg (2 semprot) bila perlu.
 Evaluasi
1. Derajat semprotan
Derajat semprotan adalah angka yang menunjukkan jumlah bobot isi aerosol
yang disemprotkan dalam satu-satuan waktu tertentu. Dinyatakan dalam tiap
detik.
Caranya :
– Pilih tidak kurang dari 4 wadah
– Tekan akuator masing-masing wadah selama 2-3 detik
– Timbang seksama wadah masing-masing wadah, celupkan ke dalam penangas
air pada suhu 25°C sampai tekanan tetap
– Keluarkan wadah dari penangas air dan keringkan.
– Tekanan akuator masing-masing wadah selama 5,0 detik, lalu timbang masing-
masing wadah.
– Masukkan kembali kedalam penangas air bersuhu tetap dan ulangi percobaan
hingga 3 kali untuk masing-masing wadah.
– hitung derajat semprotan rata-rata masing –masing wadah dalam gram per
detik.

Caranya :
• Pilih 12 wadah, catat tanggal dan
waktu ( pembulatan sampai ½ jam).
• Timbang wadah satu persatu
(pembulatan sampai mg), catat bobot
sebagai W1.
• Biarkan wadah dalam posisi tegak
selama tidak kurang dari 3 hari pada
suhu kamar.
• Timbang kembali wadah satu persatu
,catat bobot sebagai W2.
• Hitung waktu percobaan dan catat
waktu sebagai T(dalam jam)
• Hitung derajat kebocoran
(Dkb)masing-masing wadah dalam
tiap tahun dengan rumus =
Dkb = (W1-W2) X (365 / T) X 24 X 100 %
2. PENGUJIAN KEBOCORAN
KETENTUAN
BOBOT TERTERA DALAM ETIKET
• Sediaan memenuhi syarat jika Dkb
rata-rata tiap tahun dari 12 wadah
tidak lebih dari 3,5% dan jika tidak
satupun bocor lebih dari 5% pertahun
• Jika satu wadah bocor lebih dari 5%
pertahun,tetapkan Dkb dengan
menggunakan 24 wadah lainnya.
• Sediaan memenuhi syarat jika dari 36
wadah , tidak lebih dari 2 wadah yang
bocor lebih dari 5 % pertahun dan
tidak satupun wadah lebih dari 7%
pertahun, dari bobot yang tertera
pada etiket.
3. PENGUJIAN TEKANAN.
Caranya :
• Pilih tidak kurang dari 4 wadah .
• Lepaskan tutup, celupkan dalam penangas air pada suhu
tetap 25 °C sampai tekanan tetap.
• Keluarkan wadah dari penangas , kocok baik-baik.
• Lepaskan akuator dan keringkan.
• Ukur tekanan dengan memasang alat pengukur tekanan
pada tangkai katup .
• Baca tekanan dalam wadah pada alat pengukur tekanan.