INHIBICIÓN ENZIMÁTICA Y COMPETITIVA

Presentan:
Amezcua Orta Montserrat Geraldine
Cabrera Godínez Rodrigo
Gallardo Valdovinos Ana Yomaira
González Huerta René Salvador
Granados Gallardo Martha Carolina
Vega García Jenifer Alondra
• La inhibición enzimática consiste en la disminución o anulación
de la velocidad de la reacción catalizada por una enzima.

• Los inhibidores son, por tanto, sustancias específicas que

disminuyen parcial o totalmente la actividad de una enzima.

• Antibióticos, insecticidas y diversos mecanismos que

combaten el dolor, inflamación, infecciones y el cáncer son
sustancias conocidas. El efecto de estos es su capacidad de
inhibir el funcionamiento de las proteínas celulares , pero la
inhibición enzimática también ocurre de forma natural, ya que
forma parte de los patrones normales de bioregulación.

• El uso de inhibidores enzimáticos ayuda a dilucidar el

mecanismo de acción de las enzimas.
La inhibición puede ser de dos tipos:
Irreversible; cuando el inhibidor o veneno modifica o destruye el enzima, que no
puede recuperar su actividad.
Reversible; cuando el complejo enzima-inhibidor puede disociarse y volver a
actuar. Existen dos tipos:
Inhibición competitiva.
Inhibición no competitiva.
• Un inhibidor competitivo I es cierta sustancia que se fija de modo reversible a la forma
libre de una enzima E y produce un complejo binario. El incapaz de fijarse al S. Así,
cuando están presentes E, S e I, la primera puede fijarse a S para formar ES o a I para
formar EI pero E no puede fijarse al mismo tiempo a S e I para integrar un complejo
temario EIS:
• La fijación de S y de I es mutuamente excluyente.

• La interacción de la enzima y el inhibidor se explica identificando una constante de

disociación en equilibrio K󠄍1 para 𝑬𝑰 ⇌ 𝑬 + 𝑰 . Además, la influencia que ejerce la
𝑬
presencia del inhibidor sobre la conversión de 𝑺 ՜ 𝑷 puede explicarse asignando
valores evidentes a la constante de Michaelis-Menten y a la velocidad máxima:
𝑲´𝒎 𝒚 𝑽´𝒎𝒂𝒙
• S y I tienen estructuras químicas semejantes y
compiten entre si para fijarse al mismo sitio
activo.
• Exclusión mutua de la fijación
• Fijación de I en el sitio inhibitorio
• Obstrucción de S en el sitio activo
• Alteración en la conformación del sitio activo y S
no puede fijarse en él.
GRÁFICA DE LINEWEAVER-BURK
Ejemplo de la deshidrogenasa del
ácido succínico
 Ejemplo del ácido p-aminobenzoico (PABA)
Las sulfas son utilizadas para combatir infecciones
microbianas, el efecto inmediato es la inhibición de la
enzima que cataliza el paso de incorporación de PABA, la
menor [ ] reduce la producción de ácidos nucleicos y muere
el organismo.
Los medicamentos antihipertensores Captopril y Enalopril son
compuestos sintéticos que inhiben de modo competitivo la acción de
la enzima conversora de la angiotensina. Ambos medicamentos son
derivados de la parolina y se parecen a la región que contiene
parolina y que esta unido al enlace peptídico fen-his de la
angiotensina 1, el cual se rompe por acción de la enzima conversora
de la angiotensina.
Angiotensina 1

Medicamentos
antihipertensores

Enalopril

Enzima conversora de
la angiotensina

Captopril
Angiotensina 2
Otros 2 ejemplos de medicamentos que
actúan como inhibición competitiva son:

• El alopurinol, que se utiliza para

controlar la gota.

• El fluorouracilo, que se
emplea para tratar el
cáncer.
 INHIBICIÓN POR RETROALIMENTACIÓN
• El producto final de una vía metabólica actúa sobre la enzima clave que regula el
ingreso a esa vía para evitar sobreproducción del producto final.

• Cuando hay poca cantidad del producto, la enzima no se inhibirá.

• Cuando hay demasiado producto acumulado, la enzima se bloqueará para impedir la

producción de producto nuevo.

• Los pasos de la vía regulada por inhibición por retroalimentación son catalizados por
enzimas alostéricas.